Levofloxacin

别名: Fluoroquinolone 中文名称:左氧氟沙星

Levofloxacin (Fluoroquinolone) 是一种宽谱的的抗生素类 topoisomerase IItopoisomerase IV抑制剂,用于治疗呼吸道,尿道及消化道感染。

Levofloxacin Chemical Structure

Levofloxacin Chemical Structure

CAS: 100986-85-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1063.43 现货
25mg 783.12 现货
100mg 1203.93 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human 5637 cells Function assay 200 to 300 ug/ml 12 h Antibacterial activity against uropathogenic Escherichia coli UTI89 infected in human 5637 cells assessed as decrease in intracellular bacterial level at 200 to 300 ug/ml after 12 hrs by serial dilution method 20231390
HEK293 cells Function assay 1.5 mins Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM 23241029
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生物活性

产品描述 Levofloxacin (Fluoroquinolone) 是一种宽谱的的抗生素类 topoisomerase IItopoisomerase IV抑制剂,用于治疗呼吸道,尿道及消化道感染。
靶点
Topoisomerase II [1] Topoisomerase IV [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Levofloxacin有效对抗大多数需氧革兰氏阳性和革兰氏阴性生物体,并显示中度抗厌氧菌活性。[1] Levofloxacin抗肺炎链球菌活性比ciprofloxacin高2倍,抗Staphylococcus aureus, Xanthomonas maltophilia和Bacteroides fragilis比ciprofloxacin高2-4倍。Levofloxacin抗coagulase-negative staphylococci和Acinetobacter spp.比ciprofloxacin活性高2-8倍,尽管这些改进在效力可能不是临床相关的。在浓度为1 mg/ mL到2 mg/ mL时,Levofloxacin抑制90%的链球菌。[2] Levofloxacin抗任何细胞外或细胞内tubercle bacilli活性比ofloxacin有更大的抑制和杀菌作用。[3] Levofloxacin对成骨细胞的生长有较弱的抑制作用,在48和72小时50%的抑制浓度大约80 毫克/毫升。Levofloxacin导致对钙沉积较强的抑制作用,以在第14天的茜素红染色和生化分析来确定。[4] 在培养的兔软骨细胞中,Levofloxacin在实际的关节病浓度首先抑制粘多糖和DNA合成,其次抑制线粒体功能,但这些变化是可逆的,并不足以杀死细胞。[5]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在培养的兔软骨细胞中,Levofloxacin治疗全身以及小鼠肾盂肾炎是和ciprofloxacin同样有效或更有效。Levofloxacin在小鼠的血清和组织中达到比ciprofloxacin更高的浓度。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05743101 Not yet recruiting
Acute Ischemic Stroke
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University
April 1 2024 Not Applicable
NCT05799326 Recruiting
Acute Ischemic Stroke
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University
June 30 2023 Not Applicable
NCT05741905 Recruiting
Acute Ischemic Stroke
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University
June 1 2023 Not Applicable
NCT05441930 Withdrawn
Cataract
PolyActiva Pty Ltd
June 23 2023 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 361.37 分子式

C18H20FN3O4

CAS号 100986-85-4 SDF Download Levofloxacin SDF
Smiles CC1COC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCN(CC4)C)F)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 18 mg/mL ( (49.81 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 18 mg/mL (49.81 mM)

Ethanol : 2 mg/mL (5.53 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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