Pifithrin-μ
别名: NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide
Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。
Pifithrin-μ Chemical Structure
CAS: 64984-31-2
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Saos-2 cells | Function assay | 10 μM | 48 h | Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs | 16862141 |
| human T293 cells | Function assay | 15 μM | 48 h | Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs | 16862141 |
| WI38 cells | Function assay | 10 μM | 24 h | Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay | 16862141 |
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生物活性
| 产品描述 | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。[1] Pifithrin-μ，作为可诱导HSP70的抑制剂，作用于急性髓细胞性白血病（AML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）的细胞系，其显著抑制细胞活性的IC50值范围为2.5〜12.7μM，同样可作用于初级AML母细胞。 Pifithrin-μ也可以IC50 (range 5.7-37.2 μ M)的一个中间值8.9 μ M高效作用于初级AML母细胞，并且以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外，Pifithrin-μ作用于NALM-6细胞，可增强活化型Caspase-3并降低AKT 与ERK1/2。[2] Pifithrin-μ以Caspase依赖性的和独立的方式都可增加Annexin V(+)细胞，促进TRAIL诱导的细胞凋亡，并阻止癌细胞的生长。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 初级胸腺细胞 | ||
| 浓度 | 0-10 μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时 | |||
| 方法 | 用0.5％methylene blue染色来估算贴壁细胞的数量，用Multiscan Ascent microplate reader测定光密度。细胞活性由悬浮液中初级胸腺细胞的短期培养决定，将它们用0.1% trypan blue2染色或用膜联蛋白-或碘化丙啶（PI）阳性细胞通过FACScan分析测定。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip) |
|
20386595 | |
| Immunofluorescence | p53 |
|
26958937 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24244355 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ辐射的C57B1/6J小鼠8 或9，产生对p53依赖的细胞凋亡的保护作用。[1]在携带移植瘤小鼠模型中，Pifithrin-μ显著增强TRAIL对MIAPACA-2肿瘤生长的抑制作用。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57B1/6J 小鼠。 |
| Dosages | ~40 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 181.21 | 分子式 | C8H7NO2S |
| CAS号 | 64984-31-2 | SDF | Download Pifithrin-μ SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 36 mg/mL ( (198.66 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 36 mg/mL (198.66 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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