MX69
MX69是MDM2/XIAP抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。
MX69 Chemical Structure
CAS: 1005264-47-0
产品质控
批次：
S840301
DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]41 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.99%
99.99
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| 相关靶点 | MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction | 点击展开 |
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | MX69是MDM2/XIAP抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MX69以时间和剂量依赖性的方式抑制MDM2和XIAP的表达。在癌细胞中，MX69诱导内源性MDM2的泛素化。MX69通过诱导MDM2的自我泛素化和降解来下调MDM2。MDM2在对照组的EU-1细胞中的半衰期大于90分钟，而MX69的处理将降低MDM2的半衰期，MDM2的半衰期在MX69的处理下小于30分钟。在稳定转染了WT-MDM2或突变型MDM2-C464A的SK-N-SH细胞中，MX69显著地抑制WT-MDM2的表达、增加MDM2翻转、增强p53的半衰期，但对MDM2-C464A没有此影响。在MX69处理过的细胞中，p53被稳定下来并积累。MX69所介导的XIAP的抑制也是依赖于MDM2的。MX69激活caspases3, 7, 9以及促进PARP的分裂。MX69还可在ALL和NB细胞中发挥显著的细胞毒性作用，特别是过表达MDM2和WTp53的细胞中。MX69所诱导的细胞死亡主要是凋亡。MX69诱导的细胞凋亡和死亡作用依赖于MDM2、p53以及XIAP的表达。在体外，MX69对正常的人类骨髓的抑制作用很小[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 6种ALL细胞系(EU-1, EU-3, EU-6, EU-8, SUP-B13和UOC-B1)以及6种NB细胞系(NB-1691, NB-1643, SH-EP1, IMR-32, SK-NSH和LA1-55N) | ||
| 浓度 | 0-10 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用WST试验检测先导物的毒性作用。将培养于96孔板的细胞，用不同浓度的化合先导物进行处理，处理20小时。将25mgWST加入到每孔，继续孵育4小时。然后读取吸光值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内实验中，MX69在表达MDM2的癌细胞中发挥其促凋亡、抗增殖的作用。MX69在动物中耐受良好，因为正常细胞/组织表达很少或不表达MDM2。100 mg/kg的MX69处理没有毒性作用。在正常细胞中，MX69对正常靶标（如p53的诱导）或脱靶信号通路没有激活效应。所以，特异性的MDM2抑制剂MX69可能是靶向治疗表达高水平MDM2的前列腺癌的非常有潜力的候选化合物[1]。 | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 474.57 | 分子式 | C27H26N2O4S |
| CAS号 | 1005264-47-0 | SDF | Download MX69 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(C4C3C=CC4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 95 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 41 mg/mL (86.39 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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