NVP-CGM097
别名: CGM-097
NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂， Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合，破坏其蛋白间相互作用，导致p53通路的激活。
NVP-CGM097 Chemical Structure
CAS: 1313363-54-0
产品质控
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| 相关靶点 | MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction | 点击展开 |
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SJSA1 cells | Function assay | Inhibition of cell proliferation of human SJSA1 cells, GI50=0.35 μM | 26181851 | ||
| HCT116 cells | Function assay | Inhibition of cell proliferation of human HCT116 cells expressing p53, IC50=0.454 μM | 26181851 | ||
| PC3 cells | Function assay | Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of AKT phosphorylation at S473 after 1 hr, IC50=0.022 μM | 26102506 | ||
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生物活性
| 产品描述 | NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂， Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合，破坏其蛋白间相互作用，导致p53通路的激活。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在不同物种间，NVP-CGM097与MDM2的结合能力有所差异。NVP-CGM097对p53:MDM2相互作用的选择性是对p53:MDM4相互作用的1176倍，是对Ras:Raf相互作用的3000倍，而对Bcl-2:Bak, Bcl-2:Bad, Mcl-1:Bak, Mcl-1:NOXA, XIAP:BIR3, c-IAP:BIR3的相互作用没有活性，因此，NVP-CGM097对p53:MDM2具有高选择性。NVP-CGM097能够显著地促进野生型p53进入细胞核，IC50为0.224 μM, 说明它能在活细胞中抑制p53:MDM2的相互作用。NVP-CGM097促进p53如核，从而导致细胞p53依赖性的生长抑制[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Bon1 cells, NCI-H727 cells, Got1 cells | ||
| 浓度 | 0.1 nM-2500 nM | |||
| 孵育时间 | 48 hrs, 96 hrs, 144 hrs 或 216 hrs | |||
| 方法 | 将细胞按照合适的密度接种于96孔板，在含血清/抗生素的完全培养基中培养24小时。第二天，用不同浓度的NVP-CGM097(0.1 nM-2500 nM)、5-fluorouracil (100 nM-100 µM)、streptozotocin (1 nM-100 µM)、temozolomide (1 µM-1 mM)、everolimus (10 nM)或octreotide (100 nM-10 µM)对细胞进行处理（化合物溶解于不含抗生素、含10% FBS的培养基中）。48、96、144或216小时后，测定细胞的代谢活性、增殖情况。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 静脉注射后，NVP-CGM097的血清清除率在小鼠中为5 mL/min/kg, 在大鼠中为7 mL/min/kg, 在狗中为3 mL/min/kg, 在猴子中为4 mL/min/kg。与肝血流量相比，NVP-CGM097在所有物种中的血清清除率都比较低（通常为5-10%肝血流量）。NVP-CGM097在啮齿类动物和猴子中的半衰期为6-12小时；而在狗中的半衰期为20小时，相对来说更长。进行口服给药后，NVP-CGM097能够很好地被吸收，在给药后1-4.5小时中在体内达到最高浓度。其在小鼠、大鼠和狗中，口服生物活性利用率比较高，而在猴子中相对较低。在体内MDM2扩增的SJSA-1人类肿瘤模型中，NVP-CGM097能够抑制p53和MDM2的相互作用，并重新激活p53通路。在给药30 mg/kg的携瘤小鼠中，p21的mRNA水平升高。对小鼠进行每日给药，将剂量依赖性地显著抑制SJSA-1肿瘤的生长[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 659.26 | 分子式 | C38H47ClN4O4 |
| CAS号 | 1313363-54-0 | SDF | Download NVP-CGM097 SDF |
| Smiles | CC(C)OC1=C(C=C2CC(=O)N(C(C2=C1)C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC=C(C=C4)N(C)CC5CCC(CC5)N6CCN(C(=O)C6)C)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (151.68 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (151.68 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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