p53

p53产品

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2929	Pifithrin-α (PFTα) HBr	Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。	Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2008-2026 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):101 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):384
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00240-z J Neuroinflammation, 2024, 21(1):57 Front Immunol, 2024, 15:1374943
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。	Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948 Biomolecules, 2023, 13(8)1257 Biomolecules, 2023, 13(8)1257
S2930	Pifithrin-μ	Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。	Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):384 iScience, 2023, 26(7):107090 Heliyon, 2023, 9(3):e14169
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂，可特异性地耗尽HDAC1蛋白，而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。	Genes Environ, 2024, 46(1):10 Transl Oncol, 2023, 35:101712 PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
S7724	Eprenetapopt (APR-246)	Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。	Oncotarget, 2024, 15:614-633 J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374 Cell Death Dis, 2023, 14(11):783
S7649	MI-773 (SAR405838)	MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。	Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Oncogenesis, 2022, 11(1):37
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97 iScience, 2021, 24(9):103080 Circulation, 2020, 10.1161/CIRCULATIONAHA.120.048191
S2781	RITA	RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8483	CBL0137 HCl	CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-κB，在细胞实验中，IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT，FACT促进染色质转录复合体的形成。	JCI Insight, 2023, 8(4)e154120 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):355 Cancer Lett, 2021, 520:201-212
S0507	CBL0137	CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。	JCI Insight, 2023, 8(4)e154120 Biomed Pharmacother, 2023, 161:114529 Nat Cancer, 2022, 3(2):188-202
S7723	PRIMA-1	PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。	J Control Release, 2024, 371:111-125 Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S8000	Tenovin-1	Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解，涉及泛素化途径，并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。	J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121 J Transl Med, 2019, 17(1):76 Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
S7149	NSC 319726 (ZMC1)	NSC 319726 (ZMC1)是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用。	Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S4900	Tenovin-6	Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。	Cell Death Dis, 2023, 14(10):667 Front Immunol, 2021, 12:685523 Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8149	NSC348884	NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中，抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。	Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669 Virulence, 2020, 11(1):1379-1393 Reproduction, 2020, 160(4):491-500
S8106	NSC59984	NSC59984是一种p53通路激活剂，通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。	Cancers (Basel), 2023, 15(3)745 J Clin Med, 2023, 12(23)7491 Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
S5791	Cyclic Pifithrin-α hydrobromide	Cyclic Pifithrin-α hydrobromide是Cyclic Pifithrin-α的氢溴酸盐形式，cyclic Pifithrin-α是p53的转录抑制剂。	Front Pharmacol, 2022, 13:926317 Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
S8580	COTI-2	COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突变型p53的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374 DASH, 2020, None
S5811	Kevetrin hydrochloride	Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitrile)是水溶性的p53激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
S8187	ReACp53	ReACp53是可穿透细胞的肽段，抑制p53淀粉体的形成，在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。	PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
E3037	Solanum lyratum Extract	Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平，降低Bcl-2的水平，导致线粒体膜电位(Δæm)丢失，细胞色素C释放，caspase-9和-3激活，最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌，但降低cyclin B1水平，从而导致S期阻滞。
F0523New	Lamin B1 Rabbit mAb
S9235	Didymin	Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinoside) is a citrus-derived natural compound that kills p53 wild-type as well as drug-resistant p53-mutant neuroblastoma cells in culture. It possesses antioxidant, anti-inflammation and anti-cancer properties.
E1971New	Rezatapopt	Rezatapopt(PC14586)是同类首创的p53再活化剂。它选择性地与突变的p53 Y220C蛋白结合并恢复其野生型活性。它还可用于抑制p53突变的实体肿瘤。
F1148New	p63 Rabbit mAb
S2176	Tenovin-3	Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
E0935	MS7972	MS7972是一种小分子，可阻断人p53和CREB结合蛋白结合。
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
E0068	NiCur	NiCur是一种小分子，可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性，并在基因毒性应激时下调p53活化，同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
E0394	YK 3-237	YK-3-237是一种SIRT1激活因子，减少突变体p53(mutant p53, mtp53)乙酰化，并抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
E2943	Pifithrin-β	Pifithrin-β (PFT β hydrobromide; Cyclic Pifithrin-α hydrobromide)是一种有效的 p53 抑制剂，IC50 为 23 μM，被视为癌症和神经退行性疾病治疗的先导化合物。
E0035	CP-31398 Dihydrochloride	CP-31398 Dihydrochloride 稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。
F2018New	p53 (acetyl K370) Rabbit mAb
S6851	RA-190	RA190 是一种双亚苄基哌啶，一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂，具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
E1735New	PK11007	PK11007 是一种硫醇反应性抗癌剂，可通过两个表面半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53，而不损害其 DNA 结合。 它通过增加活性氧 (ROS) 水平来诱导突变 p53 癌细胞死亡。
S8728	PK11000	PK11000通过共价半胱氨酸修饰稳定野生型和突变型p53的DBD，而又不影响DNA结合，并且能有效诱导细胞死亡。
A5182	p63 Rabbit Recombinant mAb
S2427	Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone)	Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。
F0355New	Phospho-p53 (Ser15) Mouse mAb
S2929	Pifithrin-α (PFTα) HBr	Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。	Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2008-2026 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):101 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):384
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。	Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948 Biomolecules, 2023, 13(8)1257 Biomolecules, 2023, 13(8)1257
S2930	Pifithrin-μ	Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。	Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):384 iScience, 2023, 26(7):107090 Heliyon, 2023, 9(3):e14169
S5791	Cyclic Pifithrin-α hydrobromide	Cyclic Pifithrin-α hydrobromide是Cyclic Pifithrin-α的氢溴酸盐形式，cyclic Pifithrin-α是p53的转录抑制剂。	Front Pharmacol, 2022, 13:926317 Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
S8187	ReACp53	ReACp53是可穿透细胞的肽段，抑制p53淀粉体的形成，在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。	PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
S9235	Didymin	Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinoside) is a citrus-derived natural compound that kills p53 wild-type as well as drug-resistant p53-mutant neuroblastoma cells in culture. It possesses antioxidant, anti-inflammation and anti-cancer properties.
E0935	MS7972	MS7972是一种小分子，可阻断人p53和CREB结合蛋白结合。
E0068	NiCur	NiCur是一种小分子，可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性，并在基因毒性应激时下调p53活化，同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
E0394	YK 3-237	YK-3-237是一种SIRT1激活因子，减少突变体p53(mutant p53, mtp53)乙酰化，并抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
E2943	Pifithrin-β	Pifithrin-β (PFT β hydrobromide; Cyclic Pifithrin-α hydrobromide)是一种有效的 p53 抑制剂，IC50 为 23 μM，被视为癌症和神经退行性疾病治疗的先导化合物。
E1735New	PK11007	PK11007 是一种硫醇反应性抗癌剂，可通过两个表面半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53，而不损害其 DNA 结合。 它通过增加活性氧 (ROS) 水平来诱导突变 p53 癌细胞死亡。
A5182	p63 Rabbit Recombinant mAb
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00240-z J Neuroinflammation, 2024, 21(1):57 Front Immunol, 2024, 15:1374943
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂，可特异性地耗尽HDAC1蛋白，而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。	Genes Environ, 2024, 46(1):10 Transl Oncol, 2023, 35:101712 PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
S7724	Eprenetapopt (APR-246)	Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。	Oncotarget, 2024, 15:614-633 J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374 Cell Death Dis, 2023, 14(11):783
S7649	MI-773 (SAR405838)	MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。	Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Oncogenesis, 2022, 11(1):37
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97 iScience, 2021, 24(9):103080 Circulation, 2020, 10.1161/CIRCULATIONAHA.120.048191
S2781	RITA	RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8483	CBL0137 HCl	CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-κB，在细胞实验中，IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT，FACT促进染色质转录复合体的形成。	JCI Insight, 2023, 8(4)e154120 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):355 Cancer Lett, 2021, 520:201-212
S0507	CBL0137	CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。	JCI Insight, 2023, 8(4)e154120 Biomed Pharmacother, 2023, 161:114529 Nat Cancer, 2022, 3(2):188-202
S7723	PRIMA-1	PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。	J Control Release, 2024, 371:111-125 Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S8000	Tenovin-1	Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解，涉及泛素化途径，并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。	J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121 J Transl Med, 2019, 17(1):76 Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
S7149	NSC 319726 (ZMC1)	NSC 319726 (ZMC1)是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用。	Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S4900	Tenovin-6	Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。	Cell Death Dis, 2023, 14(10):667 Front Immunol, 2021, 12:685523 Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8149	NSC348884	NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中，抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。	Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669 Virulence, 2020, 11(1):1379-1393 Reproduction, 2020, 160(4):491-500
S8106	NSC59984	NSC59984是一种p53通路激活剂，通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。	Cancers (Basel), 2023, 15(3)745 J Clin Med, 2023, 12(23)7491 Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
S8580	COTI-2	COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突变型p53的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374 DASH, 2020, None
S5811	Kevetrin hydrochloride	Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitrile)是水溶性的p53激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
E3037	Solanum lyratum Extract	Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平，降低Bcl-2的水平，导致线粒体膜电位(Δæm)丢失，细胞色素C释放，caspase-9和-3激活，最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌，但降低cyclin B1水平，从而导致S期阻滞。
E1971New	Rezatapopt	Rezatapopt(PC14586)是同类首创的p53再活化剂。它选择性地与突变的p53 Y220C蛋白结合并恢复其野生型活性。它还可用于抑制p53突变的实体肿瘤。
S2176	Tenovin-3	Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
S2427	Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone)	Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
S6851	RA-190	RA190 是一种双亚苄基哌啶，一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂，具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
F0523New	Lamin B1 Rabbit mAb
E1971New	Rezatapopt	Rezatapopt(PC14586)是同类首创的p53再活化剂。它选择性地与突变的p53 Y220C蛋白结合并恢复其野生型活性。它还可用于抑制p53突变的实体肿瘤。
F1148New	p63 Rabbit mAb
F2018New	p53 (acetyl K370) Rabbit mAb
E1735New	PK11007	PK11007 是一种硫醇反应性抗癌剂，可通过两个表面半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53，而不损害其 DNA 结合。 它通过增加活性氧 (ROS) 水平来诱导突变 p53 癌细胞死亡。
F0355New	Phospho-p53 (Ser15) Mouse mAb

p53信号通路图