Topoisomerase

Topoisomerase产品

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1208	Doxorubicin (DOX) HCl	Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制人类DNA topoisomerase I和topoisomerase II，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液，纯水或生理盐水稀释为工作液。	Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1 Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0 Nucleic Acids Res, 2024, gkae811
S1225	Etoposide	Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成，从而增强 DNA 的双链和单链裂解，并可逆地抑制topoisomerase II结合的修复。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。	Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0 Nucleic Acids Res, 2024, gkae316 Redox Biol, 2024, 76:103323
S1288	Camptothecin (CPT)	Camptothecin (CPT)是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂，IC50为0.68 μM。Camptothecin 在癌细胞中可通过microRNA-125b介导的线粒体信号通路来诱导凋亡。Phase 2。	Nat Commun, 2024, 15(1):4430 Exp Mol Med, 2024, 56(3):656-673 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577
S2217	Irinotecan HCl Trihydrate	Irinotecan HCl Trihydrate是伊立替康的盐酸盐三水合物，伊立替康是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，对 LoVo 细胞和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 15.8 和 5.17 μM。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):151 Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5 Int Immunopharmacol, 2023, 119:110205
S4908	SN-38	SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。	Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26 Nat Commun, 2024, 15(1):2503 Cell Rep Med, 2024, 5(7):101627
S3035	Daunorubicin HCl	Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成，无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):4739 Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725 Int J Oncol, 2024, 64(6)66
E2516	Doxorubicin	Adriamycin (Doxorubicin, Hydroxydaunorubicin)是一种细胞毒性蒽环类抗生素，也是一种抗癌化疗药物，以IC50为2.67 μM抑制拓扑异构酶II（topoisomerase II，topo II），从而阻止DNA复制，诱导细胞凋亡，同时抑制人DNA拓扑异构酶I（Topoisomerase I，topo I），IC50为0.8 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):4450 Nat Commun, 2024, 15(1):1041 Theranostics, 2024, 14(9):3719-3738
S1228	Idarubicin HCl	Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式，抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II)，无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。	Cell Rep, 2024, 43(7):114388 BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25 Mol Cell, 2023, 83(13):2206-2221.e11
S1231	Topotecan HCl	Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。Topotecan HCl 可诱导自噬和凋亡。	Mol Cell, 2024, 84(14):2618-2633.e10 Cancer Cell Int, 2024, 24(1):285 iScience, 2024, 27(1):108667
S2485	Mitoxantrone 2HCl	Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂，对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖，对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。	Mol Metab, 2024, 80:101873 Blood Adv, 2024, 8(15):4017-4024 BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
S1198	Irinotecan	Irinotecan是一种Topoisomerase I抑制剂，作用于LoVo细胞和HT-29细胞，IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。	Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887 BMC Cancer, 2024, 24(1):357 Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S1223	Epirubicin HCl	Epirubicin HCl是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物，通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。Epirubicin 可诱导凋亡。	Cell Death Dis, 2024, 15(7):480 Front Immunol, 2024, 15:1470328 Front Pharmacol, 2023, 14:1189245
S1342	Genistein	Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素，是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂，在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂，IC50分别为12μM和19 μM。	Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662 Molecules, 2023, 28(4)1919 Exp Ther Med, 2023, 26(5):516
S9321	Topotecan	Topotecan(NSC609699,Nogitecan,SKFS 104864A) 是一种用于治疗卵巢癌的抗肿瘤药物，通过抑制DNA拓扑异构酶起作用。	MedComm (2020), 2024, 5(8):e684 Cell Rep Med, 2023, 4(6):101091 Cell Rep Med, 2023, 4(6):101091
S5026	Irinotecan hydrochloride	Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan) hydrochloride 是一种 Topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂，对LoVo细胞和HT-29细胞具有细胞毒性，对应的IC50值分别为15.8 μM和5.17 μM。	Drug Resist Updat, 2023, 71:101005 PLoS Biol, 2023, 21(9):e3002256 PLoS Biol, 2023, 21(9):e3002256
S1787	Teniposide	Teniposide (NSC 122819, VM-26) 是一种化疗药物，主要用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病（ALL）。	Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604 bioRxiv, 2023, 2023.01.17.524444 Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
S2492	Novobiocin Sodium (NSC 2382)	Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin)是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体，作用于hOAT1，hOAT3和hOAT4，Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。	Cell Rep, 2024, 43(5):114205 Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0292 Nat Commun, 2023, 14(1):1390
S3603	Betulinic acid	Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid)是一种天然的五环三萜类化合物，具有抗病毒，抗疟药，抗发炎和抗肿瘤的特性。有文献报道，Betulinic acid也是 NF-κB 的活化剂。	World J Stem Cells, 2024, 16(5):575-590 J Orthop Surg Res, 2024, 19(1):188 Bioact Mater, 2023, 25:594-614
S1393	Pirarubicin	Pirarubicin是一种蒽环类抗生素，同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂，掺入DNA并与topoisomerase II相互作用，是一种抗肿瘤药物。	Cell Death Dis, 2022, 13(5):492 Int J Nanomedicine, 2021, 16:951-976 Pharmaceuticals (Basel), 2020, 14(1)E22
S7261	Beta-Lapachone	Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I）抑制剂，对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。	Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604 Int J Oncol, 2023, 62(3)42 Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
S2423	(S)-10-Hydroxycamptothecin	(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。	Eur J Med Res, 2023, 28(1):326 Eur J Med Res, 2023, 28(1):326 Nat Commun, 2022, 13(1):2861
S1367	Amonafide	Amonafide (NSC308847, AS1413) 通过topoisomerase II（拓扑异构酶II）介导导致蛋白相关的DNA链断裂，但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。	Viruses, 2022, 15(1)105 Nat Commun, 2019, 10(1):4217 Front Oncol, 2019, 9:1406
S1222	Dexrazoxane HCl	Dexrazoxane HCl是一种胞内铁螯合剂，能够减少氧自由基 的生成，是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。	Adv Sci -Weinh), 2023, 10(30):e2301136 Adv Sci (Weinh), 2023, 10(30):e2301136 Sci Adv, 2023, 9(49):eadi6681
S1940	Levofloxacin	Levofloxacin (Fluoroquinolone) 是一种宽谱的的抗生素类 topoisomerase II和topoisomerase IV抑制剂，用于治疗呼吸道，尿道及消化道感染。	Adv Healthc Mater, 2022, e2102117 Exp Ther Med, 2021, 21(4):332 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S7518	Voreloxin (SNS-595) hydrochloride	Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin)是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。	Viruses, 2022, 15(1)105 Adv Sci (Weinh), 2020, 7(21):2001018 Apoptosis, 2019, 24(11-12):849-861
S1465	Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl	Moxifloxacin (Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl) 是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。	Microorganisms, 2022, 10(7)1421 Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697 Front Microbiol, 2018, 6:336
S1327	Ellagic acid	Ellagic acid (Elagostasine, Gallogen)具有抗增殖和抗氧化性能。	J Ethnopharmacol, 2024, 330:118227 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9 Kaohsiung J Med Sci, 2020, 6
S1756	Enoxacin	Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) 是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂，用于治疗尿路感染和淋病。常见的副作用有失眠。	Cell Death Discov, 2023, 9(1):21 Cell Death Discov, 2023, 9(1):173 J Virol, 2022, 96(15):e0187421
S4604	Levofloxacin hydrate	Levofloxacin (Levaquin, Tavanic, Quixin, Iquix, Cravit) 是一种广谱的第三代氟喹诺酮抗生素，是氧氟沙星具有光学活性的L型异构体，具有抗菌活性。它通过抑制DNA gyrase（细菌topoisomerase II） 发挥作用。	Adv Healthc Mater, 2022, e2102117 Exp Ther Med, 2021, 21(4):332 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S1340	Gatifloxacin	Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹诺酮类抗生素。	Cancer Discov, 2020, CD-20-0160 Biochem Pharmacol, 2015, 95(4):227-37
S2027	Ciprofloxacin	Ciprofloxacin (Bay o 9867,Bay q 3939) 是一种喹诺酮类 抗生素, 具有广谱有效的抗菌活性，MIC90为0.024-6 μM。	Nanomaterials (Basel), 2021, 11(8)1984 Environ Mol Mutagen, 2019, 60(6):513-533
S2328	Nalidixic acid	Nalidixic acid (NSC-82174) 是一种合成的1,8-二氮杂萘类抗菌剂，具有有限的抗菌谱，抑制细菌DNA促旋酶的A亚基。	Hum Mol Genet, 2020, ddaa244 Int J Mol Sci, 2018, 19(6)
S5059	Pixantrone Maleate	Pixantrone (BBR-2778) 是一种新型的aza-anthracenedione化合物，具有抗肿瘤活性。它对topoisomerase II具有弱抑制活性，通过对DNA超甲基化位点烷基化，形成DNA加合物。	Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835 Genes Dev, 2023, 37(17-18):844-860 bioRxiv, 2023, 2023.05.25.542379
S1463	Ofloxacin	Ofloxacin (DL8280) 是一种合成的广谱抗菌剂。	Molecules, 2023, 28(3)1444
S5008	Ciprofloxacin (CPX) hydrochloride	Ciprofloxacin (CPX) hydrochloride是一种氟喹诺酮盐酸盐，一种具有广谱抗菌活性的β-二酮类抗生素。Ciprofloxacin 是细菌 DNA gyrase (一种 Type II topoisomerases 亚型) 的抑制剂。	Nanomaterials (Basel), 2021, 11(8)1984
S0093	Genz-644282	Genz-644282 是一种非喜树碱类的 topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂，具有较强的细胞毒性，平均IC50值为1.2 nM (范围为0.2 nM-21.9 nM)。Genz-644282可用于癌症研究。此产品溶解度不佳，细胞实验请谨慎选择！	Commun Biol, 2022, 5(1):982
S6790	Ellipticine hydrochloride	Ellipticine Hydrochloride (NSC 71795, PZE)是一种有效的 DNA topoisomerase II 的抑制剂，并通过其与 cytochromes P450 (CYP) 和 peroxidases 的氧化作用介导形成共价DNA加合物。Ellipticine Hydrochloride 是从澳大利亚的夹竹桃科常绿乔木中分离出来的具有抗肿瘤活性的天然产物。	Viruses, 2022, 15(1)105
S9634	Phenoxodiol (Haginin E)	Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物，可激活 caspase 系统，抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)，并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达，从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。	Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S3898	Hydroxy Camptothecine	Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine) is a cell-permeable powerful DNA topoisomerase I inhibitor. It has selective inhibitory effect on the phosphorylation of histone H1 and H3, but less effect on other histones.	Life Sci, 2020, 246:117428
S2288	Rubitecan	Rubitecan (9-NC, 9-Nitro-camptothecin, Partaject Orathecin, Partaject rubitecan, RFS 2000) 是一种 拓扑异构酶I topoisomerase I 的抑制剂，从中国喜树的树皮和叶子中提取。Rubitecan 也是一种具有抗肿瘤活性的口服喜树碱。	Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721
S1464	Marbofloxacin	Marbofloxacin是有效的抗生素，抑制细菌DNA复制。
S1509	Norfloxacin	Norfloxacin (MK-0366) 是一种广谱抗生素。Norfloxacin (MK-0366) 的作用靶点为 bacterial gyrase 和 topoisomerase IV。	J Chromatogr A, 2024, 1734:465286
S4006	Clinafloxacin	Clinafloxacin (CI-960, PD127391, AM-1091) 是一种氟喹诺酮类药物，可以抑制肺炎双球菌中 DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。
S6747	SW-044248	SW-044248是非经典的Topo1抑制剂，对非小细胞肺癌细胞具有选择性毒性作用。
E4801New	Cu(II)-Elesclomol	Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol 的 Cu2+ 复合物，是 DNA 拓扑异构酶 I 的弱抑制剂。它还能够高度诱导铜凋亡和细胞凋亡。它诱导 K562 细胞中的 DNA 双链断裂并导致 G1 细胞周期阻滞。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。	Leukemia, 2024, 10.1038/s41375-024-02442-0
S4119	Pefloxacin Mesylate Dihydrate	Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate)是第三代氟喹诺酮类抗菌药，可以抑制拓扑异构酶II的活性和DNA复制。
S5627	Amsacrine hydrochloride	Amsacrine hydrochloride (m-AMSA, acridinyl anisidide) is the hydrochloride salt form of amsacrine, which is an inhibitor of topoisomerase II with antineoplastic activity.
S5964	Gatifloxacin hydrochloride	Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584, PD135432) hydrochloride 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride 可抑制II型细菌 topoisomerases，对金黄色葡萄球菌拓扑异构酶IV和大肠杆菌DNA促旋酶的IC50值分别为 13.8 μg/ml 和 0.109 μg/ml。
S2064	Balofloxacin	Balofloxacin (Q-35,Q-roxin)是一种喹诺酮类抗生素，通过干扰DNA促旋酶，而抑制细菌DNA合成。
E1905New	Nalidixic acid sodium salt	Nalidixic acid sodium salt 是细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的抑制剂，这两种酶是复制过程中DNA超螺旋的必需酶，使其成为针对革兰氏阳性菌和革兰氏阳性菌的有效喹诺酮类抗生素。
S8942	Suramin sodium salt	Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂，也是sirtuins、拓扑异构酶II (topoisomerase II)和SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。	J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712 J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
E4811New	Levofloxacin hydrochloride	Levofloxacin hydrochloride ((-)-Ofloxacin hydrochloride)是一种合成的氟喹诺酮类抗生素，可抑制DNA gyrase和Topoisomerase IV，通过抑制细菌DNA复制发挥抗菌作用。
E2891	Dxd	Dxd(Exatecan derivative for ADC)是一种有效的DNA拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50为0.31 μM。
S5111	7-Ethylcamptothecin	7-Ethyl Camptothecin is an anti-cancer chemical that exhibits a strong activity against various murine tumors through Topo I (topoisomerase) inhibition.
S2653	9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin)	9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin, 9-AC, Aminocamptothecin, 9-amino-20(S)-camptothecin)是一种 Topoisomerase I 抑制剂并具有有效的抗癌活性。9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) 是喜树碱的一种具有活性的、不溶于水的衍生物。
E4925New	Amsacrine	Amsacrine(m-AMSA, acridinyl anisidide) 是拓扑异构酶 II的抑制剂。Amsacrine 是一种抗肿瘤剂，可插入肿瘤细胞的 DNA 中，它还用于治疗急性髓性白血病。
F2089New	Topoisomerase I Rabbit mAb
S6631	Belotecan (CKD-602) hydrochloride	Belotecan (CKD-602)是有效的DNA topoisomerase I抑制剂，可对多种类型的肿瘤发挥抗癌活性。
F1219New	Topoisomerase II alpha Rabbit mAb	Topoisomerase II alpha Rabbit mAb detects endogenous levels of total Topoisomerase II alpha protein.
S3181	Flumequine	Flumequine(R-802)是一种人工合成的化疗用抗生素，抑制拓扑异构酶II， IC50为15 μM。
E1769New	Merbarone	Merbarone(NSC 336628) 是一种拓扑异构酶 II 的催化抑制剂，IC50 为 120 μM，具有针对人类癌细胞的抗增殖活性。 Merbarone 主要通过阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割发挥作用。
S8999	Exatecan Mesylate	Exatecan Mesylate (DX-8951f) 是喜树碱的水溶性非前体药物类似物，对拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 具有显着的抑制作用，IC50 为 0.975 μg/ml。
S1208	Doxorubicin (DOX) HCl	Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制人类DNA topoisomerase I和topoisomerase II，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液，纯水或生理盐水稀释为工作液。	Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1 Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0 Nucleic Acids Res, 2024, gkae811
S1225	Etoposide	Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成，从而增强 DNA 的双链和单链裂解，并可逆地抑制topoisomerase II结合的修复。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。	Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0 Nucleic Acids Res, 2024, gkae316 Redox Biol, 2024, 76:103323
S1288	Camptothecin (CPT)	Camptothecin (CPT)是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂，IC50为0.68 μM。Camptothecin 在癌细胞中可通过microRNA-125b介导的线粒体信号通路来诱导凋亡。Phase 2。	Nat Commun, 2024, 15(1):4430 Exp Mol Med, 2024, 56(3):656-673 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577
S2217	Irinotecan HCl Trihydrate	Irinotecan HCl Trihydrate是伊立替康的盐酸盐三水合物，伊立替康是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，对 LoVo 细胞和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 15.8 和 5.17 μM。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):151 Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5 Int Immunopharmacol, 2023, 119:110205
S4908	SN-38	SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。	Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26 Nat Commun, 2024, 15(1):2503 Cell Rep Med, 2024, 5(7):101627
S3035	Daunorubicin HCl	Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成，无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):4739 Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725 Int J Oncol, 2024, 64(6)66
E2516	Doxorubicin	Adriamycin (Doxorubicin, Hydroxydaunorubicin)是一种细胞毒性蒽环类抗生素，也是一种抗癌化疗药物，以IC50为2.67 μM抑制拓扑异构酶II（topoisomerase II，topo II），从而阻止DNA复制，诱导细胞凋亡，同时抑制人DNA拓扑异构酶I（Topoisomerase I，topo I），IC50为0.8 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):4450 Nat Commun, 2024, 15(1):1041 Theranostics, 2024, 14(9):3719-3738
S1228	Idarubicin HCl	Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式，抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II)，无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。	Cell Rep, 2024, 43(7):114388 BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25 Mol Cell, 2023, 83(13):2206-2221.e11
S1231	Topotecan HCl	Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。Topotecan HCl 可诱导自噬和凋亡。	Mol Cell, 2024, 84(14):2618-2633.e10 Cancer Cell Int, 2024, 24(1):285 iScience, 2024, 27(1):108667
S2485	Mitoxantrone 2HCl	Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂，对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖，对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。	Mol Metab, 2024, 80:101873 Blood Adv, 2024, 8(15):4017-4024 BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
S1198	Irinotecan	Irinotecan是一种Topoisomerase I抑制剂，作用于LoVo细胞和HT-29细胞，IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。	Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887 BMC Cancer, 2024, 24(1):357 Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S1223	Epirubicin HCl	Epirubicin HCl是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物，通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。Epirubicin 可诱导凋亡。	Cell Death Dis, 2024, 15(7):480 Front Immunol, 2024, 15:1470328 Front Pharmacol, 2023, 14:1189245
S1342	Genistein	Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素，是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂，在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂，IC50分别为12μM和19 μM。	Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662 Molecules, 2023, 28(4)1919 Exp Ther Med, 2023, 26(5):516
S9321	Topotecan	Topotecan(NSC609699,Nogitecan,SKFS 104864A) 是一种用于治疗卵巢癌的抗肿瘤药物，通过抑制DNA拓扑异构酶起作用。	MedComm (2020), 2024, 5(8):e684 Cell Rep Med, 2023, 4(6):101091 Cell Rep Med, 2023, 4(6):101091
S5026	Irinotecan hydrochloride	Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan) hydrochloride 是一种 Topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂，对LoVo细胞和HT-29细胞具有细胞毒性，对应的IC50值分别为15.8 μM和5.17 μM。	Drug Resist Updat, 2023, 71:101005 PLoS Biol, 2023, 21(9):e3002256 PLoS Biol, 2023, 21(9):e3002256
S1787	Teniposide	Teniposide (NSC 122819, VM-26) 是一种化疗药物，主要用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病（ALL）。	Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604 bioRxiv, 2023, 2023.01.17.524444 Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
S2492	Novobiocin Sodium (NSC 2382)	Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin)是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体，作用于hOAT1，hOAT3和hOAT4，Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。	Cell Rep, 2024, 43(5):114205 Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0292 Nat Commun, 2023, 14(1):1390
S3603	Betulinic acid	Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid)是一种天然的五环三萜类化合物，具有抗病毒，抗疟药，抗发炎和抗肿瘤的特性。有文献报道，Betulinic acid也是 NF-κB 的活化剂。	World J Stem Cells, 2024, 16(5):575-590 J Orthop Surg Res, 2024, 19(1):188 Bioact Mater, 2023, 25:594-614
S1393	Pirarubicin	Pirarubicin是一种蒽环类抗生素，同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂，掺入DNA并与topoisomerase II相互作用，是一种抗肿瘤药物。	Cell Death Dis, 2022, 13(5):492 Int J Nanomedicine, 2021, 16:951-976 Pharmaceuticals (Basel), 2020, 14(1)E22
S7261	Beta-Lapachone	Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I）抑制剂，对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。	Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604 Int J Oncol, 2023, 62(3)42 Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
S2423	(S)-10-Hydroxycamptothecin	(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。	Eur J Med Res, 2023, 28(1):326 Eur J Med Res, 2023, 28(1):326 Nat Commun, 2022, 13(1):2861
S1367	Amonafide	Amonafide (NSC308847, AS1413) 通过topoisomerase II（拓扑异构酶II）介导导致蛋白相关的DNA链断裂，但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。	Viruses, 2022, 15(1)105 Nat Commun, 2019, 10(1):4217 Front Oncol, 2019, 9:1406
S1222	Dexrazoxane HCl	Dexrazoxane HCl是一种胞内铁螯合剂，能够减少氧自由基 的生成，是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。	Adv Sci -Weinh), 2023, 10(30):e2301136 Adv Sci (Weinh), 2023, 10(30):e2301136 Sci Adv, 2023, 9(49):eadi6681
S1940	Levofloxacin	Levofloxacin (Fluoroquinolone) 是一种宽谱的的抗生素类 topoisomerase II和topoisomerase IV抑制剂，用于治疗呼吸道，尿道及消化道感染。	Adv Healthc Mater, 2022, e2102117 Exp Ther Med, 2021, 21(4):332 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S7518	Voreloxin (SNS-595) hydrochloride	Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin)是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。	Viruses, 2022, 15(1)105 Adv Sci (Weinh), 2020, 7(21):2001018 Apoptosis, 2019, 24(11-12):849-861
S1465	Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl	Moxifloxacin (Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl) 是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。	Microorganisms, 2022, 10(7)1421 Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697 Front Microbiol, 2018, 6:336
S1327	Ellagic acid	Ellagic acid (Elagostasine, Gallogen)具有抗增殖和抗氧化性能。	J Ethnopharmacol, 2024, 330:118227 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9 Kaohsiung J Med Sci, 2020, 6
S1756	Enoxacin	Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) 是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂，用于治疗尿路感染和淋病。常见的副作用有失眠。	Cell Death Discov, 2023, 9(1):21 Cell Death Discov, 2023, 9(1):173 J Virol, 2022, 96(15):e0187421
S4604	Levofloxacin hydrate	Levofloxacin (Levaquin, Tavanic, Quixin, Iquix, Cravit) 是一种广谱的第三代氟喹诺酮抗生素，是氧氟沙星具有光学活性的L型异构体，具有抗菌活性。它通过抑制DNA gyrase（细菌topoisomerase II） 发挥作用。	Adv Healthc Mater, 2022, e2102117 Exp Ther Med, 2021, 21(4):332 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S1340	Gatifloxacin	Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹诺酮类抗生素。	Cancer Discov, 2020, CD-20-0160 Biochem Pharmacol, 2015, 95(4):227-37
S2027	Ciprofloxacin	Ciprofloxacin (Bay o 9867,Bay q 3939) 是一种喹诺酮类 抗生素, 具有广谱有效的抗菌活性，MIC90为0.024-6 μM。	Nanomaterials (Basel), 2021, 11(8)1984 Environ Mol Mutagen, 2019, 60(6):513-533
S2328	Nalidixic acid	Nalidixic acid (NSC-82174) 是一种合成的1,8-二氮杂萘类抗菌剂，具有有限的抗菌谱，抑制细菌DNA促旋酶的A亚基。	Hum Mol Genet, 2020, ddaa244 Int J Mol Sci, 2018, 19(6)
S5059	Pixantrone Maleate	Pixantrone (BBR-2778) 是一种新型的aza-anthracenedione化合物，具有抗肿瘤活性。它对topoisomerase II具有弱抑制活性，通过对DNA超甲基化位点烷基化，形成DNA加合物。	Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835 Genes Dev, 2023, 37(17-18):844-860 bioRxiv, 2023, 2023.05.25.542379
S1463	Ofloxacin	Ofloxacin (DL8280) 是一种合成的广谱抗菌剂。	Molecules, 2023, 28(3)1444
S5008	Ciprofloxacin (CPX) hydrochloride	Ciprofloxacin (CPX) hydrochloride是一种氟喹诺酮盐酸盐，一种具有广谱抗菌活性的β-二酮类抗生素。Ciprofloxacin 是细菌 DNA gyrase (一种 Type II topoisomerases 亚型) 的抑制剂。	Nanomaterials (Basel), 2021, 11(8)1984
S0093	Genz-644282	Genz-644282 是一种非喜树碱类的 topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂，具有较强的细胞毒性，平均IC50值为1.2 nM (范围为0.2 nM-21.9 nM)。Genz-644282可用于癌症研究。此产品溶解度不佳，细胞实验请谨慎选择！	Commun Biol, 2022, 5(1):982
S6790	Ellipticine hydrochloride	Ellipticine Hydrochloride (NSC 71795, PZE)是一种有效的 DNA topoisomerase II 的抑制剂，并通过其与 cytochromes P450 (CYP) 和 peroxidases 的氧化作用介导形成共价DNA加合物。Ellipticine Hydrochloride 是从澳大利亚的夹竹桃科常绿乔木中分离出来的具有抗肿瘤活性的天然产物。	Viruses, 2022, 15(1)105
S3898	Hydroxy Camptothecine	Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine) is a cell-permeable powerful DNA topoisomerase I inhibitor. It has selective inhibitory effect on the phosphorylation of histone H1 and H3, but less effect on other histones.	Life Sci, 2020, 246:117428
S2288	Rubitecan	Rubitecan (9-NC, 9-Nitro-camptothecin, Partaject Orathecin, Partaject rubitecan, RFS 2000) 是一种 拓扑异构酶I topoisomerase I 的抑制剂，从中国喜树的树皮和叶子中提取。Rubitecan 也是一种具有抗肿瘤活性的口服喜树碱。	Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721
S1464	Marbofloxacin	Marbofloxacin是有效的抗生素，抑制细菌DNA复制。
S1509	Norfloxacin	Norfloxacin (MK-0366) 是一种广谱抗生素。Norfloxacin (MK-0366) 的作用靶点为 bacterial gyrase 和 topoisomerase IV。	J Chromatogr A, 2024, 1734:465286
S4006	Clinafloxacin	Clinafloxacin (CI-960, PD127391, AM-1091) 是一种氟喹诺酮类药物，可以抑制肺炎双球菌中 DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。
S6747	SW-044248	SW-044248是非经典的Topo1抑制剂，对非小细胞肺癌细胞具有选择性毒性作用。
E4801New	Cu(II)-Elesclomol	Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol 的 Cu2+ 复合物，是 DNA 拓扑异构酶 I 的弱抑制剂。它还能够高度诱导铜凋亡和细胞凋亡。它诱导 K562 细胞中的 DNA 双链断裂并导致 G1 细胞周期阻滞。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。	Leukemia, 2024, 10.1038/s41375-024-02442-0
S4119	Pefloxacin Mesylate Dihydrate	Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate)是第三代氟喹诺酮类抗菌药，可以抑制拓扑异构酶II的活性和DNA复制。
S5627	Amsacrine hydrochloride	Amsacrine hydrochloride (m-AMSA, acridinyl anisidide) is the hydrochloride salt form of amsacrine, which is an inhibitor of topoisomerase II with antineoplastic activity.
S5964	Gatifloxacin hydrochloride	Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584, PD135432) hydrochloride 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride 可抑制II型细菌 topoisomerases，对金黄色葡萄球菌拓扑异构酶IV和大肠杆菌DNA促旋酶的IC50值分别为 13.8 μg/ml 和 0.109 μg/ml。
S2064	Balofloxacin	Balofloxacin (Q-35,Q-roxin)是一种喹诺酮类抗生素，通过干扰DNA促旋酶，而抑制细菌DNA合成。
E1905New	Nalidixic acid sodium salt	Nalidixic acid sodium salt 是细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的抑制剂，这两种酶是复制过程中DNA超螺旋的必需酶，使其成为针对革兰氏阳性菌和革兰氏阳性菌的有效喹诺酮类抗生素。
S8942	Suramin sodium salt	Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂，也是sirtuins、拓扑异构酶II (topoisomerase II)和SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。	J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712 J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
E4811New	Levofloxacin hydrochloride	Levofloxacin hydrochloride ((-)-Ofloxacin hydrochloride)是一种合成的氟喹诺酮类抗生素，可抑制DNA gyrase和Topoisomerase IV，通过抑制细菌DNA复制发挥抗菌作用。
E2891	Dxd	Dxd(Exatecan derivative for ADC)是一种有效的DNA拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50为0.31 μM。
S5111	7-Ethylcamptothecin	7-Ethyl Camptothecin is an anti-cancer chemical that exhibits a strong activity against various murine tumors through Topo I (topoisomerase) inhibition.
S2653	9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin)	9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin, 9-AC, Aminocamptothecin, 9-amino-20(S)-camptothecin)是一种 Topoisomerase I 抑制剂并具有有效的抗癌活性。9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) 是喜树碱的一种具有活性的、不溶于水的衍生物。
E4925New	Amsacrine	Amsacrine(m-AMSA, acridinyl anisidide) 是拓扑异构酶 II的抑制剂。Amsacrine 是一种抗肿瘤剂，可插入肿瘤细胞的 DNA 中，它还用于治疗急性髓性白血病。
S6631	Belotecan (CKD-602) hydrochloride	Belotecan (CKD-602)是有效的DNA topoisomerase I抑制剂，可对多种类型的肿瘤发挥抗癌活性。
S3181	Flumequine	Flumequine(R-802)是一种人工合成的化疗用抗生素，抑制拓扑异构酶II， IC50为15 μM。
E1769New	Merbarone	Merbarone(NSC 336628) 是一种拓扑异构酶 II 的催化抑制剂，IC50 为 120 μM，具有针对人类癌细胞的抗增殖活性。 Merbarone 主要通过阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割发挥作用。
S8999	Exatecan Mesylate	Exatecan Mesylate (DX-8951f) 是喜树碱的水溶性非前体药物类似物，对拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 具有显着的抑制作用，IC50 为 0.975 μg/ml。
S9634	Phenoxodiol (Haginin E)	Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物，可激活 caspase 系统，抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)，并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达，从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。	Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
E4801New	Cu(II)-Elesclomol	Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol 的 Cu2+ 复合物，是 DNA 拓扑异构酶 I 的弱抑制剂。它还能够高度诱导铜凋亡和细胞凋亡。它诱导 K562 细胞中的 DNA 双链断裂并导致 G1 细胞周期阻滞。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。	Leukemia, 2024, 10.1038/s41375-024-02442-0
E1905New	Nalidixic acid sodium salt	Nalidixic acid sodium salt 是细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的抑制剂，这两种酶是复制过程中DNA超螺旋的必需酶，使其成为针对革兰氏阳性菌和革兰氏阳性菌的有效喹诺酮类抗生素。
E4811New	Levofloxacin hydrochloride	Levofloxacin hydrochloride ((-)-Ofloxacin hydrochloride)是一种合成的氟喹诺酮类抗生素，可抑制DNA gyrase和Topoisomerase IV，通过抑制细菌DNA复制发挥抗菌作用。
E4925New	Amsacrine	Amsacrine(m-AMSA, acridinyl anisidide) 是拓扑异构酶 II的抑制剂。Amsacrine 是一种抗肿瘤剂，可插入肿瘤细胞的 DNA 中，它还用于治疗急性髓性白血病。
F2089New	Topoisomerase I Rabbit mAb
F1219New	Topoisomerase II alpha Rabbit mAb	Topoisomerase II alpha Rabbit mAb detects endogenous levels of total Topoisomerase II alpha protein.
E1769New	Merbarone	Merbarone(NSC 336628) 是一种拓扑异构酶 II 的催化抑制剂，IC50 为 120 μM，具有针对人类癌细胞的抗增殖活性。 Merbarone 主要通过阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割发挥作用。