Gatifloxacin

别名: AM-1155, CG5501, BMS-206584 中文名称:加替沙星

Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹诺酮类抗生素。

Gatifloxacin Chemical Structure

Gatifloxacin Chemical Structure

CAS: 112811-59-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1060.44 现货
50mg 788.77 现货
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生物活性

产品描述 Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹诺酮类抗生素。
靶点
DNA gyrase [1] topoisomerase IV [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Gatifloxacin在对结核分枝杆菌比moxifloxacin体外活性更好,两者都比levofloxacin活性更强。Gatifloxacin抑制M. tuberculosis ATCC 35801,MIC为0.125微克/毫升。[1] Gatifloxacin具有针对细菌II型拓扑异构酶有效的抑制活性(对金黄色葡萄球菌拓扑异构酶和肠杆菌DNA促旋酶的IC 50分别为13.8毫克/毫升和0.109毫克/毫升),但对HeLa细胞拓扑异构酶II 的活性最低(IC 50 =265 毫克/毫升)。[2] Gatifloxacin是与β-内酰胺类哌拉西林,头孢吡肟和美罗培南,并与庆大霉素协同抑制一些耐药病原体。[3] Gatifloxacin是一个8 methoxyfluoroquinolone,抑制葡萄球菌外排泵。 Gatifloxacin和Ciprofloxacinplus联用表现对19%的31种绿脓杆菌的协同作用,使用的总和的分数抑制浓度<或= 0.5协同作用的Etest法。[4] Gatifloxacin的活性低于ciprofloxacin的2倍,活性比ofloxacin对Enterobacteriaceae低2倍。Gatifloxacin对Haemophilus influenzae, Legionella spp.和Helicobacter pylori 是高度有效的(MIC90s,0.03-0.06毫克/升)和至少8倍的抗衣原体,抗支原体效力(MIC90s,0.13毫克/升)。[5]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Gatifloxacin减小正常和糖尿病大鼠的血清葡萄糖浓度。Gatifloxacin导致在正常和糖尿病大鼠中血清肾上腺素浓度的增加。[6]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00905762 Completed
Healthy
Bausch & Lomb Incorporated
March 2009 Phase 1
NCT00335231 Withdrawn
Endophthalmitis
Queen''s University
June 2006 Not Applicable
NCT00382460 Completed
Actue Coronary Syndromes
Bristol-Myers Squibb
November 2000 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 375.39 分子式

C19H22FN3O4

CAS号 112811-59-3 SDF Download Gatifloxacin SDF
Smiles CC1CN(CCN1)C2=C(C=C3C(=C2OC)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4CC4)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 7 mg/mL ( (18.64 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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