RG-7112
别名: RO5045337
RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。
RG-7112 Chemical Structure
CAS: 939981-39-2
产品质控
批次：
纯度：
99.96%
99.96
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| 相关靶点 | MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction | 点击展开 |
|---|---|---|
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SJSA1 | Cytotoxicity assay | 5 days | Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.3 μM. | 24900694 | |
| RKO | Cytotoxicity assay | 5 days | Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.4 μM. | 24900694 | |
| HCT116 | Cytotoxicity assay | 5 days | Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.5 μM. | 24900694 | |
| SJSA1 | Antiproliferative assay | 1 hr | Antiproliferative activity against human SJSA1 cells assessed as inhibition of EdU incorporation after 1 hr by Click-iT EdU HCS assay in presence of 10% human serum, IC50 = 0.581 μM. | 24456472 | |
| SJSA1 | Cytotoxicity assay | 16 hrs | Cytotoxicity against human SJSA1 cells assessed as growth inhibition after 16 hrs by EdU incorporation assay in presence of 10% human serum, IC50 = 0.581 μM. | 24601644 | |
| MDA-MB-435 | Cytotoxicity assay | 5 days | Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 9.9 μM. | 24900694 | |
| SW480 | Cytotoxicity assay | 5 days | Cytotoxicity against human SW480 cells expressing p53 mutant assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 16.6 μM. | 24900694 | |
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生物活性
| 产品描述 | RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RG7112是有效的选择性MDM2拮抗剂，是一种Nutlin家族成员，目前处于I期临床研究。RG7112以高亲和力结合MDM2(KD为10.7 nM)，阻断其与p53在体外的相互作用。RG7112–MDM2复合物的晶体结构表明，小分子结合到MDM2的p53口袋，模拟重要p53氨基酸残基的相互作用。RG7112治疗表达野生型p53的癌细胞，能够激活p53通路，导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。RG7112对一组肿瘤细胞系表现出有效的抗肿瘤活性。然而，其抗凋亡活性大相径庭，在MDM2基因扩增的骨肉瘤细胞中观察到最优反应。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | MDM2 / PARP / Cleaved PARP p-TP53 / PUMA / Survivin |
|
30022047 | |
| Immunofluorescence | p53 / p21 |
|
30022047 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30022047 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | RG7112激活体内p53途径，并诱导肿瘤细胞凋亡。RG7112对负荷人异种移植物的小鼠在无毒性浓度下口服给药引起增殖/凋亡生物标志物剂量依赖性改变，以及肿瘤抑制和退化。值得注意的是，在LNCaP 异种移植肿瘤中，RG7112与化学去势具有高度协同作用。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SJSA-1，SJSA-1luc2，和 MHM 异种移植的 Balb/c 裸鼠 |
| Dosages | 25–200 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 726.28 | 分子式 | C38H48Cl2N4O4S |
| CAS号 | 939981-39-2 | SDF | Download RG-7112 SDF |
| Smiles | CCOC1=C(C=CC(=C1)C(C)(C)C)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCN(CC3)CCCS(=O)(=O)C)(C)C4=CC=C(C=C4)Cl)(C)C5=CC=C(C=C5)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (137.68 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (137.68 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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