Tenovin-1
Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解，涉及泛素化途径，并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。
Tenovin-1 Chemical Structure
CAS: 380315-80-0
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MCF7 cells | Function assay | 10 μM | 6 h | Inhibition of SirT1 assessed as increase in p53 expression in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blotting | 22304848 |
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生物活性
| 产品描述 | Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解，涉及泛素化途径，并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tenovin-1是p53激活剂，处理2小时内，提高p53蛋白的量。Tenovin-1处理，不会改变p53 mRNA水平。Tenovin-1 (10μM)保护p53避免mdm 2介导的降解，对p53蛋白合成的影响不大。Tenovin-1作用于一组表达p53的肿瘤细胞，抑制细胞生长，并诱导细胞凋亡。通过抑制SirT1和SirT2的蛋白脱乙酰活性而发挥作用，SirT1和SirT2是sirtuin家族的两个重要成员。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116, HCT116 p53-/-, EW36, BL2, NTera2D, NTera2D-DNp53, ARN8, NHDF, SKNH-pCMV 和 SKNSH-DNp53 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 4 天 | |||
| 方法 | 通过台盼蓝染色排除法，Giemsa染色，或MTT法检测，测定细胞活力。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 初始体内实验表明，Tenovin-1损害BL2衍生的移植瘤的生长。[1] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 皮下注射悬浮在基底膜的ARN8细胞的雌性SCID小鼠 |
| Dosages | 92.5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 369.48 | 分子式 | C20H23N3O2S |
| CAS号 | 380315-80-0 | SDF | Download Tenovin-1 SDF |
| Smiles | CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)NC(=S)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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