Triptolide

别名: PG490, NSC 163062 中文名称:雷公藤甲素

Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。

Triptolide Chemical Structure

Triptolide Chemical Structure

CAS: 38748-32-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 2432.43 现货
1mg 576.89 现货
5mg 2060.55 现货
100mg 16298.78 现货
1g 39900 现货
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400-668-6834

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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Pkd1-/- Increase in 100 nM 96 hrs Increase in p21CIP/WAF expression in mouse Pkd1-/- cells at 100 nM after 96 hrs by Western blot analysis 17360534
Pkd2+/- Growth inhibition of PC2 expressing mouse 100 nM 24 hrs Growth inhibition of PC2 expressing mouse Pkd2+/- cells as cell death at 100 nM after 24 hrs 17360534
KBM5 Cytotoxicity against 0.001 to 17 uM 72 hrs Cytotoxicity against human KBM5 cells harboring wild type Bcr-Abl at 0.001 to 17 uM after 72 hrs by MTS assay 20149665
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生物活性

产品描述 Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。
靶点
NF-κB [1] HSF1 [1] MDM2 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,具有强效的免疫抑制和抗炎性能。在嘌呤盒/核因子和NF-κB介导的转录激活水平,Triptolide能够抑制激活的T细胞中IL-2的表达。[1] Triptolide在极低浓度下(2–10纳克/毫升)能够抑制肿瘤细胞的增殖和集落形成。Triptolide对乳腺癌,胃癌和白血病细胞系HL-60细胞具有抑制活性。在肿瘤细胞中,Triptolide通过阻断NF-κB激活并使肿瘤细胞对TNF-&alpha诱导的程序性细胞死亡敏感来诱导细胞凋亡。[2]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot c-Jun MDM2 p-AKT / AKT / p-Foxo3a / Foxo3a / p53 p-PI3K / PI3K / p85 / p110 22666381
Growth inhibition assay Cell viability 22666381
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Triptolide与cyclosporin A协同促进动物模型中移植物的存活,并协同抑制同种异体骨髓移植伴随的移植物抗宿主病。此外,通过抑制c-IAP2 和c-IAP1的诱导作用,它会引起肿瘤细胞的细胞凋亡,同时部分增强肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的细胞凋亡。[1] [3] Triptolide治疗2-3周抑制由四种不同肿瘤细胞系(B16 黑色素瘤,MDA-435 乳腺癌,TSU 膀胱癌,以及MGC80-3 胃癌)形成的异种移植物的生长,表明TPL具有广谱的抗肿瘤活性,对野生型和突变体p53均具有作用。此外,在实验中,Triptolide抑制B16F10细胞转移到小鼠的肺和脾脏中。[2] 在小鼠模型中,Triptolide在体内外均具有抗多囊性肾病的作用。[4] LD50: 小鼠0.83毫克/千克(静脉注射)。 [5]

化学信息&溶解度

分子量 360.4 分子式

C20H24O6

CAS号 38748-32-2 SDF Download Triptolide SDF
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 72 mg/mL ( (199.77 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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