RITA
别名: NSC 652287
RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。
RITA Chemical Structure
CAS: 213261-59-7
产品质控
批次：
S278101
DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.93%
99.93
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生物活性
| 产品描述 | RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | DNA交联的诱导剂，而不是DNA嵌入剂。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RITA 作用于肿瘤细胞，显示出不同毒性的高度选择性，因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系，包括 ACHN 和 UO-31生长，IC50分别为 13 μM 和 37 μM。[1] RITA (10 nM) 使细胞周期停滞，使细胞在G2-M 期累积，100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡，且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞，也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时，RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。[2] RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%)，而轻微抑制HCT116 TP53-/- 细胞生长 (13%)。RITA 作用于表达野生型 p53的细胞，比作用于缺乏 p53或 p53突变的细胞，更有效抑制生长。RITA 结合到全长 p53上，而不是谷胱甘肽 S-转移酶 (GST)蛋白或 HDM-2。RITA 阻断p53−HDM-2相互作用和 p53 泛素化。RITA显著降低与p53共沉淀的HDM-2的量，虽然这两种蛋白是上调的。RITA 阻断 纯化的 GST-p53和 6XHis标记的 His-HDM-2蛋白相互作用。[3] RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。[4] RITA 诱导 p53激活，伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。[5] 但是，相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示，RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成，这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | A-498, TK-10, ACHN 和UO-31 细胞 | ||
| 浓度 | 0.1 nM - 1 mM, 10 mM 储存于 DMSO | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 使用XTT实验测定细胞对RITA (0.1 nM - 1 mM)的敏感性。细胞按每孔1500个细胞接种在96孔平地板上，在37oC下含 5% CO2 /95% 空气的湿润环境下温育24小时。每孔中加入溶于DMSO 的梯度浓度RITA，加入RITA48小时后，测定敏感度。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | RITA 腹腔注射给药小鼠，具有良好的耐受性，按10 mg/kg 剂量处理1个月，观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长，而对HCT116 TP53-/- 肿瘤没有明显影响。按 1或 10 mg/kg剂量处理, RITA显示出强抗肿瘤活性。注射5次 1 mg/kg RITA后，p53阳性移植瘤的生长率降低2倍，而对 p53-null 移植瘤没有影响。RITA 按10 mg/kg 剂量处理给药小鼠，与对照组未处理小鼠相比，HCT116 肿瘤减小90%。RITA 按野生型p53−依赖性方式抑制肿瘤生长。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带HCT116或HCT116 TP53-/- 移植瘤的SCID小鼠 |
| Dosages | 0.1 mg/kg, 1 mg/kg或10 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射或腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05260203 | Completed | Multiple Myeloma|Solitary Plasmacytoma|Amyloidosis|Chronic Myeloid Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|T Cell Non-Hodgkin Lymphoma|Lymphocytic Lymphoma|Hodgkin Lymphoma|B-cell Non Hodgkin Lymphoma|Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplasia|Chronic Myeloproliferative Disorder|Treatment Adherence|Treatment Adherence and Compliance |
Advice Pharma Group srl |
June 4 2022 | Not Applicable |
| NCT05153551 | Completed | Autism Spectrum Disorder |
University of Michigan|Blue Cross Blue Shield of Michigan Foundation |
January 27 2022 | Not Applicable |
| NCT03806127 | Completed | Irritable Bowel Syndrome |
Urovant Sciences GmbH |
December 31 2018 | Phase 2 |
| NCT00779025 | Completed | Coitus |
Johnson & Johnson Consumer and Personal Products Worldwide |
January 2008 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 292.37 | 分子式 | C14H12O3S2 |
| CAS号 | 213261-59-7 | SDF | Download RITA SDF |
| Smiles | C1=C(SC(=C1)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(S3)CO)CO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 58 mg/mL ( (198.37 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (27.36 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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