Enoxacin
别名: AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661 中文名称：依诺沙星
Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) 是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂，用于治疗尿路感染和淋病。常见的副作用有失眠。
Enoxacin Chemical Structure
CAS: 74011-58-8
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) 是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂，用于治疗尿路感染和淋病。常见的副作用有失眠。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Enoxacin，用作抗菌化合物的fluoroquinolone，通过结合到miRNA生物合成蛋白TAR RNA结合蛋白2（TRBP）增强肿瘤抑制功能的miRNA的产生。[1] Enoxacin结合到DNA的活性位点，并改变酶的断裂/团聚活性。在没有ATP存在时，Enoxacin刺激轻松和超螺旋形式的DNA的裂解，而CcdB在ATP依赖的破损和团聚许多周期之后诱导裂解。[2] 在1,25-二羟基维生素D（3）刺激的小鼠骨髓培养物中，Enoxacin剂量依赖性减少破骨细胞分化，以及破骨细胞活性的标记物和骨吸收陷窝的数量。Enoxacin抑制破骨细胞形成，而成骨细胞的形成不被改变。[3] Enoxacin通过RANK-L刺激的破骨细胞的前体剂量依赖性降低表达抗酒石酸酸性磷酸酶（TRAP）活性的多核细胞数量。Enoxacin直接抑制破骨细胞的形成，而通过涉及翻译后加工和运输几种蛋白质在破骨细胞功能的已知作用不影响细胞活力。[4] Enoxacin能够降低细胞活力，诱导细胞凋亡，导致细胞周期停滞并抑制前列腺癌（PCa）细胞系的侵袭。Enoxacin也有效地恢复前列腺癌（PCa）细胞系中miRNA的整体表达。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04840823 | Completed | Amyotrophic Lateral Sclerosis |
McGill University|Weizmann Institute of Science|Apotex Inc. |
March 26 2021 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 320.32 | 分子式 | C15H17FN4O3 |
| CAS号 | 74011-58-8 | SDF | Download Enoxacin SDF |
| Smiles | CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 32 mg/mL ( (99.9 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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