(S)-10-Hydroxycamptothecin
别名: 10-HCPT 中文名称：羟喜树碱
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
(S)-10-Hydroxycamptothecin Chemical Structure
CAS: 19685-09-7
产品质控
批次：
纯度：
99.88%
99.88
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生物活性
| 产品描述 | (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长，IC50分别为34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成，EC50 为0.35 μM ，比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。[2]10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制，IC50为0.31 μM，并显著抑制HMEC的迁移，IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成，IC50为0.96 μM。[3]10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化，使细胞周期停滞在G2期，并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-231,和BT-20细胞 | ||
| 浓度 | 溶解在DMSO中，终浓度为 ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞在不同浓度的10-Hydroxycamptothecin 下暴露72小时。细胞生长由标准MTT分析监测。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成，在25 nM剂量下抑制95%，比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。[3]10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药，会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制，但没有急性毒性。[4] LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/c-nu小鼠皮下移植Colo 205细胞。 |
| Dosages | ~7.5毫克/千克 | |
| Administration | 每两天一次口服给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06143774 | Recruiting | Advanced Solid Tumor |
TaiRx Inc. |
October 31 2023 | Phase 1 |
| NCT04209595 | Active not recruiting | Small Cell Lung Cancer|Extra-Pulmonary Small Cell Carcinomas |
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
April 8 2020 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01963182 | Completed | First Line Metastatic Colorectal Cancer |
Centre Jean Perrin |
October 2013 | Phase 2 |
| NCT00520390 | Completed | Lymphoma|Advanced Solid Tumors |
Enzon Pharmaceuticals Inc. |
May 2007 | Phase 1 |
| NCT00520637 | Completed | Advanced Solid Tumors|Lymphoma |
Enzon Pharmaceuticals Inc. |
May 2007 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 364.35 | 分子式 | C20H16N2O5 |
| CAS号 | 19685-09-7 | SDF | Download (S)-10-Hydroxycamptothecin SDF |
| Smiles | CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(C3=C2)N=C5C=CC(=CC5=C4)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 18 mg/mL ( (49.4 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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