Amonafide
别名: NSC308847,AS1413 中文名称：氨萘非特
Amonafide (NSC308847, AS1413) 通过topoisomerase II（拓扑异构酶II）介导导致蛋白相关的DNA链断裂，但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。
Amonafide Chemical Structure
CAS: 69408-81-7
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Amonafide (NSC308847, AS1413) 通过topoisomerase II（拓扑异构酶II）介导导致蛋白相关的DNA链断裂，但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 通过拓扑异构酶II介导的反应，Amonafide治疗在人骨髓性白血病细胞中导致DNA单链断裂(SSB)，双链断裂(DSB)，以及DNA蛋白交联。Amonafide治疗剂量依赖性抑制白血病细胞系和正常人骨髓GM-CFC的集落形成。Amonafide即使在100 μM浓度下也不引起拓扑异构酶I介导的DNA断裂。耐m-AMSA细胞系对Amonafide的耐药性低于2倍。[1] Amonafide干扰哺乳动物DNA拓扑异构酶II的DNA断裂重聚活性，导致DNA断裂的激活。[2]与其他抗肿瘤药相比，Amonafide刺激的断裂强度分布显著不同。除了鸟嘌呤和胸腺嘧啶，Amonafide对胞嘧啶在位点-1具有高亲和力，而对腺嘌呤在位点+1的亲和力较低。[3] Amonafide诱导的拓扑异构酶II介导的DNA断裂仅被1 mM ATP轻微影响(少于3倍)，表明与doxorubicin，etoposide，和mitoxantrone相比，Amonafide是一种ATP不敏感的拓扑异构酶II抑制剂。[4] Amonafide显著抑制HT-29，HeLa，和PC3细胞的生长，IC50 分别为4.67 μM，2.73 μM，和6.38 μM。[5]不同于那些经典的拓扑异构酶II抑制剂(daunorubicin，doxorubicin，idarubicin，etoposide，和mitoxantrone)，Amonafide不被P-糖蛋白介导的外排影响。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HT-29，HeLa，和 PC3 | ||
| 浓度 | 溶于DMSO，终浓度~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 进行3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)试验时，所有细胞系处于对数生长期。将细胞采集并以2.5 ×103细胞/孔的密度接种于96孔组织培养板，每孔含150 μL等分的培养基。测试浓度是原液(10 μM在DMSO中)通过磷酸盐缓冲盐水(PBS)连续稀释得到的，将其在24小时后加入。测试在Amonafide下暴露72小时后结束，PBS用作阴性对照。处理72小时后，细胞用PBS洗涤两遍，然后将50 μL/孔MTT试剂(1 mg/mL在PBS中)与150 μL/孔预热的培养基一起加入。将板放回孵育箱，培养4小时。随后，DMSO以溶剂加入。吸光度在570 nm下使用酶标仪测定。所有实验至少进行3次，吸光度的平均百分比对浓度作图。然后，计算抑制50%细胞生长(IC50)的Amonafide浓度。 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01066494 | Unknown status | Acute Myeloid Leukemia |
Antisoma Research |
January 2010 | Phase 2 |
| NCT00273884 | Completed | Acute Myeloid Leukemia |
Xanthus Pharmaceuticals Inc. |
August 2005 | Phase 2 |
| NCT00087854 | Completed | Prostate Cancer |
Xanthus Pharmaceuticals Inc. |
March 2004 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 283.33 | 分子式 | C16H17N3O2 |
| CAS号 | 69408-81-7 | SDF | Download Amonafide SDF |
| Smiles | CN(C)CCN1C(=O)C2=CC=CC3=CC(=CC(=C32)C1=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (201.17 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (14.11 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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