Pefloxacin Mesylate Dihydrate

别名: 1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate 中文名称:甲磺酸培氟沙星水合物

Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate)是第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II的活性和DNA复制。

Pefloxacin Mesylate Dihydrate Chemical Structure

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CAS: 149676-40-4

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生物活性

产品描述 Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate)是第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II的活性和DNA复制。
靶点
Topo II [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Pefloxacin类似其它喹诺酮类抗生素,主要作用于细菌DNA促旋酶(拓扑异构酶II),一种具有各种活性的必需细菌酶。Pefloxacin以复杂的方式表现出强力杀菌作用;杀菌作用是‘双相的’,伴随单一快速杀灭作用,随后增加浓度,杀菌作用反而减弱;用Pefloxacin培育的细菌细胞中,非复制的DNA合成(DNA修复),称之为SOS反应,被诱导,并且SOS反应阻止复制,阻断细胞分裂和纺锤体的形成。因此,SOS反应的最终结果对细菌是有害的,对细菌的形态学和生化性质进行了干扰。Pefloxacin能够高效的对抗肠杆菌科(枸橼酸杆菌肠杆菌克雷白杆菌摩根氏菌属变形杆菌);Pefloxacin对该细菌家族所有种属的最小抑菌浓度(MICs)范围为0.03到4 或8 毫克/升;对沙门氏菌志贺氏杆菌耶尔森菌属的MIC50/MIC90分别为:0.12/1.0,0.06/0.06,0.12/0.25 毫克/升。Pefloxacin对革兰氏阴性需氧菌,比如绿脓杆菌不动杆菌产碱杆菌假单胞菌的MICs范围为1到4毫克/升。革兰氏阳性球菌,包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌,即使对其他抗生素耐药,对Pefloxacin也具有一定敏感性,MICs的范围为0.125-0.5毫克/升。Pefloxacin对嗜肺军团菌的MICs较低(MIC50/MIC90:1.0/1.0毫克/升);对侵蚀艾肯菌霍乱弧菌的MICs非常低,而幽门螺旋杆菌单核细胞增多性李斯特氏菌星状诺卡氏菌对Pefloxacin耐药,MIC50为8毫克/升或更多。分枝杆菌对Pefloxacin中度敏感或者不敏感,并且大多厌氧菌对Pefloxacin耐药。支原体衣原体对Pefloxacin敏感性很差(MIC50/MIC90: 2/8 毫克/升),而立克次体菌克次体在可治疗浓度下是敏感的。[1]

化学信息&溶解度

分子量 465.49 分子式

C17H20FN3O3.CH4O3S.2H2O

CAS号 149676-40-4 SDF Download Pefloxacin Mesylate Dihydrate SDF
Smiles CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(C=C21)N3CCN(CC3)C)F)C(=O)O.CS(=O)(=O)O.O.O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 67 mg/mL (143.93 mM)

DMSO : 9 mg/mL ( (19.33 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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