Nutlin-3b
别名: (+)-Nutlin-3
Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。
Nutlin-3b Chemical Structure
CAS: 675576-97-3
产品质控
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| 相关靶点 | MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction | 点击展开 |
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Nutlin-3b作为表示非MDM2相关的细胞活动的有用的阴性对照。在野生型p53细胞中， Nutlin-3α仅诱导MDM2蛋白和p21蛋白的表达（而不诱导P53）。无论细胞中p53的状态 如何，Nutlin-3b都没有作用。仅有活性的Nutlin-3a对映体在携带野生型和携带突变型p53细胞中表现有效的抗增殖活性差异。Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中比Nutlin-3b低得多，但在突变型p53细胞中和Nutlin-3a效力相当。Nutlin-3a处理48小时后，45％的细胞群变成TUNEL阳性，但与Nutlin-3b中处理过的细胞好未处理的对照组没有区别。[1] | |||
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| 激酶实验 | Biacore研究 | |||
| 竞争测定法在Biacore S51上进行。系列S传感器芯片CM5用于固定PentaHis抗体以捕获His-标记的p53。捕获的水平〜200响应单位（1单位响应对应于每平方毫米 1 pg的蛋白质）。 MDM2蛋白的浓度保持恒定在300 nM。10mM Nutlin-3溶解在DMSO中，并进一步稀释，使每个MDM2测试样品中的Nutlin-3呈浓度梯度。该检测是在缓冲液（10 mM HEPES，0.15 M氯化钠，2％DMSO）和25¡交流电中进行。 MDM2-p53在Nutlin-3的存在下的结合的计算方法为在没有Nutlin-3存在是的结合百分比，也即IC50计算的方法。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116, RKO, SJSA-1, SW480和MDA-MB-435 | ||
| 浓度 | ~30 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | MTT检测 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 581.49 | 分子式 | C30H30Cl2N4O4 |
| CAS号 | 675576-97-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (171.97 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (171.97 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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