Camptothecin (CPT)
别名: Campathecin, (S)-(+)-Camptothecin,NSC-100880 中文名称：喜树碱
Camptothecin (CPT)是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂，IC50为0.68 μM。Camptothecin 在癌细胞中可通过microRNA-125b介导的线粒体信号通路来诱导凋亡。Phase 2。
Camptothecin (CPT) Chemical Structure
CAS: 7689-03-4
客户使用Selleck的Camptothecin (CPT)发表文献151篇
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HL60 | Apoptosis assay | 1 uM | 6 hrs | Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as nucleosomal DNA fragmentation at 1 uM after 6 hrs | 17950603 |
| HT-29 | Cell cycle assay | 0.1 uM | 6 hrs | Cell cycle distribution in human HT-29 cells assessed as accumulation at S phase at 0.1 uM after 6 hrs by flow cytometry | 19715319 |
| HT-29 | Cell cycle assay | 0.1 uM | 12 hrs | Cell cycle distribution in human HT-29 cells assessed as accumulation at S phase at 0.1 uM after 12 hrs by flow cytometry | 19715319 |
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生物活性
| 产品描述 | Camptothecin (CPT)是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂，IC50为0.68 μM。Camptothecin 在癌细胞中可通过microRNA-125b介导的线粒体信号通路来诱导凋亡。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Camptothecin是大量实验证明具有毒性的植物碱，是DNA拓扑异构酶 I (topo I)的特定抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Camptothecin是1966年最先从Camptotheca acuminate独立的植物碱。[1] 有效且特定抑制DNA拓扑异构酶 I (topo I)，IC50 为 0.68 μM。Camptothecin 在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系，包括 HT29, LOX, SKOV3,和 SKVLB，有一定细胞毒性，IC50为37 nM 到48 nM。[2] 与 TNF联用, Camptothecin作用于鼠肝细胞，诱导凋亡，IC50为13 μM。Camptothecin 也废除 TNF诱导的NF-κB激活, 和TNF受体相关因子-2 (TRAF2)，X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP), 和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。[4] 5 μM Camptothecin 作用于HCT116细胞，诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。 [5] 由于Camptothecin的溶解性低，及具有一定副作用，所以已经研发了多种Camptothecin类似物，其中两种如Topotecan和Irinotecan, 已经获得FDA准核，用于癌症化学疗法中。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 拓扑异构酶I裂解复杂试验 | |||
| 从小牛胸腺中分离拓扑异构酶I。所有反应在孔板的10 mL 反应buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 100 mM KCl, 0.5 mM EDTA, 和30 pg/mL BSA) 中进行反应。Camptothecin 溶于 DMSO，浓度为10 mg/mL，在96孔板上连续稀释，加入末端 32P标记的 pBR322 DNA 和拓扑异构酶。 反应混合物在室温下温育30分钟，然后加入2 mL十二烷基硫酸钠（SDS）和蛋白酶 K的混合物 (终浓度分别为1.6% 和 0.14 mg/mL)终止反应。在50oC下加热实验板30分钟， 加入10 mL含0.45 N NaOH标准停止混合物，为了获得单链DNA,在TBE缓冲液中使用 1.5%琼脂糖凝胶对样本进行电泳。凝胶涂抹在硝酸纤维素纸，烘干，用X-射线胶片处理。获得IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | U87MG, A549 和 H838 细胞 | ||
| 浓度 | 0.17 nM–10 mM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | 肿瘤细胞按每孔1500 到 4000个接种在96孔板上，孔中含100 μL 培养基，培养过夜，使细胞粘附。Camptothecin 处理细胞48小时，然后用新鲜培养基再处理48小时。 加入四种不同浓度Camptothecin。用MTT处理细胞4小时，使用0.2 mL DMSO，然后用50 μL Sorensen's buffer抽提减少的染料产物。稍微震荡实验孔板，在570 nm处读取吸光值。 使用四参数方程，根据MTT实验数据，绘制曲线。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Cyclin1 / CDK1 / CDK2 Vimentin / Fibronectin / E-cadherin TGF-β / PI3K / pPI3K / AKT / pAKT p53 / Cleaved caspase-3 / Cleaved PARP |
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29963130 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Camptothecin 按8 mg/kg 剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠，如结肠癌，肺癌，乳腺癌，胃癌，和卵巢癌，完全抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。[3] Camptothecin (50 mg/kg)和TNF (5和 7 μg/kg)联合作用于小鼠，造成肝损伤, 而Camptothecin 单独作用时没有影响。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带CASE, SW48, DOY, SPA, 和 CLO移植瘤的裸鼠 |
| Dosages | 0–8 mg/kg | |
| Administration | 肌肉注射或静脉注射，每周两次。 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 348.35 | 分子式 | C20H16N2O4 |
| CAS号 | 7689-03-4 | SDF | Download Camptothecin (CPT) SDF |
| Smiles | CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=CC5=CC=CC=C5N=C4C3=C2)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
0.1M NaOH : 2.5 mg/mL (7.17 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
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5mg/ml (14.35mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
0.200mg/ml (0.57mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL4mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | |||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
0.400mg/ml (1.15mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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