Triptolide
别名: PG490, NSC 163062 中文名称：雷公藤甲素
Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。
Triptolide Chemical Structure
CAS: 38748-32-2
客户使用Selleck的Triptolide发表文献44篇
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Pkd1-/- | Increase in | 100 nM | 96 hrs | Increase in p21CIP/WAF expression in mouse Pkd1-/- cells at 100 nM after 96 hrs by Western blot analysis | 17360534 |
| Pkd2+/- | Growth inhibition of PC2 expressing mouse | 100 nM | 24 hrs | Growth inhibition of PC2 expressing mouse Pkd2+/- cells as cell death at 100 nM after 24 hrs | 17360534 |
| KBM5 | Cytotoxicity against | 0.001 to 17 uM | 72 hrs | Cytotoxicity against human KBM5 cells harboring wild type Bcr-Abl at 0.001 to 17 uM after 72 hrs by MTS assay | 20149665 |
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生物活性
| 产品描述 | Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。 | |||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Triptolide是一种三环氧二萜类化合物，具有强效的免疫抑制和抗炎性能。在嘌呤盒/核因子和NF-κB介导的转录激活水平，Triptolide能够抑制激活的T细胞中IL-2的表达。[1] Triptolide在极低浓度下(2–10纳克/毫升)能够抑制肿瘤细胞的增殖和集落形成。Triptolide对乳腺癌，胃癌和白血病细胞系HL-60细胞具有抑制活性。在肿瘤细胞中，Triptolide通过阻断NF-κB激活并使肿瘤细胞对TNF-&alpha诱导的程序性细胞死亡敏感来诱导细胞凋亡。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | c-Jun MDM2 p-AKT / AKT / p-Foxo3a / Foxo3a / p53 p-PI3K / PI3K / p85 / p110 |
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22666381 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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22666381 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Triptolide与cyclosporin A协同促进动物模型中移植物的存活，并协同抑制同种异体骨髓移植伴随的移植物抗宿主病。此外，通过抑制c-IAP2 和c-IAP1的诱导作用，它会引起肿瘤细胞的细胞凋亡，同时部分增强肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的细胞凋亡。[1] [3] Triptolide治疗2-3周抑制由四种不同肿瘤细胞系(B16 黑色素瘤，MDA-435 乳腺癌，TSU 膀胱癌，以及MGC80-3 胃癌)形成的异种移植物的生长，表明TPL具有广谱的抗肿瘤活性，对野生型和突变体p53均具有作用。此外，在实验中，Triptolide抑制B16F10细胞转移到小鼠的肺和脾脏中。[2] 在小鼠模型中，Triptolide在体内外均具有抗多囊性肾病的作用。[4] LD50: 小鼠0.83毫克/千克(静脉注射)。 [5] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 360.4 | 分子式 | C20H24O6 |
| CAS号 | 38748-32-2 | SDF | Download Triptolide SDF |
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
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≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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