HSP (HSP90)

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HSP (HSP90)信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1141 Tanespimycin (17-AAG) Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。
Cell, 2024, S0092-8674(24)00583-X
Cell, 2024, S0092-8674(24)00583-X
Theranostics, 2024, 14(6):2442-2463
S1069 Luminespib (NVP-AUY922) Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):397
Sci Adv, 2024, 10(8):eadk3663
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575190
S1052 Elesclomol (STA-4783) Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链,抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783)是一种有效的铜离子载体,可用于铜死亡(cuproptosis)的研究。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):68
Cell Death Dis, 2024, 15(2):149
Cell, 2023, 186(11):2361-2379.e25
S1159 Ganetespib (STA-9090) Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,在OSA 8种细胞中IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而不影响正常的成骨细胞;是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):283
Front Pharmacol, 2024, 15:1454829
Sci Adv, 2024, 10(8):eadk3663
S1142 Alvespimycin (17-DMAG) HCl Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。
Nature, 2024, 626(8000):874-880
Nature, 2024, 626(8000):874-880
Cell, 2024, S0092-8674(24)00583-X
S1238 Tamoxifen Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM),具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可以激活其他细胞(例如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):2377
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33
Toxics, 2024, 12(4)247
S7751 VER155008 VER155008是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33
Vet Res, 2024, 55(1):63
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):229
S3604 Triptolide Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
Acta Pharmacol Sin, 2024, 10.1038/s41401-023-01219-y
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16076
S2713 Geldanamycin Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。
Cell Rep, 2024, 43(10):114827
Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13830
ACS Cent Sci, 2022, 8(5):636-655
S1175 BIIB021 BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,KiEC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.
EJNMMI Radiopharm Chem, 2024, 9(1):19
Cell Rep, 2022, 41(4):111546
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
S1163 Onalespib (AT13387) Onalespib (AT13387)是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,在A375细胞中IC50为18 nM,具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。
Theranostics, 2024, 14(6):2442-2463
Theranostics, 2024, 14(6):2442-2463
Nature Communications, 2023, 1221-2023)
S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):384
iScience, 2023, 26(7):107090
Heliyon, 2023, 9(3):e14169
S1498 NVP-BEP800 NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。
Blood Cancer J, 2021, 11(3):61
Cell Death Dis, 2021, 12(1):114
Cell Death Dis, 2021, 12(1):114
S1972 Tamoxifen Citrate Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM),通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。
bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211
RNA, 2023, 29(9):1325-1338.
RNA, 2023, rna.079509.122
S2639 SNX-2112 SNX-2112选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。
NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):96
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
S8402 KRIBB11 KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性,IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
Mil Med Res, 2024, 11(1):41
Nat Commun, 2023, 14(1):6473
Nat Commun, 2023, 14(1):6473
S8299 HA15 HA15 是一种特异靶向 HSPA5 (Heat shock 70kDa protein 5) 也可称为 BiP (Immunoglobulin heavy-chain-binding protein)Grp78 (glucose-regulated protein 78) 的小分子。在所检测的黑色素瘤细胞中具有抗肿瘤活性,包括从病人中分离得到的细胞和对BRAF抑制剂具有耐药性的细胞。
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762
iScience, 2023, 26(1):105743
S8039 Zelavespib (PU-H71) Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11585
EJNMMI Radiopharm Chem, 2023, 8(1):2
S7097 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
EJNMMI Radiopharm Chem, 2024, 9(1):19
Virus Res, 2023, 329:199103
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.15.545197
S7282 NMS-E973 NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):170
Mol Cancer, 2020, 19(1):112
S8365 Apoptozole Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70Hsc70的抑制剂,与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。
Nutrients, 2023, 15(4)992
J Virol, 2023, 97(4):e0012823
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15229
S7122 XL888 XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。Phase 1
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
S2656 PF-04929113 (SNX-5422) PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。
ACS Chem Neurosci, 2019, 10(6):2890-2902
Endocrine, 2016, 51(2):274-82
Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(7):4138-44
S7750 KNK437 KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。
Parasit Vectors, 2023, 16(1):168
Biosci Rep, 2020, 40(3)
Br J Haematol, 2013, 161(5):667-76
S5006 Teprenone Teprenone,也被称作tetraprenylacetone或geranylgeranylacetone,是一种抗溃疡药,在临床上用于治疗胃炎。
Inflammopharmacology, 2023, 31(3):1319-1327
Antioxidants -Basel, 2022, 11-91741
Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:743202
S8305 TRC051384 TRC051384是heat shock protein 70 (HSP70)的诱导物,同时也是有效的抗炎药。
Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:796974
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04052-1
S7459 VER-50589 VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。
Antiviral Res, 2023, 211:105553
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
PLoS Negl Trop Dis, 2014, 8(2):e2699
S7428 Rocaglamide Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂,对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。
Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
Elife, 2023, 12e69521
Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
S7458 VER-49009 VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
S7716 Pimitespib (TAS-116) Pimitespib (TAS-116) 是一种新型的HSP90小分子抑制剂,HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶,如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。
Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231165678
Cancer Res, 2022, CAN-21-3819
S6721 JG98 JG-98 是 Hsp70 的变构抑制剂,它与Hsp70家族成员保守的深袋紧密结合。JG-98 可诱导经典的凋亡特征,包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 具有抗癌的活性。
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):217
Cell Stress Chaperones, 2024, S1355-8145(24)00072-5
FEBS Open Bio, 2023, none
S2685 KW-2478 KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。
Clin Exp Med, 2019, 10.1007/s10238-019-00587-2
S0279 Dimethylenastron Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂,其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。
EMBO Rep, 2023, e57234.
S9806 DTHIB DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) 是一种直接的 heat shock factor 1 (HSF1) 的选择性抑制剂,其Kd值为160 nM,用于DTHIB与HSF1 DNA结合域(DBD)的结合。DTHIB 具有强大的抗癌活性。
Cancer Sci, 2023, 114(11):4388-4400.
F1132New Hsp90 β Rabbit mAb
S5369 Ethoxyquin Ethoxyquin (Santoquin, Santoflex, Quinol) is an antioxidant used as a food preservative.
F0889New HSP90α Rabbit mAb
S0294 HSF1A HSF1A 是一种可透过细胞的 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的激活剂。HSF1A 可保护细胞免受压力诱导的凋亡,结合TRiC亚基并抑制TRiC活性,而不会干扰ATP水解。
F1064New HSPA8/HSC70 mAb
S6568 ML346 ML346是Hsp70激活剂,是一种新型的蛋白质稳定状态调节剂。
E0362 BiP Inducer X (BIX) BiP Inducer X (BIX) 是一种选择性 GRP78 (BiP, HSPA5) 诱导剂。BIX 以剂量依赖性方式诱导 BiP,而不诱导参与 ER 应激反应的其他分子。
E0249 Pseudolaric Acid A Pseudolaric acid A,一种Hsp90抑制剂,在HL-60、A549、SMMC-7721、HeLa和SW480细胞中的IC50分别为0.60μM、2.72μM、1.36μM、2.92μM和6.16μM,Pseudolaric acid A是土荆皮的主要生物活性成分,诱导细胞周期阻滞在G2/M期,通过caspase-8/caspase-3途径促进细胞死亡,具有有效的抗增殖和抗癌活性。
A5260 Phospho-HSF1(S326) Rabbit Recombinant mAb
F2186New Hsp47 Rabbit mAb
F1336New HSP40 Rabbit mAb
F1381New HSF1 Rabbit mAb
S7340 CH5138303 CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。
F1607New Hsp70 Rabbit mAb
S6193 YUM70 YUM70 是一种有效的 glucose-regulated protein 78 (GRP78) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。虽然 YUM70 抑制 GRP78 酶活性,但它通过增加伴侣翻译机制来增加 GRP78 的表达。
F0750New Phospho-HSP27 (Ser82) Rabbit mAb
E0701 Cucurbitacin D Cucurbitacin D是Cucurbita texana中的一种活性成分,可破坏HSP90的成熟以及Hsp90与两个辅助伴侣分子Cdc37和p23之间的相互作用。
S3404New HSP27 inhibitor J2 HSP27 inhibitor J2 (J2)是HSP27的抑制剂,可诱导异常的HSP27二聚体形成并抑制HSP27巨型聚合物的生成,抑制HSP27的伴侣作用并削弱其细胞保护功能。 HSP27 抑制剂 J2 (J2) 增强 17-AAG 的抗增殖活性,并增加顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制的敏感性。
F0482New HSP60 Rabbit mAb
F0221New BiP Rabbit mAb
F1368New Grp94 Rabbit mAb
E1208 NPX800 NXP800是一种有效的热休克因子1 (heat shock factor 1, HSF1)抑制剂,具有用于癌症研究的潜力。
A5089 Hsp27 Rabbit Recombinant mAb
S1141 Tanespimycin (17-AAG) Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。
Cell, 2024, S0092-8674(24)00583-X
Cell, 2024, S0092-8674(24)00583-X
Theranostics, 2024, 14(6):2442-2463
S1069 Luminespib (NVP-AUY922) Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):397
Sci Adv, 2024, 10(8):eadk3663
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575190
S1159 Ganetespib (STA-9090) Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,在OSA 8种细胞中IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而不影响正常的成骨细胞;是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):283
Front Pharmacol, 2024, 15:1454829
Sci Adv, 2024, 10(8):eadk3663
S1142 Alvespimycin (17-DMAG) HCl Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。
Nature, 2024, 626(8000):874-880
Nature, 2024, 626(8000):874-880
Cell, 2024, S0092-8674(24)00583-X
S7751 VER155008 VER155008是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33
Vet Res, 2024, 55(1):63
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):229
S3604 Triptolide Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
Acta Pharmacol Sin, 2024, 10.1038/s41401-023-01219-y
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16076
S2713 Geldanamycin Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。
Cell Rep, 2024, 43(10):114827
Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13830
ACS Cent Sci, 2022, 8(5):636-655
S1175 BIIB021 BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,KiEC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.
EJNMMI Radiopharm Chem, 2024, 9(1):19
Cell Rep, 2022, 41(4):111546
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
S1163 Onalespib (AT13387) Onalespib (AT13387)是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,在A375细胞中IC50为18 nM,具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。
Theranostics, 2024, 14(6):2442-2463
Theranostics, 2024, 14(6):2442-2463
Nature Communications, 2023, 1221-2023)
S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):384
iScience, 2023, 26(7):107090
Heliyon, 2023, 9(3):e14169
S1498 NVP-BEP800 NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。
Blood Cancer J, 2021, 11(3):61
Cell Death Dis, 2021, 12(1):114
Cell Death Dis, 2021, 12(1):114
S2639 SNX-2112 SNX-2112选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。
NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):96
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
S8402 KRIBB11 KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性,IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
Mil Med Res, 2024, 11(1):41
Nat Commun, 2023, 14(1):6473
Nat Commun, 2023, 14(1):6473
S8039 Zelavespib (PU-H71) Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11585
EJNMMI Radiopharm Chem, 2023, 8(1):2
S7097 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
EJNMMI Radiopharm Chem, 2024, 9(1):19
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S7282 NMS-E973 NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):170
Mol Cancer, 2020, 19(1):112
S8365 Apoptozole Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70Hsc70的抑制剂,与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。
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J Virol, 2023, 97(4):e0012823
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15229
S7122 XL888 XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。Phase 1
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
S2656 PF-04929113 (SNX-5422) PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。
ACS Chem Neurosci, 2019, 10(6):2890-2902
Endocrine, 2016, 51(2):274-82
Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(7):4138-44
S7750 KNK437 KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。
Parasit Vectors, 2023, 16(1):168
Biosci Rep, 2020, 40(3)
Br J Haematol, 2013, 161(5):667-76
S7459 VER-50589 VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。
Antiviral Res, 2023, 211:105553
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
PLoS Negl Trop Dis, 2014, 8(2):e2699
S7428 Rocaglamide Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂,对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。
Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
Elife, 2023, 12e69521
Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
S7458 VER-49009 VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
S7716 Pimitespib (TAS-116) Pimitespib (TAS-116) 是一种新型的HSP90小分子抑制剂,HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶,如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。
Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231165678
Cancer Res, 2022, CAN-21-3819
S6721 JG98 JG-98 是 Hsp70 的变构抑制剂,它与Hsp70家族成员保守的深袋紧密结合。JG-98 可诱导经典的凋亡特征,包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 具有抗癌的活性。
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):217
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FEBS Open Bio, 2023, none
S2685 KW-2478 KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。
Clin Exp Med, 2019, 10.1007/s10238-019-00587-2
S9806 DTHIB DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) 是一种直接的 heat shock factor 1 (HSF1) 的选择性抑制剂,其Kd值为160 nM,用于DTHIB与HSF1 DNA结合域(DBD)的结合。DTHIB 具有强大的抗癌活性。
Cancer Sci, 2023, 114(11):4388-4400.
S5369 Ethoxyquin Ethoxyquin (Santoquin, Santoflex, Quinol) is an antioxidant used as a food preservative.
E0249 Pseudolaric Acid A Pseudolaric acid A,一种Hsp90抑制剂,在HL-60、A549、SMMC-7721、HeLa和SW480细胞中的IC50分别为0.60μM、2.72μM、1.36μM、2.92μM和6.16μM,Pseudolaric acid A是土荆皮的主要生物活性成分,诱导细胞周期阻滞在G2/M期,通过caspase-8/caspase-3途径促进细胞死亡,具有有效的抗增殖和抗癌活性。
S7340 CH5138303 CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。
S6193 YUM70 YUM70 是一种有效的 glucose-regulated protein 78 (GRP78) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。虽然 YUM70 抑制 GRP78 酶活性,但它通过增加伴侣翻译机制来增加 GRP78 的表达。
S3404New HSP27 inhibitor J2 HSP27 inhibitor J2 (J2)是HSP27的抑制剂,可诱导异常的HSP27二聚体形成并抑制HSP27巨型聚合物的生成,抑制HSP27的伴侣作用并削弱其细胞保护功能。 HSP27 抑制剂 J2 (J2) 增强 17-AAG 的抗增殖活性,并增加顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制的敏感性。
E1208 NPX800 NXP800是一种有效的热休克因子1 (heat shock factor 1, HSF1)抑制剂,具有用于癌症研究的潜力。
A5260 Phospho-HSF1(S326) Rabbit Recombinant mAb
A5089 Hsp27 Rabbit Recombinant mAb
S1238 Tamoxifen Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM),具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可以激活其他细胞(例如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):2377
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33
Toxics, 2024, 12(4)247
S1972 Tamoxifen Citrate Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM),通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。
bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211
RNA, 2023, 29(9):1325-1338.
RNA, 2023, rna.079509.122
S0279 Dimethylenastron Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂,其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。
EMBO Rep, 2023, e57234.
S0294 HSF1A HSF1A 是一种可透过细胞的 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的激活剂。HSF1A 可保护细胞免受压力诱导的凋亡,结合TRiC亚基并抑制TRiC活性,而不会干扰ATP水解。
S6568 ML346 ML346是Hsp70激活剂,是一种新型的蛋白质稳定状态调节剂。
E0362 BiP Inducer X (BIX) BiP Inducer X (BIX) 是一种选择性 GRP78 (BiP, HSPA5) 诱导剂。BIX 以剂量依赖性方式诱导 BiP,而不诱导参与 ER 应激反应的其他分子。
S1052 Elesclomol (STA-4783) Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链,抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783)是一种有效的铜离子载体,可用于铜死亡(cuproptosis)的研究。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):68
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S8299 HA15 HA15 是一种特异靶向 HSPA5 (Heat shock 70kDa protein 5) 也可称为 BiP (Immunoglobulin heavy-chain-binding protein)Grp78 (glucose-regulated protein 78) 的小分子。在所检测的黑色素瘤细胞中具有抗肿瘤活性,包括从病人中分离得到的细胞和对BRAF抑制剂具有耐药性的细胞。
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762
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S8305 TRC051384 TRC051384是heat shock protein 70 (HSP70)的诱导物,同时也是有效的抗炎药。
Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:796974
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04052-1
E0701 Cucurbitacin D Cucurbitacin D是Cucurbita texana中的一种活性成分,可破坏HSP90的成熟以及Hsp90与两个辅助伴侣分子Cdc37和p23之间的相互作用。
F1132New Hsp90 β Rabbit mAb
F0889New HSP90α Rabbit mAb
F1064New HSPA8/HSC70 mAb
F2186New Hsp47 Rabbit mAb
F1336New HSP40 Rabbit mAb
F1381New HSF1 Rabbit mAb
F1607New Hsp70 Rabbit mAb
F0750New Phospho-HSP27 (Ser82) Rabbit mAb
S3404New HSP27 inhibitor J2 HSP27 inhibitor J2 (J2)是HSP27的抑制剂,可诱导异常的HSP27二聚体形成并抑制HSP27巨型聚合物的生成,抑制HSP27的伴侣作用并削弱其细胞保护功能。 HSP27 抑制剂 J2 (J2) 增强 17-AAG 的抗增殖活性,并增加顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制的敏感性。
F0482New HSP60 Rabbit mAb
F0221New BiP Rabbit mAb
F1368New Grp94 Rabbit mAb

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

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