Beta-Lapachone
别名: β-Lapachone, ARQ-501 中文名称：β-拉帕醌
Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I）抑制剂，对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。
Beta-Lapachone Chemical Structure
CAS: 4707-32-8
产品质控
批次：
S726102
DMSO]33 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.98%
99.98
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生物活性
| 产品描述 | Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I）抑制剂，对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I诱导的DNA松弛，这种作用具有剂量依赖性。[1]Beta-Lapachone (100 nM或更高)处理，与对照组相比，抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三种前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)细胞，使细胞周期停滞在G0/G1期，并通过锁定Topo I在DNA上和阻止复制叉移动，而诱导细胞凋亡。[2] Beta-Lapachone在体外作用于小鼠3T3成纤维细胞和人内皮细胞EAhy926细胞，通过不同的MAPK信号传导途径通路，促进细胞迁移，从而加速刮伤口愈合。[3] 此外，Beta-Lapachone非竞争性抑制纯化的重组IDO1活性，IC50为0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制 细胞内IDO1抑制活性，IC50为1.0 μM，部分依赖于NQO1引起的生物转化。[4]Beta-Lapachone通过NQO1依赖性的活性氧簇（ROS）的形成和PARP1过度活化，而诱导NQO1+癌细胞的程序性坏死。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HL-60, PC-3, DU145, 和 LNCaP 细胞 | ||
| 浓度 | 0.005 到 50 μM | |||
| 孵育时间 | 12 小时 | |||
| 方法 | 通过DNA量（IS）和锚定依赖性集落形成（CF）实验测定种每细胞系的IC50值。CF检测中，细胞按每孔500个活细胞接种于6孔板中，温育过夜，然后使用等体积的培养基处理4小时，培养基含终浓度范围从0.005至50 μM的Beta-Lapachone，使细胞处于半对数增长（对照组使用0.25％DMSO处理，相当于使用最高剂量的Beta-Lapachone），或连续处理12小时。使用结晶紫对实验板进行染色，计数>50外观正常细胞的菌落数。使用药物剂量与周围菌落数，计算各种细胞的IC50值DNA检测中，处理8天后，收集实验板，使用CytoFluor 2350荧光测量系统，测定IC50值。包括六孔抽样，计算每种剂量的DNA氟单位。使用Beta-Lapachone剂量与对照组DNA氟单位百分数的图表，计算每组IC50值。所有实验按一式两份至少重复两次。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Beta-Lapachone按50 mg/kg剂量处理人类卵巢癌移植瘤小鼠模型,有效抑制体内肿瘤生长，Beta-Lapachone与Taxol联用，协同诱导细胞凋亡。[6]Beta-Lapachone处理正常和糖尿病（db/db）小鼠，与空白对照组相比，加快愈合过程。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带人卵巢癌细胞（36M2）的裸鼠 |
| Dosages | 25-50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00524524 | Completed | Advanced Solid Tumors |
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA) |
August 2007 | Phase 1 |
| NCT00622063 | Completed | Cancer |
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA) |
December 2006 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT00358930 | Completed | Head and Neck Neoplasms|Carcinoma Squamous Cell |
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA) |
July 2006 | Phase 2 |
| NCT00102700 | Completed | Pancreatic Cancer|Adenocarcinoma |
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA) |
January 2005 | Phase 2 |
| NCT00099190 | Completed | Carcinoma |
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA) |
December 2004 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 242.27 | 分子式 | C15H14O3 |
| CAS号 | 4707-32-8 | SDF | Download Beta-Lapachone SDF |
| Smiles | CC1(CCC2=C(O1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 33 mg/mL ( (136.21 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL (66.04 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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