Voreloxin (SNS-595) hydrochloride
别名: Vosaroxin
Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin)是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。
Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Chemical Structure
CAS: 175519-16-1
产品质控
批次：
S751801
DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin)是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Voreloxin能够有效抑制拓扑异构酶II松弛，IC50 为3.2 微克/毫升，而不影响拓扑异构酶II裂解。Voreloxin对人肿瘤细胞系的细胞毒性比etoposide更有效。[1] Voreloxin对15种细胞系，包括4中耐药细胞系具有广泛的抗增殖活性，IC50的范围为0.04到1.155 μM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | P388 白血病细胞 | ||
| 浓度 | ~10 微克/毫升 | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 将细胞放入0.1毫升/孔的96孔微量滴定板，除P388细胞外预培养24小时，并用不同浓度的测试化合物在5% CO2培养箱中于37℃下培育72小时。培养后，0.02毫升的MTT溶液(5 毫克/毫升)放入每孔中，细胞进一步培育4小时。将培养基通过抽吸除去，将0.2毫升DMSO加入每孔中以溶解形成的的甲瓒。吸光度通过Multiskan Bichromatic测定。IC50定义为与对照组相比，吸光度降低50%时的药物浓度。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Voreloxin (50毫克/千克，腹腔注射)在植入P388白血病细胞的小鼠体内，表现出有效的抗肿瘤活性。[1] 在11种实体瘤种的10种(乳腺癌，卵巢癌，结肠癌，肺癌，胃癌，和黑色素)异种移植模型，2种血液学肿瘤异种移植模型，3种多药耐药肿瘤模型和3种小鼠同源肿瘤异种移植模型(结肠26，Lewis肺癌，M5076 卵巢肉瘤)中，Voreloxin (25 毫克/千克，静脉注射)表明强烈的肿瘤生长抑制。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 皮下植入 P388 白血病细胞的小鼠。 |
| Dosages | ~50 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02658487 | Active not recruiting | Acute Myeloid Leukemia|Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic Syndrome|Acute Myeloid Leukemia With Multilineage Dysplasia|Myeloid Sarcoma|Secondary Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Myelodysplastic Syndrome |
Vanderbilt-Ingram Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) |
March 2016 | Phase 2 |
| NCT01913951 | Completed | Myelodysplastic Syndromes |
Washington University School of Medicine|Sunesis Pharmaceuticals |
November 22 2013 | Phase 1 |
| NCT01980056 | Completed | Myelodysplastic Syndrome |
Weill Medical College of Cornell University|Sunesis Pharmaceuticals |
October 25 2013 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01893320 | Completed | Leukemia |
M.D. Anderson Cancer Center|Sunesis Pharmaceuticals |
July 18 2013 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 437.9 | 分子式 | C18H20ClN5O4S |
| CAS号 | 175519-16-1 | SDF | Download Voreloxin (SNS-595) hydrochloride SDF |
| Smiles | CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (45.67 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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