Tenovin-1

Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。

Tenovin-1 Chemical Structure

Tenovin-1 Chemical Structure

CAS: 380315-80-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 735.49 现货
10mg RMB 574.41 现货
50mg RMB 2193.92 现货
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批次: S800001 DMSO] 74 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.82%
99.82

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p53抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MCF7 cells Function assay 10 μM 6 h Inhibition of SirT1 assessed as increase in p53 expression in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blotting 22304848
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生物活性

产品描述 Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。
靶点
p53 [1] Mdm2 [1] DHODH [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Tenovin-1是p53激活剂,处理2小时内,提高p53蛋白的量。Tenovin-1处理,不会改变p53 mRNA水平。Tenovin-1 (10μM)保护p53避免mdm 2介导的降解,对p53蛋白合成的影响不大。Tenovin-1作用于一组表达p53的肿瘤细胞,抑制细胞生长,并诱导细胞凋亡。通过抑制SirT1和SirT2的蛋白脱乙酰活性而发挥作用,SirT1和SirT2是sirtuin家族的两个重要成员。[1]

细胞实验 细胞系 HCT116, HCT116 p53-/-, EW36, BL2, NTera2D, NTera2D-DNp53, ARN8, NHDF, SKNH-pCMV 和 SKNSH-DNp53
浓度 10 μM
孵育时间 4 天
方法

通过台盼蓝染色排除法,Giemsa染色,或MTT法检测,测定细胞活力。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

初始体内实验表明,Tenovin-1损害BL2衍生的移植瘤的生长。[1]

动物实验 Animal Models 皮下注射悬浮在基底膜的ARN8细胞的雌性SCID小鼠
Dosages 92.5 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 369.48 分子式

C20H23N3O2S

CAS号 380315-80-0 SDF Download Tenovin-1 SDF
Smiles CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)NC(=S)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( (200.28 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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