PRIMA-1
别名: 2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone
PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
PRIMA-1 Chemical Structure
CAS: 5608-24-2
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p53抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PRIMA-1在p53突变体中转变为形成硫醇加合物的化合物。PRIMA-1对p53突变体的硫醇基团进行修饰，能够修复其肿瘤抑制活性[2]。PRIMA-1抑制胰腺癌细胞的生长、诱导细胞周期的阻滞以及减少DNA的合成。它能选择性诱导表达p53突变体的胰腺癌细胞的凋亡和细胞死亡，激活p53依赖性的凋亡途径。PRIMA-1增强化疗药物对p53突变的胰腺癌细胞的细胞毒性[1]。 PRIMA-1在急性早幼粒细胞性白血病来源的NB4细胞中具有抗白血病高活性。PRIMA-1所引发的凋亡遵从时间依赖性和剂量依赖性。它所引起的凋亡与caspase-9、 caspase-7的激活和PARP断裂有关。PRIMA-1对正常人外周血单核细胞没有显著凋亡效应[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 表达p53突变体的胰腺癌细胞系PANC-1 (p.R273H)和 BxPC-3 (p.Y220C)以及表达野生型p53的Capan-2细胞(wtp53) | ||
| 浓度 | 25-100 μM | |||
| 孵育时间 | 12-48 h | |||
| 方法 | 将细胞接种于96孔板，每孔含100 μl培养基，在37℃下孵育过夜。第二天将培养基移除，用PBS对细胞进行洗涤，然后用含DMSO（对照）或不同浓度的PRIMA-1的培养基处理细胞12-48小时。处理完后，将培养基移除后，更换为MTT溶液，在37℃继续孵育4小时，然后置于室温直至完全干燥。加入DMSO，在492 nmc处测定吸光值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 对小鼠进行静脉注射，注射PRIMA-1并不导致任何明显的体重差异和行为学差异（相较于对照组）。在小鼠肿瘤模型中，PRIMA-1具有抗肿瘤活性，它能p53突变体依赖性的肿瘤生长[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SCID小鼠 |
| Dosages | 1, 10, 20和100 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 185.22 | 分子式 | C9H15NO3 |
| CAS号 | 5608-24-2 | SDF | Download PRIMA-1 SDF |
| Smiles | C1CN2CCC1C(=O)C2(CO)CO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 37 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 37 mg/mL (199.76 mM) Ethanol : 37 mg/mL (199.76 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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