Siremadlin (HDM201)
别名: NVP-HDM201 中文名称：思瑞德林
Siremadlin (HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂，对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内，对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。
Siremadlin (HDM201) Chemical Structure
CAS: 1448867-41-1
产品质控
批次：
纯度：
99.83%
99.83
Siremadlin (HDM201)相关产品
| 相关靶点 | MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | Nutlin-3 Nutlin-3a RG-7112 Idasanutlin (RG7388) MI-773 (SAR405838) NSC 207895 NVP-CGM097 Nutlin-3b MX69 YH239-EE | 点击展开 |
| 相关化合物库 | 自噬化合物库 凋亡分子化合物库 铁死亡化合物库 细胞焦亡化合物库 线粒体靶向化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Siremadlin (HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂，对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内，对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | HDM201与Mdm2蛋白的p53结合位点结合，破坏两个蛋白之间的相互作用，从而导致p53通路的激活[1]。 在人源p53野生型的肿瘤细胞中，HDM201能够诱导强效的、依赖于p53的细胞周期阻滞和凋亡。在多种癌症细胞系中，HDM201具有高选择性[2]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | DUSP6 / p53 / p-p53 / MDM2 / p21 |
|
30577494 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在动物模型中，HDM201具有良好的药代动力学、药效学特性和口服生物利用度。在多种携有野生型p53的人类癌症移植瘤模型中，用多种剂量时间表给药，能够引起依赖于p53的药效生物标志物快速、持续的激活，从而肿瘤消退[2]。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05447663 | Terminated | Acute Myeloid Leukemia|Allogeneic Stem Cell Transplantation |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
February 23 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05155709 | Active not recruiting | Acute Myeloid Leukemia |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 17 2022 | Phase 1 |
| NCT05180695 | Recruiting | Advanced Soft-tissue Sarcoma|Metastatic Soft-tissue Sarcoma |
Centre Leon Berard|Novartis|National Cancer Institute France |
April 15 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03940352 | Active not recruiting | Acute Myeloid Leukemia (AML)|High-risk Myelodysplastic Syndrome (MDS) |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
June 24 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 555.41 | 分子式 | C26H24Cl2N6O4 |
| CAS号 | 1448867-41-1 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N1C2=C(C(=O)N(C2C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC(=CN(C4=O)C)Cl)N=C1C5=CN=C(N=C5OC)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (180.04 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (5.4 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy Siremadlin (HDM201) | Siremadlin (HDM201) supplier | purchase Siremadlin (HDM201) | Siremadlin (HDM201) cost | Siremadlin (HDM201) manufacturer | order Siremadlin (HDM201) | Siremadlin (HDM201) distributor
