Gatifloxacin
别名: AM-1155, CG5501, BMS-206584 中文名称：加替沙星
Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹诺酮类抗生素。
Gatifloxacin Chemical Structure
CAS: 112811-59-3
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹诺酮类抗生素。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Gatifloxacin在对结核分枝杆菌比moxifloxacin体外活性更好，两者都比levofloxacin活性更强。Gatifloxacin抑制M. tuberculosis ATCC 35801，MIC为0.125微克/毫升。[1] Gatifloxacin具有针对细菌II型拓扑异构酶有效的抑制活性（对金黄色葡萄球菌拓扑异构酶和肠杆菌DNA促旋酶的IC 50分别为13.8毫克/毫升和0.109毫克/毫升），但对HeLa细胞拓扑异构酶II 的活性最低（IC 50 =265 毫克/毫升）。[2] Gatifloxacin是与β-内酰胺类哌拉西林，头孢吡肟和美罗培南，并与庆大霉素协同抑制一些耐药病原体。[3] Gatifloxacin是一个8 methoxyfluoroquinolone，抑制葡萄球菌外排泵。 Gatifloxacin和Ciprofloxacinplus联用表现对19％的31种绿脓杆菌的协同作用，使用的总和的分数抑制浓度<或= 0.5协同作用的Etest法。[4] Gatifloxacin的活性低于ciprofloxacin的2倍，活性比ofloxacin对Enterobacteriaceae低2倍。Gatifloxacin对Haemophilus influenzae, Legionella spp.和Helicobacter pylori 是高度有效的（MIC90s，0.03-0.06毫克/升）和至少8倍的抗衣原体，抗支原体效力（MIC90s，0.13毫克/升）。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Gatifloxacin减小正常和糖尿病大鼠的血清葡萄糖浓度。Gatifloxacin导致在正常和糖尿病大鼠中血清肾上腺素浓度的增加。[6] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00905762 | Completed | Healthy |
Bausch & Lomb Incorporated |
March 2009 | Phase 1 |
| NCT00335231 | Withdrawn | Endophthalmitis |
Queen''s University |
June 2006 | Not Applicable |
| NCT00382460 | Completed | Actue Coronary Syndromes |
Bristol-Myers Squibb |
November 2000 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 375.39 | 分子式 | C19H22FN3O4 |
| CAS号 | 112811-59-3 | SDF | Download Gatifloxacin SDF |
| Smiles | CC1CN(CCN1)C2=C(C=C3C(=C2OC)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4CC4)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 7 mg/mL ( (18.64 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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