Pixantrone Maleate

别名: BBR-2778 中文名称:马来酸匹杉琼

Pixantrone (BBR-2778) 是一种新型的aza-anthracenedione化合物,具有抗肿瘤活性。它对topoisomerase II具有弱抑制活性,通过对DNA超甲基化位点烷基化,形成DNA加合物。

Pixantrone Maleate Chemical Structure

Pixantrone Maleate Chemical Structure

CAS: 144675-97-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1122.03 现货
10mg 1040.83 现货
25mg 1777.25 现货
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相关信号通路图

Topoisomerase抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Topoisomerase Topo I Topo II Topo IV 其他靶点
Camptothecin (CPT) 155
Topotecan HCl 55
Idarubicin HCl 53 Multicellular spheroids
Daunorubicin HCl 79
Betulinic acid 15 HIV-1,Aminopeptidase N
Flumequine 0
Doxorubicin (DOX) HCl 983
Etoposide 347
Epirubicin HCl 41
Mitoxantrone 2HCl 54 PKC
Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl 7
Irinotecan HCl Trihydrate 89
SN-38 94
Amonafide 8
Teniposide 17
Gatifloxacin 2
Dexrazoxane HCl 9
Genistein 33 EGFR
Levofloxacin 7
Pirarubicin 12
Ciprofloxacin 2
Marbofloxacin 0
Novobiocin Sodium (NSC 2382) 18
Enoxacin 4
Ofloxacin 1
Nalidixic acid 2
Ellagic acid 7
Beta-Lapachone 10 IDO1
Clinafloxacin 0
Levofloxacin hydrate 3
Voreloxin (SNS-595) hydrochloride 7
Pefloxacin Mesylate Dihydrate 0
(S)-10-Hydroxycamptothecin 10
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Pixantrone (BBR-2778) 是一种新型的aza-anthracenedione化合物,具有抗肿瘤活性。它对topoisomerase II具有弱抑制活性,通过对DNA超甲基化位点烷基化,形成DNA加合物。
靶点
Topo II [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00106600 Completed
Acute Myelogenous Leukemia
CTI BioPharma
March 2005 Phase 1|Phase 2
NCT00060671 Terminated
Lymphoma Follicular|Lymphoma Mixed-Cell Follicular|Lymphoma Small Cleaved-Cell Follicular|Lymphoma Low-Grade
CTI BioPharma
January 2005 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 557.51 分子式

C17H19N5O2.2C4H4O4

CAS号 144675-97-8 SDF --
Smiles C1=CC(=C2C(=C1NCCN)C(=O)C3=C(C2=O)C=NC=C3)NCCN.C(=CC(=O)O)C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (179.36 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (179.36 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
澄清溶液
saline
100.000mg/ml (179.37mM) 以 1 mL 工作液为例,取 100 mg该产品加到1ml生理盐水(0.9% NaCL溶液)中,混合均匀使其澄清,请现配现用!
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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