Irinotecan
别名: (+)-Irinotecan,CPT-11 中文名称：伊立替康
Irinotecan是一种Topoisomerase I抑制剂，作用于LoVo细胞和HT-29细胞，IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。
Irinotecan Chemical Structure
CAS: 97682-44-5
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 | cytotoxicity assay | 10 μM | ID50=540 nM | 11965362 | |
| VM46 | cytotoxicity assay | 10 μM | ID50=220 nM | 11965362 | |
| MCF-7ADR | cytotoxicity assay | 10 μM | ID50>500 nM | 11965362 | |
| RPMI8402 | cytotoxicity assay | 100 μM | IC50=570 nM | 12747798 | |
| A-549 | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50=6.528 μM | 18207748 | |
| LOVO | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50=9.015 μM | 18207748 | |
| MCF7 | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50=17.403 μM | 18207748 | |
| Hep G2 | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=5.94 μM | 19796956 | |
| Hep 3B | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=4.73 μM | 19796956 | |
| Hep 2.2. | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50>10 μM | 19796956 | |
| KB | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50=9.83 μM | 22079254 | |
| KB-vin | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50>20 μM | 22079254 | |
| L1210 | cytotoxicity assay | IC50=1.2 µM | 1846923 | ||
| LS174T | Growth inhibitory assay | IC50=1.16 μM | 18479118 | ||
| KB3-1 | cytotoxicity assay | IC50=0.68 μM | 18771930 | ||
| KBV-1 | cytotoxicity assay | IC50=40 μM | 18771930 | ||
| KBH5.0 | cytotoxicity assay | IC50=7.4 μM | 18771930 | ||
| A549 | cytotoxicity assay | IC50=4.61 μM | 20371183 | ||
| MDA-MB-435 | cytotoxicity assay | IC50=1.14 μM | 20371183 | ||
| LOVO | cytotoxicity assay | IC50=4.99 μM | 20371183 | ||
| MDA-MB-435 | cytotoxicity assay | IC50=17 μM | 20942490 | ||
| NCI60 | Growth inhibitory assay | GI50=14.1254 μM | 21035334 | ||
| H460 | cytotoxicity assay | IC50=0.015 μM | 21341674 | ||
| PC-3 | cytotoxicity assay | IC50=0.22 μM | 21341674 | ||
| HT29 | cytotoxicity assay | IC50=0.004 μM | 21341674 | ||
| SK-MEL-2 | cytotoxicity assay | IC50=0.1 μM | 21341674 | ||
| A375 | cytotoxicity assay | IC50=0.004 μM | 21341674 | ||
| Malme-3M | cytotoxicity assay | IC50=0.2 μM | 21341674 | ||
| DU 145 | cytotoxicity assay | IC50=0.2 μM | 21341674 | ||
| LNCaP | cytotoxicity assay | IC50=0.009 μM | 21341674 | ||
| IGROV-1 | cytotoxicity assay | IC50=0.03 μM | 21341674 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Irinotecan是一种Topoisomerase I抑制剂，作用于LoVo细胞和HT-29细胞，IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Irinotecan是一种用于治疗转移性结直肠癌的前药。 | |
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Irinotecan被羧酸酯酶活化为SN-38，从而能够与其靶点，拓扑异构酶I相互作用。IC50浓度下的Irinotecan在LoVo细胞和HT-29细胞系中诱导相似量的可裂解复合物。SN-38诱导可裂解复合物浓度依赖性形成，这在LoVo细胞和HT-29细胞系中没有明显差异。Irinotecan引起的细胞积聚显著不同，在HT-29细胞中的水平始终高于LoVo细胞。[1] Irinotecan的内酯E环和SN-38在水溶液中可逆水解，内酯形式和羧酸盐形式之间的互变取决于PH和温度。Irinotecan主要通过肝脏活化为SN-38。对于相同浓度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸，在肿瘤和正常组织中，β-葡糖醛酸酶介导的SN-38产率均高于Irinotecan 形成的SN-38产率。[2] Irinotecan在肠道，血浆和肿瘤组织中转化为SN-38。[3] Irinotecan在SCLC细胞系中的活性显著高于NSCLC细胞系，而在组织学分型中没有观察到SN-38有明显的差异。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | LoVo 和 HT-29 细胞 | ||
| 浓度 | 0 μM -100 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 指数生长的细胞(LoVo和HT-29细胞)以每种细胞系的最佳接种数量(LoVo 细胞2×104；HT-29细胞105)接种于20 cm2 Petri培养皿。2天后，用逐渐增加浓度的Irinotecan或SN-38处理一个细胞倍增时间(LoVo 细胞24小时，HT-29细胞40 小时)。0.15 M NaCl洗涤后，细胞进一步在正常培养基中生长两个倍增时间，从胰蛋白酶-EDTA的支撑物中分离，并在血细胞计数器上计数。IC50值的估算如下：与不含Irinotecan 或SN-38培养的细胞相比，引起50%生长抑制的Irinotecan 或SN-38浓度。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在COLO320异种移植物中，Irinotecan诱导92%的最大生长抑制。[5]单剂量Irinotecan显著增加胃，十二指肠，结肠和肝脏中拓扑异构酶I与DNA的共价结合数量。同时，与对照组相比，Irinotecan治疗组的结肠黏膜细胞中DNA链断裂数量明显较高。[6] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷COLO 320和WiDr异种移植物的雌性裸鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05854498 | Recruiting | Metastatic Colorectal Cancer |
University of Wisconsin Madison|Ipsen |
October 13 2023 | Phase 2 |
| NCT05732129 | Not yet recruiting | Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer |
Fudan University |
March 1 2023 | Phase 2 |
| NCT05731518 | Recruiting | Small Cell Lung Cancer |
Biocity Biopharmaceutics Co. Ltd. |
February 23 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT06003998 | Recruiting | Colorectal Cancer|Peritoneal Metastases |
Catharina Ziekenhuis Eindhoven |
December 27 2022 | Phase 2 |
| NCT05277766 | Recruiting | Peritoneal Carcinomatosis|Peritoneal Metastases|Colorectal Cancer|Small Bowel Cancer|Appendix Cancer|Gastric Cancer|Pancreatic Cancer|Bile Duct Cancer |
University Hospital Ghent|Kom Op Tegen Kanker|University Ghent |
November 21 2022 | Phase 1 |
| NCT05379790 | Recruiting | Gastric Cancer|Peritoneal Metastases |
Erasmus Medical Center |
May 25 2022 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 586.68 | 分子式 | C33H38N4O6 |
| CAS号 | 97682-44-5 | SDF | Download Irinotecan SDF |
| Smiles | CCC1=C2CN3C(=CC4=C(C3=O)COC(=O)C4(CC)O)C2=NC5=C1C=C(C=C5)OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (42.61 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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