VER-49009
别名: CCT0129397
VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂，其IC50为 47 nM。
VER-49009 Chemical Structure
CAS: 940289-57-6
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂，其IC50为 47 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性，其IC50 是 167 nM，在体外实验中，VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白（C-RAF，B-RAF，生存素，以及PRMT5）解离，进而导致细胞周期阻滞和凋亡。[1] VER-49009抑制细胞增殖，诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞，这给出了阻止肝纤维化的一个合理的（治疗）策略。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 荧光偏振实验 | |||
| HSP90抑制剂与人类全长重组体HSP90β结合，使用荧光标记的吡唑探针，通过一个竞争性结合荧光偏振实验进行测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 黑色素瘤细胞(SKMEL 2, SKMEL 5, SKMEL 28, WM266.4);结肠癌细胞(HCT116, BEneg, BE2, HT29, HT29oxaliR);卵巢癌细胞(CH1, CH1doxR);乳腺癌细胞(MB-231, MB-468, BT20, ZR751, MCF7, BT-474); 非致瘤细胞(HUVEC, MCF10a, PNT2) | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | 抗增殖活性通过sulforhodamine B 试验测定。HUVEC敏感性通过碱性磷酸酶方法测定。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在无胸腺的小鼠中，VER-49009 (20 毫克/千克，静脉注射)表现出快速的清除特征，数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中，VER-49009 (4 毫克/千克，腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | OVCAR3人类卵巢异种移植的小鼠。 |
| Dosages | ~4毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 387.82 | 分子式 | C19H18ClN3O4 |
| CAS号 | 940289-57-6 | SDF | Download VER-49009 SDF |
| Smiles | CCNC(=O)C1=C(C(=NN1)C2=CC(=C(C=C2O)O)Cl)C3=CC=C(C=C3)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (198.54 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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