KNK437
KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成。
KNK437 Chemical Structure
CAS: 218924-25-5
产品质控
批次：
纯度：
99.08%
99.08
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生物活性
| 产品描述 | KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成。 | |||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在COLO 320DM（人结肠癌）细胞中，KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。[1] 在PC-3细胞中，KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中，KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累。[2] | |||
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| 激酶实验 | 代谢标记和凝胶电泳 | |||
| 接种COLO 320DM细胞（200,000个）至12孔板培养两天，加入KNK437处理1 h后，进行热处理。细胞经42℃或37℃处理90 min后，继续37℃培养2 h。代谢标记，细胞经不含Ca2+ 和Mg2+的PBS洗涤后，加入1.22 MBq [35S]甲硫氨酸（溶于含有10%胎牛血清的DMEM培养基）孵育1 h。代谢标记细胞后，细胞经PBS洗涤两次后，加入裂解缓冲液（1% NP40、 0.15 M NaCl、50 mM Tris-HCl (pH 8.0)、5 mM EDTA和蛋白酶抑制剂（0.2 mM 4-(2-氨基乙基)苯磺酰氟盐酸盐、2 mM N-乙基马来酰亚胺、1 μg/mL 胃蛋白酶抑制剂和1μg/mL 亮肽素））裂解。经12000 g离心20 min后，含有等量氯乙酸不溶放射性的细胞提取物通过二维凝胶电泳分析（一维凝胶电泳为非平衡pH梯度凝胶电泳，二维凝胶电泳为10%SDS-PAGE）。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | COLO 320DM细胞 | ||
| 浓度 | 100 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 耐热性是将细胞与300 μM亚砷酸钠孵育90 min后诱导形成的。诱导前，细胞先经或不经100 μM KNK437处理1 h。亚砷酸钠处理细胞后，细胞用PBS洗一次，在37℃分别经或不经KNK437处理5 h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | KNK437（200 mg/kg，腹腔注射）没有显示出抗肿瘤效应，且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C3H/He小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 245.23 | 分子式 | C13H11NO4 |
| CAS号 | 218924-25-5 | SDF | Download KNK437 SDF |
| Smiles | C1CN(C(=O)C1=CC2=CC3=C(C=C2)OCO3)C=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 17 mg/mL ( (69.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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