Dexrazoxane HCl

别名: ADR-529 HCl, ICRF-187 HCl 中文名称:右雷佐生盐酸盐

Dexrazoxane HCl是一种胞内铁螯合剂,能够减少氧自由基 的生成,是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。

Dexrazoxane HCl Chemical Structure

Dexrazoxane HCl Chemical Structure

CAS: 149003-01-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 734.11 现货
10mg 572.91 现货
50mg 2232.24 现货
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生物活性

产品描述 Dexrazoxane HCl是一种胞内铁螯合剂,能够减少氧自由基 的生成,是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。
靶点
Topo II [6]
(Cell-free assay)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在大鼠心肌细胞中,Dexrazoxane (10 mM),临床上限制蒽环类药物的心脏毒性,防止daunorubicin诱导的细胞凋亡,但不影响高浓度anthracycline诱导的坏死。[1] 在大鼠心肌细胞中,Dexrazoxane通过结合自由的铁或松散结合的铁络合doxorubicin而发挥其心脏保护作用,从而防止或减少损害的细胞成分的位点特定的氧自由基产生。 [2] 在H9C2心肌细胞中,Dexrazoxane特异抑制doxorubicin诱导的DNA损伤γ-H2AX信号,但不影响camptothecin或过氧化氢。Dexrazoxane也诱导Top2beta的快速降解,这和doxorubicin诱导的DNA损伤的减少是相辅相成的。Dexrazoxane通过干扰Top2beta拮抗doxorubicin诱导的DNA损伤,表明Top2beta在doxorubicin心脏毒性中的作用。[3] 在H9C2心肌细胞中,Dexrazoxane在细胞内水解成其活性形式并结合铁,以防止形成超氧自由基,从而防止线粒体的破坏。[4]

细胞实验 细胞系 新生大鼠心肌细胞
浓度 30 μM
孵育时间 3 h
方法

用dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) 或 merbarone (MER) 预处理新生大鼠心肌细胞3小时后,加入anthracyclines daunorubicin或doxorubicin孵育3小时,然后在anthracycline-free条件下孵育48小时或在hydrogen peroxide (H2O2)孵育48小时。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-Chk1 / Chk1 / p-Chk2 / ChK2 ATF3 / TOP2A TOPOIIα / TOPOIIβ / TOPO I / PABP2 25521189
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在B6D2F1小鼠中,Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用减少组织病变(伤口大小和时间曲线)分别达96%,70%,87%。Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用导致伤口数量以及伤口的持续时间显著减少。[4]

化学信息&溶解度

分子量 304.73 分子式

C11H16N4O4.HCl

CAS号 149003-01-0 SDF Download Dexrazoxane HCl SDF
Smiles CC(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)C2.Cl
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉末(密封)

体外溶解度
批次:

DMSO : 61 mg/mL ( (200.17 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 61 mg/mL (200.17 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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