S1680 |
Disulfiram
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Disulfiram是一个特异性的乙醛脱氢酶 aldehyde-dehydrogenase (ALDH) 抑制剂,对hALDH1和hALDH2的IC50值分别0.15 μM和1.45 μM。Disulfiram 可用于治疗慢性酒精中毒,对酒精产生急性敏感性。Disulfiram 可诱导凋亡。Disulfiram 还是一种通过 gasdermin D (GSDMD) 作用的孔隙形成抑制剂。 |
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Bioact Mater, 2024, 36:238-255
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Cell Death Dis, 2023, 14(12):825
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J Transl Med, 2023, 21(1):334
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S2302 |
Glycyrrhizin (NSC 167409)
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Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid)是一种直接的高迁移率族蛋白1(HMGB1)的抑制剂,抑制依赖于HMGB1的炎症分子表达和氧化应激反应。调节p38和p-JNK信号通路,而不影响p-ERK信号通路。同时也能抑制11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase。 |
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):408
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Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 272:116068
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Front Immunol, 2023, 14:1024706
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S2776 |
Devimistat (CPI-613)
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Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。 |
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Cell Chem Biol, 2024, 31(10):1772-1786.e5
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Cell Discov, 2023, 9(1):76
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Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43261-8
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S4169 |
Teriflunomide
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Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代谢物,通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶,从而抑制嘧啶从头合成,作为一种免疫调节剂。 |
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Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
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iScience, 2022, 25(5):104293
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S5097 |
Methotrexate disodium
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Methotrexate sodium是一种叶酸类似物,是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂,与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡。 |
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Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
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Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
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Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
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S2303 |
Gossypol Acetate
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Gossypol Acetate (Gossypol Acetic acid, Pogosin, AT101) 是多酚醛,可渗透细胞,是一些脱氢酶(如乳酸脱氢酶、NAD-linked enzymes)的抑制剂。 |
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J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017
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J Agric Food Chem, 2022, 70(8):2589-2599
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Cancers (Basel), 2021, 13(21)5579
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S8205 |
Enasidenib (AG-221)
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Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。 |
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Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515
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Nat Commun, 2023, 14(1):5709
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Nat Commun, 2023, 14(1):5709
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S1247 |
Leflunomide
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Leflunomide是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):8708
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bioRxiv, 2024, 2024.07.02.601567
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EMBO J, 2023, e110620.
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S2295 |
Emodin
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Emodin 是Rhubarb, Buckthorn 和 Japanese Knotweed (Fallopia japonica)中的一种泻药树脂,是6-甲基-1,3,8-三羟蒽醌. |
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Biomolecules, 2023, 13(9)1274
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Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(3)447
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Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(3)447
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S7185 |
AGI-5198
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AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。 |
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EBioMedicine, 2024, 102:105090
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Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S8206 |
Ivosidenib (AG-120)
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Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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EBioMedicine, 2024, 102:105090
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Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515
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Nat Commun, 2023, 14(1):5709
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S7241 |
AGI-6780
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AGI-6780 是一种强效的选择性IDH2 R140Q mutant抑制剂,其IC50为23 nM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):3445
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Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011
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EMBO J, 2023, e110620.
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S8615 |
DCA (Sodium dichloroacetate)
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DCA (Sodium dichloroacetate)是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂,对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM;可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成,引起癌细胞凋亡,并抑制肿瘤生长。 |
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):324
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Free Radic Biol Med, 2024, 224:39-49
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iScience, 2024, 27(1):108645
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S1501 |
Mycophenolate mofetil
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Mycophenolate mofetil是一种非竞争性的,选择性的,可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II(次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II)抑制剂,IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多发性骨髓瘤细胞中诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和细胞周期抑制。 |
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eNeuro, 2023, 10(10)ENEURO.0159-23.2023
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eNeuro, 2023, 10(10)ENEURO.0159-23.2023
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.01.530588
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S2487 |
Mycophenolic acid
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Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) 是一种有效的 IMPDH 抑制剂和免疫抑制药物的活性代谢物,可用于器官移植后的免疫排斥治疗。 |
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Cancer Cell, 2023, 41(1):124-138.e6
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Cells, 2023, 12(5)743
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Nat Commun, 2021, 12(1):1618
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S1404 |
Trilostane
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Trilostane (WIN 24540) 是一种3β羟类固醇脱氢酶抑制剂,用于治疗Cushing’s综合征。 |
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Invest New Drugs, 2021, 10.1007/s10637-021-01132-3
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Oxid Med Cell Longev, 2019, 10.1155/2019/2985956
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Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2018, 1863(6):625-638
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S9783 |
6AN (6-Aminonicotinamide)
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6AN (6-Aminonicotinamide)是一种抗代谢物,可用于抑制许多细胞系统中 NADPH-producing pentose phosphate pathway (PPP),从而使其更容易受到氧化应激的影响。6-Aminonicotinamide 是 NADP+-dependent enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) 的竞争性抑制剂,其Ki值为0.46 μM。 |
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bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
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Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4
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Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162
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S8619 |
NCT-503
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NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。 |
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Cell Rep, 2024, 43(8):114517
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J Cancer, 2024, 15(9):2538-2548
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Drug Resist Updat, 2023, 70:100985
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S8000 |
Tenovin-1
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Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。 |
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J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
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J Transl Med, 2019, 17(1):76
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Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
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S6626 |
Brequinar
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Brequinar是二氢乳清酸脱氢酶DHODH抑制剂,在体外IC50约为20 nM。 |
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Cell Rep, 2024, 43(4):113975
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Cancer Cell, 2023, 41(1):124-138.e6
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Adv Sci (Weinh), 2022, e2105451
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S4900 |
Tenovin-6
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Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。 |
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Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
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Front Immunol, 2021, 12:685523
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Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
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S7900 |
SW033291
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SW033291是15-羟基前列腺素脱氢酶(15-PGDH)的选择性抑制剂,IC50 和 Ki分别为 1.5 nM 和 0.1 nM。
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Nat Commun, 2022, 13(1):535
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Elife, 2021, 10e70324
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Pharmaceutics, 2021, 13(11)1934
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S8405 |
RRx-001
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RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂,具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中,它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD),与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡,并具有抗肿瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα检查点通路的下调因子。 |
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Cell Rep, 2023, 42(9):113035
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Cell Mol Immunol, 2021, 18(6):1425-1436
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Cancer Lett, 2021, 521:29-38
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S6852 |
Gossypol
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Gossypol (BL 193) 是一种从棉籽和根中分离出来的口服活性的多酚。Gossypol 是一种 5α-reductase 1 和 3α-hydroxysteroid dehydrogenase 的有效抑制剂,在无细胞试验中,对应的IC50值分别为3.33 μM和0.52 μM。Gossypol 还可抑制BH3肽与Bcl蛋白的结合,对 Bcl-XL 和 Bcl-2 的IC50值分别为0.4 μM和10 μM。Gossypol 在各种癌细胞中可诱导凋亡和细胞的生长抑制。 |
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Cells, 2023, 12(18)2247
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Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
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Mol Med Rep, 2021, 23(1)40
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S9721 |
Farudodstat
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Farudodstat(LAS 186323,ASLAN003) 是一种有效的 DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) 的口服抑制剂,对人DHODH酶的IC50值为35 nM。ASLAN003 可通过激活 AP-1 转录因子来破坏急性髓性白血病(AML)细胞中的蛋白质合成并诱导其分化和凋亡转录程序。 |
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Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
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iScience, 2022, 25(5):104293
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bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163
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S8847 |
Orludodstat (BAY 2402234)
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Orludodstat (BAY 2402234) 是一种新型的选择性的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50为1.2 nM。 |
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J Med Virol, 2024, 96(1):e29372
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Commun Biol, 2024, 7(1):488
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Commun Biol, 2024, 7(1):488
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S4929 |
Enasidenib(AG-221) Mesylate
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Enasidenib (AG-221) mesylate 是一种口服活性的、有效的 mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2) 的选择性抑制剂。 |
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Mol Cell, 2021, 81(18):3833-3847.e11
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Cancer Res, 2021, 81(19):5033-5046
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Yonsei Med J, 2020, 61(9):762-773
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S7262 |
Vidofludimus
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Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。 |
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Int J Mol Sci, 2023, 24(4)4235
-
J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27891
-
Eur J Med Chem, 2019, 10.1016/j.ejmech.2019.111855
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S1717 |
Fomepizole
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Fomepizole (4-methylpyrazole, Antizol, Antizol-Vet) 是一种竞争性乙醇脱氢酶抑制剂。 |
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J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(1):209-217
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Cell Rep, 2022, 40(5):111153
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Oxid Med Cell Longev, 2019, 2019:3527809
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S8611 |
Vorasidenib (AG-881)
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Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂,靶向突变型IDH1和IDH2。 |
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EBioMedicine, 2024, 102:105090
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Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894
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Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193
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S2376 |
Ammonium Glycyrrhizinate
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Ammonium Glycyrrhizinate (AMGZ, Glycyram, Glycyrrhizin ammonium salt, Glycyrrhizic acid ammonium salt)是来自Licorice root的一种独特产品,具有极高的甜味。Ammonium Glycyrrhizinate 是 HMGB1 的直接抑制剂,具有抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病的作用。Ammonium Glycyrrhizinate 可抑制几种不相关的DNA和RNA病毒的生长和细胞病理。Ammonium Glycyrrhizinate 还可抑制 hepatic delta 4-5-reductase 和 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase。 |
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Eur J Pharmacol, 2024, 962:176171
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Pharmacol Res, 2023, 192:106791
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Food Funct, 2022, 10.1039/d2fo02337g
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S6675 |
(R)-GNE-140
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(R)-GNE-140是选择性的LDHA 和 LDHB抑制剂,IC50分别为3 nM和5 nM。(R)-GNE-140的效力是其S型异构体的18倍。 |
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J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
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J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363
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J Virol, 2022, jvi0197421
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S6689 |
Merimepodib
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Merimepodib (Merimempodib, MMPD, VI-21,497, VX-497) 是一种有效、特异性和可逆的inosine monophosphate dehydrogenase(IMPDH)抑制剂,在体外对丙型肝炎病毒(HCV)和多种DNA和RNA病毒具有抗病毒活性。Merimepodib是一种免疫抑制剂。 |
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Cancer Cell, 2022, 40(9):957-972.e10
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Cancer Cell, 2022, 40(9):957-972.e10
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S0209 |
BVT 2733
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BVT 2733 是一种新型的、小分子、非甾体类、异构体选择性的 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) 的抑制剂。 |
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Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(3):374-379
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Iran J Basic Med Sci, 2023, 10.22038/IJBMS.2023.67927.14852
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S2055 |
Gimeracil
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Gimeracil是一种二氢脱氢酶的抑制剂,在双链断裂修复中,抑制早期同源重组。 |
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Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
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S0718 |
AG-120 (racemic)
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AG-120 (racemic) 是 AG-120 的外消旋混合物,是一种可口服的 isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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Front Pharmacol, 2022, 13:871392
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S8382 |
ML390
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ML390是人源二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50为0.56 μM。在急性髓性白血病中能够诱导分化。 |
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J Med Virol, 2024, 96(1):e29372
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J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27891
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S5800 |
Alda 1
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Alda 1是一种ALDH2激动剂,能激活野生型ALDH2 (ALDH2*1)和ALDH2*2的催化活性。 |
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Front Med (Lausanne), 2022, 9:892472
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S7941 |
NCT-501
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NCT-501是一种有效的选择性Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1)抑制剂,IC50为40 nM。
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Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632
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S9617 |
G6PDi-1
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G6PDi-1 是一种有效的 glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) 的抑制剂。G6PDi-1 可消耗 NADPH 并减少炎症细胞因子的产生。 |
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EMBO J, 2023, e110620.
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S2296 |
Enoxolone
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Enoxolone (Glycyrrhetin) 是一种通过甘草酸水解得到的β-香树脂醇型五环三萜衍生物。 |
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J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S3565 |
Brequinar Sodium
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Brequinar Sodium (Bipenquinate, BRQ, DUP-785, NSC 368390) 是一种有效的选择性的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂,其IC50值约为20 nM,可触发ER-HoxA9、U937 和 THP1细胞中的ED50值为~1 μM。 |
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bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
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Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
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S3804 |
Alpha-Mangostin
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Alpha-mangostin is the main xanthone purified from mangosteen and has health promoting benefits including anti-bacterial, anti-inflammatory, anti-oxidant, anti-cancer and cardioprotective activities. alpha-Mangostin (α-Mangostin) is a dietary xanthone with broad biological activities, such as antioxidant, anti-allergic, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and anticancer effects. It is an inhibitor of mutant IDH1 (IDH1-R132H) with a Ki of 2.85 μM. Alpha-mangostin is also an agonist of human STING. |
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Front Pharmacol, 2021, 12:692806
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S8590 |
GSK 2837808A
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GSK 2837808A 是一种选择性的 LDHA (lactate dehydrogenase A) 的抑制剂,对hLDHA和hLDHB的IC50分别为2.6 nM和43 nM。 |
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Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875
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S8530 |
BAY 1436032
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BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中,BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。 |
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Yonsei University Medical Library, 2022,
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Haematologica, 2020, 2 pii: haematol
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S2987 |
4-Methyl-2-oxovaleric acid
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4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元,可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。 |
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S3993 |
Ethyl Vanillate
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Ethyl vanillin (Bourbonal, Ethylprotal) 是一种香草醛类似物,可用作调味剂和杀真菌剂,具有很强的抗氧化活性。Ethyl Vanillate 抑制 17β-HSD2 的IC50值为1.3 µM。 |
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S6749 |
ASP-9521
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ASP-9521是选择性的、具有口服生物利用度的17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 5 (17β-HSD5)抑制剂。 |
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E0355 |
CVT-10216
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CVT-10216是一种高选择性、可逆的ALDH-2抑制剂,IC50为29 nM。 |
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F1406New |
PHGDH Rabbit mAb
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PHGDH Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PHGDH protein. |
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S5146 |
3-Methylpyrazole
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3-Methylpyrazole (3-MP) is a weak or non-inhibitor of alcohol dehydrogenase. |
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E4704New |
D34-919
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D34-919 是 ALDH1A3-PKM2 相互作用的强效抑制剂,可阻止 ALDH1A3 介导的 PKM2 四聚化增强。D34-919 介导的体外和体内治疗可增强和恢复放化疗诱导的胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡和敏感性。 |
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S0522 |
CM10
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CM10 是一种有效的 aldehyde dehydrogenase 1A family (ALDH1A) 的选择性抑制剂,对于ALDH1A1,ALDH1A2和ALDH1A3的IC50值分别为1700 nM,740 nM和640 nM。CM10 具有抗癌活性。 |
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F0576New |
IDH1 Rabbit mAb
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S0746 |
hDHODH-IN-1
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hDHODH-IN-1是一种有效的人二氢乳清酸脱氢酶 (human dihydroorotate dehydrogenase, hDHODH)抑制剂,具有抗炎作用。 |
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S0747 |
DHODH-IN-11
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DHODH-IN-11是一种Leflunomide衍生物,同时是二氢乳清酸脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase , DHODH)弱抑制剂。 |
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S4116 |
Isovaleramide
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Isovaleramide(3-Methylbutanamide)是从Valeriana pavonii分离的一种抗惊厥分子,抑制肝脏乙醇脱氢酶。 |
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Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2024, 135(5):641-654
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F1023New |
ALDH1A1 Rabbit mAb
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S9776 |
AG-636
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AG-636 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的口服抑制剂。 |
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S0764 |
AKR1C1-IN-1
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AKR1C1-IN-1 是一种有效的、选择性的人 20alpha-hydroxysteroid dehydrogenase (AKR1C1) 的抑制剂,其对AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1C4的Ki值分别为4 nM、87 nM、4.2μM和18.2μM。 |
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A5261 |
Lactate Dehydrogenase Rabbit Recombinant mAb
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S9645 |
CBR-5884
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CBR-5884 是一种 phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) 的选择性抑制剂,对应的IC50值为33 μM。CBR-5884 可抑制癌细胞中从头合成丝氨酸,并且对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞具有选择性毒性。 |
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E1078 |
Emvododstat (PTC299)
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Emvododstat(PTC299)是致病性VEGF和双氢乳清酸酯脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase, DHODH)的转录后抑制剂,可抑制VEGFAmRNA翻译和异常细胞增殖。在HeLa细胞中,PTC299抑制缺氧诱导的VEGFA蛋白的产生,EC50为1.64 nM。 |
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A5285 |
SDHA Rabbit Recombinant mAb
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S2289 |
Daidzin
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Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside),一种植物天然有机化合物,也是一种异黄酮,是有效的、选择性的人类线粒体醛脱氢酶抑制剂,选择性抑制ALDH-I(Ki=20 nM);而对ALDH-Ⅱ的效力至少低500倍(Ki=10 μM)。 |
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S6222 |
Ethyl potassium malonate
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Ethyl potassium malonate (Potassium 3-ethoxy-3-oxopropanoate)是琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制剂。 |
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E0788 |
PfDHODH-IN-2
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PfDHODH-IN-2是一种二氢噻吩衍生物,是一种有效的恶性疟原虫二氢膦酸脱氢酶(Plasmodium falciparum dihydroorotate dehydrogenase, pfDHODH)抑制剂,IC50为1.11 μM,作为一种抗疟药,可用于疟疾的研究。 |
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F0407New |
Pyruvate Dehydrogenase Rabbit mAb
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S3652 |
3-Nitropropionic acid (3-NP)
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3-Nitropropionic acid (3-NP) is an irreversible inhibitor of mitochondrial respiratory Complex II succinate dehydrogenase, resulting in energy depletion through disruption of the electron transport chain. |
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Acta Physiol (Oxf), 2024, 240(4):e14121.
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Front Immunol, 2021, 12:618501
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S7994New |
GSK864
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GSK864 是一种细胞渗透性、强效、选择性的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 突变体抑制剂,专门针对 R132C、R132H 和 R132G 突变体,IC50 值分别为 8.8 nM、15.2 nM 和 16.6 nM。 |
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E1875New |
BI-3231
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BI-3231是一种有效的选择性化学探针,可抑制羟基类固醇 17ß-脱氢酶 13 (HSD17B13),在酶测定中 IC50 为 1 nM,Ki 为 0.7 nM。 它具有治疗 NASH 和其他肝脏疾病的潜力。 |
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S3574 |
IDH-305
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IDH-305 (Compound 13) 是一种可口服的、突变选择性的、脑渗透的 isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) 的抑制剂,靶向IDH1(R132)突变,其对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1WT的IC50值分别为27 nM、28 nM 和 6.14 μM。 |
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S4805 |
Carboxine
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Carboxin (Carbathiin, Vitavax, Kisvax) is a systemic agricultural fungicide and seed protectant. |
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S8949 |
Olutasidenib
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Olutasidenib是一种有效、口服可利用、脑渗透性和选择性的 mutant IDH1 (mIDH1) 抑制剂,对于 IDH1-R132H 和 IDH1-R132C 的IC50分别为21.1 nM和114 nM。 |
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E1170 |
R162
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R162是谷氨酸脱氢酶1(glutamate dehydrogenase 1, GDH1/GLUD1)的有效抑制剂,具有抗癌特性。 |
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F0003New |
GAPDH Rabbit mAb
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iScience, 2024, 27(2):108969
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Poult Sci, 2022, 101(4):101706
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Regen Biomater, 2021, 8(2):rbab004
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S8881 |
DS-1001b (DS 1001)
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DS-1001b是mutant IDH1 R132X的口服选择性抑制剂,旨在穿透血脑屏障,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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EBioMedicine, 2024, 102:105090
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S5425 |
Phenylglyoxal hydrate
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Phenylglyoxal (1-Phenylethanedione) is a potent inhibitor of mitochondrial aldehyde dehydrogenase. It reacts with arginine residues in purified Hageman factor (HF, Factor XII) and causes inhibition of its coagulant properties. |
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F1657New |
Pyruvate dehydrogenase E2/E3bp mAb
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F1658New |
PDHA1 (phospho S293) Rabbit mAb
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F0684New |
G6PD Rabbit mAb
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F0233New |
LDHA Rabbit mAb
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S1680 |
Disulfiram
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Disulfiram是一个特异性的乙醛脱氢酶 aldehyde-dehydrogenase (ALDH) 抑制剂,对hALDH1和hALDH2的IC50值分别0.15 μM和1.45 μM。Disulfiram 可用于治疗慢性酒精中毒,对酒精产生急性敏感性。Disulfiram 可诱导凋亡。Disulfiram 还是一种通过 gasdermin D (GSDMD) 作用的孔隙形成抑制剂。 |
- Bioact Mater, 2024, 36:238-255
- Cell Death Dis, 2023, 14(12):825
- J Transl Med, 2023, 21(1):334
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S2302 |
Glycyrrhizin (NSC 167409)
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Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid)是一种直接的高迁移率族蛋白1(HMGB1)的抑制剂,抑制依赖于HMGB1的炎症分子表达和氧化应激反应。调节p38和p-JNK信号通路,而不影响p-ERK信号通路。同时也能抑制11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase。 |
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):408
- Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 272:116068
- Front Immunol, 2023, 14:1024706
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S2776 |
Devimistat (CPI-613)
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Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。 |
- Cell Chem Biol, 2024, 31(10):1772-1786.e5
- Cell Discov, 2023, 9(1):76
- Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43261-8
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S4169 |
Teriflunomide
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Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代谢物,通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶,从而抑制嘧啶从头合成,作为一种免疫调节剂。 |
- Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
- Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
- iScience, 2022, 25(5):104293
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S5097 |
Methotrexate disodium
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Methotrexate sodium是一种叶酸类似物,是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂,与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡。 |
- Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
- Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
- Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
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S2303 |
Gossypol Acetate
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Gossypol Acetate (Gossypol Acetic acid, Pogosin, AT101) 是多酚醛,可渗透细胞,是一些脱氢酶(如乳酸脱氢酶、NAD-linked enzymes)的抑制剂。 |
- J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017
- J Agric Food Chem, 2022, 70(8):2589-2599
- Cancers (Basel), 2021, 13(21)5579
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S8205 |
Enasidenib (AG-221)
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Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。 |
- Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515
- Nat Commun, 2023, 14(1):5709
- Nat Commun, 2023, 14(1):5709
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S1247 |
Leflunomide
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Leflunomide是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8708
- bioRxiv, 2024, 2024.07.02.601567
- EMBO J, 2023, e110620.
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S2295 |
Emodin
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Emodin 是Rhubarb, Buckthorn 和 Japanese Knotweed (Fallopia japonica)中的一种泻药树脂,是6-甲基-1,3,8-三羟蒽醌. |
- Biomolecules, 2023, 13(9)1274
- Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(3)447
- Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(3)447
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S7185 |
AGI-5198
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AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。 |
- EBioMedicine, 2024, 102:105090
- Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S8206 |
Ivosidenib (AG-120)
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Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- EBioMedicine, 2024, 102:105090
- Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515
- Nat Commun, 2023, 14(1):5709
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S7241 |
AGI-6780
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AGI-6780 是一种强效的选择性IDH2 R140Q mutant抑制剂,其IC50为23 nM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):3445
- Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011
- EMBO J, 2023, e110620.
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S8615 |
DCA (Sodium dichloroacetate)
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DCA (Sodium dichloroacetate)是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂,对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM;可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成,引起癌细胞凋亡,并抑制肿瘤生长。 |
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):324
- Free Radic Biol Med, 2024, 224:39-49
- iScience, 2024, 27(1):108645
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S1501 |
Mycophenolate mofetil
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Mycophenolate mofetil是一种非竞争性的,选择性的,可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II(次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II)抑制剂,IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多发性骨髓瘤细胞中诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和细胞周期抑制。 |
- eNeuro, 2023, 10(10)ENEURO.0159-23.2023
- eNeuro, 2023, 10(10)ENEURO.0159-23.2023
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.01.530588
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S2487 |
Mycophenolic acid
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Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) 是一种有效的 IMPDH 抑制剂和免疫抑制药物的活性代谢物,可用于器官移植后的免疫排斥治疗。 |
- Cancer Cell, 2023, 41(1):124-138.e6
- Cells, 2023, 12(5)743
- Nat Commun, 2021, 12(1):1618
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S1404 |
Trilostane
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Trilostane (WIN 24540) 是一种3β羟类固醇脱氢酶抑制剂,用于治疗Cushing’s综合征。 |
- Invest New Drugs, 2021, 10.1007/s10637-021-01132-3
- Oxid Med Cell Longev, 2019, 10.1155/2019/2985956
- Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2018, 1863(6):625-638
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S9783 |
6AN (6-Aminonicotinamide)
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6AN (6-Aminonicotinamide)是一种抗代谢物,可用于抑制许多细胞系统中 NADPH-producing pentose phosphate pathway (PPP),从而使其更容易受到氧化应激的影响。6-Aminonicotinamide 是 NADP+-dependent enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) 的竞争性抑制剂,其Ki值为0.46 μM。 |
- bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
- Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4
- Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162
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S8619 |
NCT-503
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NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。 |
- Cell Rep, 2024, 43(8):114517
- J Cancer, 2024, 15(9):2538-2548
- Drug Resist Updat, 2023, 70:100985
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S8000 |
Tenovin-1
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Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。 |
- J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
- J Transl Med, 2019, 17(1):76
- Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
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S6626 |
Brequinar
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Brequinar是二氢乳清酸脱氢酶DHODH抑制剂,在体外IC50约为20 nM。 |
- Cell Rep, 2024, 43(4):113975
- Cancer Cell, 2023, 41(1):124-138.e6
- Adv Sci (Weinh), 2022, e2105451
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S4900 |
Tenovin-6
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Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。 |
- Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
- Front Immunol, 2021, 12:685523
- Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
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S7900 |
SW033291
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SW033291是15-羟基前列腺素脱氢酶(15-PGDH)的选择性抑制剂,IC50 和 Ki分别为 1.5 nM 和 0.1 nM。
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- Nat Commun, 2022, 13(1):535
- Elife, 2021, 10e70324
- Pharmaceutics, 2021, 13(11)1934
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S8405 |
RRx-001
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RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂,具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中,它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD),与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡,并具有抗肿瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα检查点通路的下调因子。 |
- Cell Rep, 2023, 42(9):113035
- Cell Mol Immunol, 2021, 18(6):1425-1436
- Cancer Lett, 2021, 521:29-38
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S6852 |
Gossypol
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Gossypol (BL 193) 是一种从棉籽和根中分离出来的口服活性的多酚。Gossypol 是一种 5α-reductase 1 和 3α-hydroxysteroid dehydrogenase 的有效抑制剂,在无细胞试验中,对应的IC50值分别为3.33 μM和0.52 μM。Gossypol 还可抑制BH3肽与Bcl蛋白的结合,对 Bcl-XL 和 Bcl-2 的IC50值分别为0.4 μM和10 μM。Gossypol 在各种癌细胞中可诱导凋亡和细胞的生长抑制。 |
- Cells, 2023, 12(18)2247
- Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
- Mol Med Rep, 2021, 23(1)40
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S9721 |
Farudodstat
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Farudodstat(LAS 186323,ASLAN003) 是一种有效的 DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) 的口服抑制剂,对人DHODH酶的IC50值为35 nM。ASLAN003 可通过激活 AP-1 转录因子来破坏急性髓性白血病(AML)细胞中的蛋白质合成并诱导其分化和凋亡转录程序。 |
- Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
- iScience, 2022, 25(5):104293
- bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163
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S8847 |
Orludodstat (BAY 2402234)
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Orludodstat (BAY 2402234) 是一种新型的选择性的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50为1.2 nM。 |
- J Med Virol, 2024, 96(1):e29372
- Commun Biol, 2024, 7(1):488
- Commun Biol, 2024, 7(1):488
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S4929 |
Enasidenib(AG-221) Mesylate
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Enasidenib (AG-221) mesylate 是一种口服活性的、有效的 mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2) 的选择性抑制剂。 |
- Mol Cell, 2021, 81(18):3833-3847.e11
- Cancer Res, 2021, 81(19):5033-5046
- Yonsei Med J, 2020, 61(9):762-773
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S7262 |
Vidofludimus
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Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(4)4235
- J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27891
- Eur J Med Chem, 2019, 10.1016/j.ejmech.2019.111855
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S1717 |
Fomepizole
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Fomepizole (4-methylpyrazole, Antizol, Antizol-Vet) 是一种竞争性乙醇脱氢酶抑制剂。 |
- J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(1):209-217
- Cell Rep, 2022, 40(5):111153
- Oxid Med Cell Longev, 2019, 2019:3527809
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S8611 |
Vorasidenib (AG-881)
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Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂,靶向突变型IDH1和IDH2。 |
- EBioMedicine, 2024, 102:105090
- Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894
- Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193
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S2376 |
Ammonium Glycyrrhizinate
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Ammonium Glycyrrhizinate (AMGZ, Glycyram, Glycyrrhizin ammonium salt, Glycyrrhizic acid ammonium salt)是来自Licorice root的一种独特产品,具有极高的甜味。Ammonium Glycyrrhizinate 是 HMGB1 的直接抑制剂,具有抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病的作用。Ammonium Glycyrrhizinate 可抑制几种不相关的DNA和RNA病毒的生长和细胞病理。Ammonium Glycyrrhizinate 还可抑制 hepatic delta 4-5-reductase 和 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase。 |
- Eur J Pharmacol, 2024, 962:176171
- Pharmacol Res, 2023, 192:106791
- Food Funct, 2022, 10.1039/d2fo02337g
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S6675 |
(R)-GNE-140
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(R)-GNE-140是选择性的LDHA 和 LDHB抑制剂,IC50分别为3 nM和5 nM。(R)-GNE-140的效力是其S型异构体的18倍。 |
- J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
- J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363
- J Virol, 2022, jvi0197421
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S6689 |
Merimepodib
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Merimepodib (Merimempodib, MMPD, VI-21,497, VX-497) 是一种有效、特异性和可逆的inosine monophosphate dehydrogenase(IMPDH)抑制剂,在体外对丙型肝炎病毒(HCV)和多种DNA和RNA病毒具有抗病毒活性。Merimepodib是一种免疫抑制剂。 |
- Cancer Cell, 2022, 40(9):957-972.e10
- Cancer Cell, 2022, 40(9):957-972.e10
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S0209 |
BVT 2733
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BVT 2733 是一种新型的、小分子、非甾体类、异构体选择性的 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) 的抑制剂。 |
- Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(3):374-379
- Iran J Basic Med Sci, 2023, 10.22038/IJBMS.2023.67927.14852
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S2055 |
Gimeracil
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Gimeracil是一种二氢脱氢酶的抑制剂,在双链断裂修复中,抑制早期同源重组。 |
- Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
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S0718 |
AG-120 (racemic)
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AG-120 (racemic) 是 AG-120 的外消旋混合物,是一种可口服的 isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:871392
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S8382 |
ML390
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ML390是人源二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50为0.56 μM。在急性髓性白血病中能够诱导分化。 |
- J Med Virol, 2024, 96(1):e29372
- J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27891
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S7941 |
NCT-501
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NCT-501是一种有效的选择性Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1)抑制剂,IC50为40 nM。
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- Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632
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S9617 |
G6PDi-1
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G6PDi-1 是一种有效的 glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) 的抑制剂。G6PDi-1 可消耗 NADPH 并减少炎症细胞因子的产生。 |
- EMBO J, 2023, e110620.
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S2296 |
Enoxolone
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Enoxolone (Glycyrrhetin) 是一种通过甘草酸水解得到的β-香树脂醇型五环三萜衍生物。 |
- J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S3565 |
Brequinar Sodium
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Brequinar Sodium (Bipenquinate, BRQ, DUP-785, NSC 368390) 是一种有效的选择性的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂,其IC50值约为20 nM,可触发ER-HoxA9、U937 和 THP1细胞中的ED50值为~1 μM。 |
- bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
- Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
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S3804 |
Alpha-Mangostin
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Alpha-mangostin is the main xanthone purified from mangosteen and has health promoting benefits including anti-bacterial, anti-inflammatory, anti-oxidant, anti-cancer and cardioprotective activities. alpha-Mangostin (α-Mangostin) is a dietary xanthone with broad biological activities, such as antioxidant, anti-allergic, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and anticancer effects. It is an inhibitor of mutant IDH1 (IDH1-R132H) with a Ki of 2.85 μM. Alpha-mangostin is also an agonist of human STING. |
- Front Pharmacol, 2021, 12:692806
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S8590 |
GSK 2837808A
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GSK 2837808A 是一种选择性的 LDHA (lactate dehydrogenase A) 的抑制剂,对hLDHA和hLDHB的IC50分别为2.6 nM和43 nM。 |
- Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875
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S8530 |
BAY 1436032
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BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中,BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。 |
- Yonsei University Medical Library, 2022,
- Haematologica, 2020, 2 pii: haematol
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S2987 |
4-Methyl-2-oxovaleric acid
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4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元,可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。 |
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S3993 |
Ethyl Vanillate
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Ethyl vanillin (Bourbonal, Ethylprotal) 是一种香草醛类似物,可用作调味剂和杀真菌剂,具有很强的抗氧化活性。Ethyl Vanillate 抑制 17β-HSD2 的IC50值为1.3 µM。 |
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S6749 |
ASP-9521
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ASP-9521是选择性的、具有口服生物利用度的17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 5 (17β-HSD5)抑制剂。 |
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E0355 |
CVT-10216
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CVT-10216是一种高选择性、可逆的ALDH-2抑制剂,IC50为29 nM。 |
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S5146 |
3-Methylpyrazole
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3-Methylpyrazole (3-MP) is a weak or non-inhibitor of alcohol dehydrogenase. |
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E4704New |
D34-919
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D34-919 是 ALDH1A3-PKM2 相互作用的强效抑制剂,可阻止 ALDH1A3 介导的 PKM2 四聚化增强。D34-919 介导的体外和体内治疗可增强和恢复放化疗诱导的胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡和敏感性。 |
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S0522 |
CM10
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CM10 是一种有效的 aldehyde dehydrogenase 1A family (ALDH1A) 的选择性抑制剂,对于ALDH1A1,ALDH1A2和ALDH1A3的IC50值分别为1700 nM,740 nM和640 nM。CM10 具有抗癌活性。 |
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S0746 |
hDHODH-IN-1
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hDHODH-IN-1是一种有效的人二氢乳清酸脱氢酶 (human dihydroorotate dehydrogenase, hDHODH)抑制剂,具有抗炎作用。 |
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S0747 |
DHODH-IN-11
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DHODH-IN-11是一种Leflunomide衍生物,同时是二氢乳清酸脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase , DHODH)弱抑制剂。 |
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S4116 |
Isovaleramide
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Isovaleramide(3-Methylbutanamide)是从Valeriana pavonii分离的一种抗惊厥分子,抑制肝脏乙醇脱氢酶。 |
- Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2024, 135(5):641-654
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S9776 |
AG-636
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AG-636 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的口服抑制剂。 |
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S0764 |
AKR1C1-IN-1
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AKR1C1-IN-1 是一种有效的、选择性的人 20alpha-hydroxysteroid dehydrogenase (AKR1C1) 的抑制剂,其对AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1C4的Ki值分别为4 nM、87 nM、4.2μM和18.2μM。 |
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S9645 |
CBR-5884
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CBR-5884 是一种 phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) 的选择性抑制剂,对应的IC50值为33 μM。CBR-5884 可抑制癌细胞中从头合成丝氨酸,并且对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞具有选择性毒性。 |
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E1078 |
Emvododstat (PTC299)
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Emvododstat(PTC299)是致病性VEGF和双氢乳清酸酯脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase, DHODH)的转录后抑制剂,可抑制VEGFAmRNA翻译和异常细胞增殖。在HeLa细胞中,PTC299抑制缺氧诱导的VEGFA蛋白的产生,EC50为1.64 nM。 |
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S2289 |
Daidzin
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Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside),一种植物天然有机化合物,也是一种异黄酮,是有效的、选择性的人类线粒体醛脱氢酶抑制剂,选择性抑制ALDH-I(Ki=20 nM);而对ALDH-Ⅱ的效力至少低500倍(Ki=10 μM)。 |
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S6222 |
Ethyl potassium malonate
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Ethyl potassium malonate (Potassium 3-ethoxy-3-oxopropanoate)是琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制剂。 |
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E0788 |
PfDHODH-IN-2
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PfDHODH-IN-2是一种二氢噻吩衍生物,是一种有效的恶性疟原虫二氢膦酸脱氢酶(Plasmodium falciparum dihydroorotate dehydrogenase, pfDHODH)抑制剂,IC50为1.11 μM,作为一种抗疟药,可用于疟疾的研究。 |
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S3652 |
3-Nitropropionic acid (3-NP)
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3-Nitropropionic acid (3-NP) is an irreversible inhibitor of mitochondrial respiratory Complex II succinate dehydrogenase, resulting in energy depletion through disruption of the electron transport chain. |
- Acta Physiol (Oxf), 2024, 240(4):e14121.
- Front Immunol, 2021, 12:618501
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S7994New |
GSK864
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GSK864 是一种细胞渗透性、强效、选择性的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 突变体抑制剂,专门针对 R132C、R132H 和 R132G 突变体,IC50 值分别为 8.8 nM、15.2 nM 和 16.6 nM。 |
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E1875New |
BI-3231
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BI-3231是一种有效的选择性化学探针,可抑制羟基类固醇 17ß-脱氢酶 13 (HSD17B13),在酶测定中 IC50 为 1 nM,Ki 为 0.7 nM。 它具有治疗 NASH 和其他肝脏疾病的潜力。 |
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S3574 |
IDH-305
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IDH-305 (Compound 13) 是一种可口服的、突变选择性的、脑渗透的 isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) 的抑制剂,靶向IDH1(R132)突变,其对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1WT的IC50值分别为27 nM、28 nM 和 6.14 μM。 |
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S4805 |
Carboxine
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Carboxin (Carbathiin, Vitavax, Kisvax) is a systemic agricultural fungicide and seed protectant. |
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S8949 |
Olutasidenib
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Olutasidenib是一种有效、口服可利用、脑渗透性和选择性的 mutant IDH1 (mIDH1) 抑制剂,对于 IDH1-R132H 和 IDH1-R132C 的IC50分别为21.1 nM和114 nM。 |
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E1170 |
R162
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R162是谷氨酸脱氢酶1(glutamate dehydrogenase 1, GDH1/GLUD1)的有效抑制剂,具有抗癌特性。 |
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S8881 |
DS-1001b (DS 1001)
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DS-1001b是mutant IDH1 R132X的口服选择性抑制剂,旨在穿透血脑屏障,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- EBioMedicine, 2024, 102:105090
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S5425 |
Phenylglyoxal hydrate
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Phenylglyoxal (1-Phenylethanedione) is a potent inhibitor of mitochondrial aldehyde dehydrogenase. It reacts with arginine residues in purified Hageman factor (HF, Factor XII) and causes inhibition of its coagulant properties. |
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