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S2929 Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。
Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
Bone Res, 2025, 13(1):62
S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):42
Front Nutr, 2025, 12:1663245
Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
S7030 RG-7112 RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。
NPJ Aging, 2025, 11(1):6
Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948
bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S7724 Eprenetapopt (APR-246) Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向 突变型p53 ,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。
Oncotarget, 2024, 15:614-633
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
Cell Death Dis, 2023, 14(11):783
S2781 RITA RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。
PLOS ONE, 2026, e0343551
Cell Death Discov, 2024, 10(1):381
J Cancer, 2023, 14(2):200-218
S7649 SAR405838 MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。SAR405838 (CAS: 1303607-60-4) 是 MI-773 (CAS: 1303607-07-9) 的一个非对映异构体。Phase 1。
Nat Genet, 2025, 57(1):140-153
Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
S1172 Serdemetan (JNJ-26854165) Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。
Elife, 2025, 14e75393
J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S0507 CBL0137 CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。
Oncology Reports, March 24 2022, 99
Cells, June 08 2020, 1423
Oncogene, 2024, 893-908
S8483 CBL0137 Hydrochloride CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-κB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。
Oncogene, 2025, 893-908
Oncogene, 2025, 44(13):893-908
Cancer Biology & Therapy, 2025, 2511301
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。
PLoS One, 2024, e0295629
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Front Oncol, 2021, 11:582511
S7149 NSC 319726 (ZMC1) NSC 319726 (ZMC1)是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Reports Medicine, 2025, 102029
iScience, 2022, 105182
S7723 PRIMA-1 PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中,引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
Journal of Controlled Release, 2024, 111-125
J Control Release, 2024, 371:111-125
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。
American Journal of Physiology-Renal Physiology, March 1, 2024, F326-F337
Oncotarget, July 11, 2017, 100691-100707
American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2024, F326-F337
S8149 NSC348884 NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中,抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00409-5
Front Immunol, 2022, 13:956991
Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
S4900 Tenovin-6 Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。
Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8106 NSC59984 NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。
Micromachines, 2026, 276
Cancers (Basel), 2023, 15(3)745
J Clin Med, 2023, 12(23)7491
S8580 COTI-2 COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突变型p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Biometals, 2025, 10.1007/s10534-025-00736-z
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
DASH, 2020, None
S5791 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide Cyclic Pifithrin-α hydrobromide是Cyclic Pifithrin-α的氢溴酸盐形式,cyclic Pifithrin-α是p53的转录抑制剂。
Front Pharmacol, 2022, 13:926317
Frontiers in Pharmacology, 2022, 926317
Clinical and Translational Medicine, 2020, e41
S5811 Kevetrin hydrochloride Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitrile)是水溶性的p53激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
International Journal of Molecular Sciences, September 02, 2022, 10042
International Journal of Molecular Sciences, 2022, 10042
Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
S8187 ReACp53 ReACp53是可穿透细胞的肽段,抑制p53淀粉体的形成,在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。
PNAS Nexus, 2022, pgac128
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
Nat Commun, 2021, 12(1):3962
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
Frontiers in Pharmacology, 2022, 903235
E2943 Pifithrin-β Pifithrin-β (PFT β hydrobromide; Cyclic Pifithrin-α hydrobromide)是一种有效的 p53 抑制剂,IC50 为 23 μM,被视为癌症和神经退行性疾病治疗的先导化合物。
Biol Reprod, 2025, ioaf113
Biology of Reproduction, 2025, 777-786
E3037 Solanum lyratum Extract Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平,降低Bcl-2的水平,导致线粒体膜电位(Δæm)丢失,细胞色素C释放,caspase-9和-3激活,最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌,但降低cyclin B1水平,从而导致S期阻滞。
S9235 Didymin Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinoside) is a citrus-derived natural compound that kills p53 wild-type as well as drug-resistant p53-mutant neuroblastoma cells in culture. It possesses antioxidant, anti-inflammation and anti-cancer properties.
E1971 Rezatapopt Rezatapopt(PC14586)是同类首创的p53再活化剂。它选择性地与突变的p53 Y220C蛋白结合并恢复其野生型活性。它还可用于抑制p53突变的实体肿瘤。
E0935 MS7972 MS7972是一种小分子,可阻断人p53和CREB结合蛋白结合。
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
E0068 NiCur NiCur是一种小分子,可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性,并在基因毒性应激时下调p53活化,同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
E0394 YK 3-237 YK-3-237是一种SIRT1激活因子,减少突变体p53(mutant p53, mtp53)乙酰化,并抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
E0035 CP-31398 Dihydrochloride CP-31398 Dihydrochloride 稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。
E7154 C16-Ceramide C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosine) 是一种鞘脂配体,也是 p53 肿瘤抑制因子的激活剂。它与 p53 DNA 结合域紧密结合,Kd 约为 60 nM,紧邻 Box V 基序。它调节蛋白质泛素化和蛋白酶体降解,还能诱导癌细胞凋亡,使其成为针对人类癌症的研究工具。
S6851 RA-190 RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
E1735 PK11007 PK11007 是一种硫醇反应性抗癌剂,可通过两个表面半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53,而不损害其 DNA 结合。 它通过增加活性氧 (ROS) 水平来诱导突变 p53 癌细胞死亡。
S9488 Lobetyolin Lobetyolin 是从党参根中提取出来的重要有效成分之一,对胃黏膜损伤有很好的保护作用。Lobetyolin 可以下调谷氨酰胺代谢,有助于药物诱导的细胞凋亡和肿瘤生长抑制,Lobetyolin 显着降低氨基酸转运蛋白 丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运蛋白 2 (ASCT2) 的 mRNA 和蛋白表达。
S8728 PK11000 PK11000通过共价半胱氨酸修饰稳定野生型和突变型p53的DBD,而又不影响DNA结合,并且能有效诱导细胞死亡。
S2427 Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。
S2929 Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):42
Front Nutr, 2025, 12:1663245
Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111
S7030 RG-7112 RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。
NPJ Aging, 2025, 11(1):6
Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948
bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S5791 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide Cyclic Pifithrin-α hydrobromide是Cyclic Pifithrin-α的氢溴酸盐形式,cyclic Pifithrin-α是p53的转录抑制剂。
Front Pharmacol, 2022, 13:926317
Frontiers in Pharmacology, 2022, 926317
Clinical and Translational Medicine, 2020, e41
S8187 ReACp53 ReACp53是可穿透细胞的肽段,抑制p53淀粉体的形成,在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。
PNAS Nexus, 2022, pgac128
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
Nat Commun, 2021, 12(1):3962
E2943 Pifithrin-β Pifithrin-β (PFT β hydrobromide; Cyclic Pifithrin-α hydrobromide)是一种有效的 p53 抑制剂,IC50 为 23 μM,被视为癌症和神经退行性疾病治疗的先导化合物。
Biol Reprod, 2025, ioaf113
Biology of Reproduction, 2025, 777-786
S9235 Didymin Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinoside) is a citrus-derived natural compound that kills p53 wild-type as well as drug-resistant p53-mutant neuroblastoma cells in culture. It possesses antioxidant, anti-inflammation and anti-cancer properties.
E0935 MS7972 MS7972是一种小分子,可阻断人p53和CREB结合蛋白结合。
E0068 NiCur NiCur是一种小分子,可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性,并在基因毒性应激时下调p53活化,同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
E0394 YK 3-237 YK-3-237是一种SIRT1激活因子,减少突变体p53(mutant p53, mtp53)乙酰化,并抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
E1735 PK11007 PK11007 是一种硫醇反应性抗癌剂,可通过两个表面半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53,而不损害其 DNA 结合。 它通过增加活性氧 (ROS) 水平来诱导突变 p53 癌细胞死亡。
S9488 Lobetyolin Lobetyolin 是从党参根中提取出来的重要有效成分之一,对胃黏膜损伤有很好的保护作用。Lobetyolin 可以下调谷氨酰胺代谢,有助于药物诱导的细胞凋亡和肿瘤生长抑制,Lobetyolin 显着降低氨基酸转运蛋白 丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运蛋白 2 (ASCT2) 的 mRNA 和蛋白表达。
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。
Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
Bone Res, 2025, 13(1):62
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
S7724 Eprenetapopt (APR-246) Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向 突变型p53 ,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。
Oncotarget, 2024, 15:614-633
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
Cell Death Dis, 2023, 14(11):783
S2781 RITA RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。
PLOS ONE, 2026, e0343551
Cell Death Discov, 2024, 10(1):381
J Cancer, 2023, 14(2):200-218
S7649 SAR405838 MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。SAR405838 (CAS: 1303607-60-4) 是 MI-773 (CAS: 1303607-07-9) 的一个非对映异构体。Phase 1。
Nat Genet, 2025, 57(1):140-153
Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
S1172 Serdemetan (JNJ-26854165) Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。
Elife, 2025, 14e75393
J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S0507 CBL0137 CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。
Oncology Reports, March 24 2022, 99
Cells, June 08 2020, 1423
Oncogene, 2024, 893-908
S8483 CBL0137 Hydrochloride CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-κB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。
Oncogene, 2025, 893-908
Oncogene, 2025, 44(13):893-908
Cancer Biology & Therapy, 2025, 2511301
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。
PLoS One, 2024, e0295629
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Front Oncol, 2021, 11:582511
S7149 NSC 319726 (ZMC1) NSC 319726 (ZMC1)是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Reports Medicine, 2025, 102029
iScience, 2022, 105182
S7723 PRIMA-1 PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中,引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
Journal of Controlled Release, 2024, 111-125
J Control Release, 2024, 371:111-125
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。
American Journal of Physiology-Renal Physiology, March 1, 2024, F326-F337
Oncotarget, July 11, 2017, 100691-100707
American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2024, F326-F337
S8149 NSC348884 NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中,抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00409-5
Front Immunol, 2022, 13:956991
Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
S4900 Tenovin-6 Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。
Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8106 NSC59984 NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。
Micromachines, 2026, 276
Cancers (Basel), 2023, 15(3)745
J Clin Med, 2023, 12(23)7491
S8580 COTI-2 COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲,是突变型p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Biometals, 2025, 10.1007/s10534-025-00736-z
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
DASH, 2020, None
S5811 Kevetrin hydrochloride Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitrile)是水溶性的p53激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
International Journal of Molecular Sciences, September 02, 2022, 10042
International Journal of Molecular Sciences, 2022, 10042
Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
Frontiers in Pharmacology, 2022, 903235
E3037 Solanum lyratum Extract Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平,降低Bcl-2的水平,导致线粒体膜电位(Δæm)丢失,细胞色素C释放,caspase-9和-3激活,最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌,但降低cyclin B1水平,从而导致S期阻滞。
E1971 Rezatapopt Rezatapopt(PC14586)是同类首创的p53再活化剂。它选择性地与突变的p53 Y220C蛋白结合并恢复其野生型活性。它还可用于抑制p53突变的实体肿瘤。
E7154 C16-Ceramide C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosine) 是一种鞘脂配体,也是 p53 肿瘤抑制因子的激活剂。它与 p53 DNA 结合域紧密结合,Kd 约为 60 nM,紧邻 Box V 基序。它调节蛋白质泛素化和蛋白酶体降解,还能诱导癌细胞凋亡,使其成为针对人类癌症的研究工具。
S2427 Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
S6851 RA-190 RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。

信号通路图

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