MDM2/MDMX

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。	Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02172-9 Nat Metab, 2024, 6(2):323-342 J Biomed Sci, 2024, 31(1):90
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00240-z J Neuroinflammation, 2024, 21(1):57 Front Immunol, 2024, 15:1374943
S3604	Triptolide	Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。	J Clin Invest, 2024, 134(15)e171136 Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567 Cell Rep, 2024, 43(11):114964
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。	Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948 bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493 Biomolecules, 2023, 13(8)1257
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂，可特异性地耗尽HDAC1蛋白，而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。	Genes Environ, 2024, 46(1):10 Transl Oncol, 2023, 35:101712 PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
S7205	Idasanutlin (RG7388)	Idasanutlin (RG7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。	Nat Commun, 2024, 15(1):1391 J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248 Mol Cells, 2024, 47(7):100079
S7649	MI-773 (SAR405838)	MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。	Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Oncogenesis, 2022, 11(1):37
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S7875	NVP-CGM097	NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂， Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合，破坏其蛋白间相互作用，导致p53通路的激活。	Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Cell Death Dis, 2021, 12(1):98 Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S8606	Siremadlin (HDM201)	Siremadlin (HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂，对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内，对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9 BMC Cancer, 2023, 23(1):47 Mol Cancer Ther, 2022, 21(11):1689-1700
S8065	Nutlin-3b	Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。	Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157 Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S8403	MX69	MX69是MDM2/XIAP抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。	Cell Death Dis, 2024, 15(9):662 Cells, 2021, 10(4)742
S7489	YH239-EE	YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。	Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
S8546New	Alrizomadlin	Alrizomadlin(APG-115, AA-115)是一种高效的 MDM2 抑制剂，与 MDM2 结合，IC50 为 3.8 nM。 它具有有效的抗增殖和凋亡活性，还可显着降低 AML 异种移植模型的肿瘤负荷并延长生存期。
E0051	SJ-172550	SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂，可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。
S0167	RO8994	RO8994是一种高效选择性MDM2抑制剂，在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM，在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。
E1537	MMRi62	MMRi62 是一种铁死亡诱导剂，靶向 MDM2-MDM4，Kd 值为 1.39 μM。 它对胰腺导管腺癌细胞 (PDAC) 表现出不依赖于 P53 的促凋亡活性并诱导自噬。
S8703New	Milademetan	Milademetan(RAIN-32, DS-3032) 是一种口服的、选择性的 MDM2-p53 复合物抑制剂，可重新激活 p53 来诱导癌细胞凋亡并表现出抗肿瘤作用。
S7426New	AMG 232 ( KRT-232 )	AMG 232 (Navtemadlin)是一种潜在的MDM2 - p53相互作用的选择性抑制剂，IC50为0.6 nM，与MDM2结合的Kd为0.045 nM。在体内对多种不同遗传背景的肿瘤类型也显示出抗肿瘤活性。
E1491New	Brigimadlin	Brigimadlin(BI 907828) 是一种口服的强效 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂。Brigimadlin 可抑制 MDM-2 对肿瘤抑制因子 p53 的抑制。它可促进细胞凋亡并增强 BT48、BT67 和 BT73 细胞中 p21 和 PUMA 等 p53 靶标的转录。
S6900New	MD-224	MD-224 是一种高效降解人类鼠双微体 2 (MDM2) 蛋白的药物，该蛋白是肿瘤抑制因子p53的主要细胞抑制剂。它可强烈抑制野生型p53白血病细胞系中的细胞生长，并在 RS4;11 异种移植肿瘤模型中诱导肿瘤完全且持久消退。
S0901	SP141	SP141是一种新的MDM2抑制剂，可促进MDM2的自体泛素化和降解，并降低胰腺癌细胞系中MDM2的水平，以及它们在裸鼠中的增殖和形成肿瘤的能力。SP141以一种独立于p53的方式抑制人胰腺癌细胞的生长，IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00240-z J Neuroinflammation, 2024, 21(1):57 Front Immunol, 2024, 15:1374943
S3604	Triptolide	Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。	J Clin Invest, 2024, 134(15)e171136 Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567 Cell Rep, 2024, 43(11):114964
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。	Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948 bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493 Biomolecules, 2023, 13(8)1257
S7205	Idasanutlin (RG7388)	Idasanutlin (RG7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。	Nat Commun, 2024, 15(1):1391 J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248 Mol Cells, 2024, 47(7):100079
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S7875	NVP-CGM097	NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂， Ki值为1.3 nM。它与MDM2蛋白的p53结合位点结合，破坏其蛋白间相互作用，导致p53通路的激活。	Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Cell Death Dis, 2021, 12(1):98 Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S8606	Siremadlin (HDM201)	Siremadlin (HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂，对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内，对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9 BMC Cancer, 2023, 23(1):47 Mol Cancer Ther, 2022, 21(11):1689-1700
S8403	MX69	MX69是MDM2/XIAP抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。用于治疗癌症。	Cell Death Dis, 2024, 15(9):662 Cells, 2021, 10(4)742
S8546New	Alrizomadlin	Alrizomadlin(APG-115, AA-115)是一种高效的 MDM2 抑制剂，与 MDM2 结合，IC50 为 3.8 nM。 它具有有效的抗增殖和凋亡活性，还可显着降低 AML 异种移植模型的肿瘤负荷并延长生存期。
E0051	SJ-172550	SJ 172550是第一个与MDMX可逆结合的MDMX抑制剂，可有效地杀死MDMX表达被扩增的视网膜母细胞瘤细胞。
S0167	RO8994	RO8994是一种高效选择性MDM2抑制剂，在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM，在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。
E1537	MMRi62	MMRi62 是一种铁死亡诱导剂，靶向 MDM2-MDM4，Kd 值为 1.39 μM。 它对胰腺导管腺癌细胞 (PDAC) 表现出不依赖于 P53 的促凋亡活性并诱导自噬。
S8703New	Milademetan	Milademetan(RAIN-32, DS-3032) 是一种口服的、选择性的 MDM2-p53 复合物抑制剂，可重新激活 p53 来诱导癌细胞凋亡并表现出抗肿瘤作用。
S7426New	AMG 232 ( KRT-232 )	AMG 232 (Navtemadlin)是一种潜在的MDM2 - p53相互作用的选择性抑制剂，IC50为0.6 nM，与MDM2结合的Kd为0.045 nM。在体内对多种不同遗传背景的肿瘤类型也显示出抗肿瘤活性。
E1491New	Brigimadlin	Brigimadlin(BI 907828) 是一种口服的强效 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂。Brigimadlin 可抑制 MDM-2 对肿瘤抑制因子 p53 的抑制。它可促进细胞凋亡并增强 BT48、BT67 和 BT73 细胞中 p21 和 PUMA 等 p53 靶标的转录。
S0901	SP141	SP141是一种新的MDM2抑制剂，可促进MDM2的自体泛素化和降解，并降低胰腺癌细胞系中MDM2的水平，以及它们在裸鼠中的增殖和形成肿瘤的能力。SP141以一种独立于p53的方式抑制人胰腺癌细胞的生长，IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂，可特异性地耗尽HDAC1蛋白，而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。	Genes Environ, 2024, 46(1):10 Transl Oncol, 2023, 35:101712 PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。	Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02172-9 Nat Metab, 2024, 6(2):323-342 J Biomed Sci, 2024, 31(1):90
S7649	MI-773 (SAR405838)	MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。	Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Oncogenesis, 2022, 11(1):37
S8065	Nutlin-3b	Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。	Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157 Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S7489	YH239-EE	YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。	Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
S8546New	Alrizomadlin	Alrizomadlin(APG-115, AA-115)是一种高效的 MDM2 抑制剂，与 MDM2 结合，IC50 为 3.8 nM。 它具有有效的抗增殖和凋亡活性，还可显着降低 AML 异种移植模型的肿瘤负荷并延长生存期。
S8703New	Milademetan	Milademetan(RAIN-32, DS-3032) 是一种口服的、选择性的 MDM2-p53 复合物抑制剂，可重新激活 p53 来诱导癌细胞凋亡并表现出抗肿瘤作用。
S7426New	AMG 232 ( KRT-232 )	AMG 232 (Navtemadlin)是一种潜在的MDM2 - p53相互作用的选择性抑制剂，IC50为0.6 nM，与MDM2结合的Kd为0.045 nM。在体内对多种不同遗传背景的肿瘤类型也显示出抗肿瘤活性。
E1491New	Brigimadlin	Brigimadlin(BI 907828) 是一种口服的强效 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂。Brigimadlin 可抑制 MDM-2 对肿瘤抑制因子 p53 的抑制。它可促进细胞凋亡并增强 BT48、BT67 和 BT73 细胞中 p21 和 PUMA 等 p53 靶标的转录。
S6900New	MD-224	MD-224 是一种高效降解人类鼠双微体 2 (MDM2) 蛋白的药物，该蛋白是肿瘤抑制因子p53的主要细胞抑制剂。它可强烈抑制野生型p53白血病细胞系中的细胞生长，并在 RS4;11 异种移植肿瘤模型中诱导肿瘤完全且持久消退。