VER-49009

别名: CCT0129397

VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。

VER-49009 Chemical Structure

VER-49009 Chemical Structure

CAS: 940289-57-6

规格 价格 库存 购买数量
5mg 1970.26 现货
25mg 5900.62 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

产品质控

批次: S745801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度: 99.48%
99.48

VER-49009相关产品

相关信号通路图

生物活性

产品描述 VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。
靶点
HSP90β [1]
47 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性,其IC50 是 167 nM,在体外实验中,VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白(C-RAF,B-RAF,生存素,以及PRMT5)解离,进而导致细胞周期阻滞和凋亡。[1] VER-49009抑制细胞增殖,诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞,这给出了阻止肝纤维化的一个合理的(治疗)策略。[2]
激酶实验 荧光偏振实验
HSP90抑制剂与人类全长重组体HSP90β结合,使用荧光标记的吡唑探针,通过一个竞争性结合荧光偏振实验进行测定。
细胞实验 细胞系 黑色素瘤细胞(SKMEL 2, SKMEL 5, SKMEL 28, WM266.4);结肠癌细胞(HCT116, BEneg, BE2, HT29, HT29oxaliR);卵巢癌细胞(CH1, CH1doxR);乳腺癌细胞(MB-231, MB-468, BT20, ZR751, MCF7, BT-474); 非致瘤细胞(HUVEC, MCF10a, PNT2)
浓度 ~10 μM
孵育时间 4天
方法

抗增殖活性通过sulforhodamine B 试验测定。HUVEC敏感性通过碱性磷酸酶方法测定。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在无胸腺的小鼠中,VER-49009 (20 毫克/千克,静脉注射)表现出快速的清除特征,数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中,VER-49009 (4 毫克/千克,腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。[1]
动物实验 Animal Models OVCAR3人类卵巢异种移植的小鼠。
Dosages ~4毫克/千克
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 387.82 分子式

C19H18ClN3O4

CAS号 940289-57-6 SDF Download VER-49009 SDF
Smiles CCNC(=O)C1=C(C(=NN1)C2=CC(=C(C=C2O)O)Cl)C3=CC=C(C=C3)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( (198.54 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy VER-49009 | VER-49009 supplier | purchase VER-49009 | VER-49009 cost | VER-49009 manufacturer | order VER-49009 | VER-49009 distributor
在线咨询
联系我们