RRx-001
RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂，具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中，它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD)，与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡，并具有抗肿瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα检查点通路的下调因子。
RRx-001 Chemical Structure
CAS: 925206-65-1
产品质控
批次：
纯度： >97%
97
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生物活性
| 产品描述 | RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂，具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中，它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD)，与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡，并具有抗肿瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα检查点通路的下调因子。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RRx-001通过干扰glucose 6 phosphate dehydrogenase (G6PD)发挥其抗增殖作用，G6PD是磷酸戊糖途径的关键酶。在你三种不同的癌细胞系中（Hep G2, CACO-2和HT-29），RRx-001影响葡萄糖和G6PD酶活性。RRx-001抑制G6PD活性、以浓度依赖性方式增加葡萄糖消耗。RRx-001通过ROS/RNS的生成诱导p53和PARP-1。它通过干扰、破坏处于快速增值细胞中的3种至关重要的代谢需求:生物能学、大分子生物合成和细胞胞质氧化还原内稳态的操控，来发挥其抗癌活性[1]。RRx-001还能在肿瘤细胞中介导Nrf2的核转运以及其下游HO-1和NQO1的表达。除了表观遗传的改变，RRx-001通过多效机制如氧化还原信号、氧化还原诱导的许多不同信号通路（如Nrf2、p53、PARP剪切、HIF1α、G6PD活性）的失调来发挥作用。在细胞发生DNA双链断裂时，RRx-001诱导p53和p21的活性，下调癌细胞的能量和新陈代谢。它通过调控ROS/RNS的生成，是Nrf2-ARE信号通路的有效激活剂[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类癌细胞系HEP-G2, HT-29, CACO-2 | ||
| 浓度 | 5, 50, 100 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 应用MTT proliferation assay kit来对细胞生长和增殖进行检测。将5×103细胞接种于96孔板的每一孔中，用（或不用）化合物对之进行处理。培养时间最长达72小时。然后向每孔中加入10 μL MTT试剂，孵育3 h。将培养基移除，加入100 μL Crystal Dissolving Solution，检测570 nm处的吸收光值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | RRx-001在富集周皮细胞和α-SMA血管的肿瘤中，具有短期血流量再分配的作用[2]。RRx-001具有良好的耐受性，而没有剂量受限的毒副作用。在小鼠中，它不仅能促进Nrf2的核转运、也能上调SCC VII肿瘤中的内源性Nrf2的表达[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C3H 小鼠/SCID 小鼠 |
| Dosages | 15 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02096341 | Terminated | Malignant Solid Tumor|Lymphomas |
EpicentRx Inc. |
April 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 268.02 | 分子式 | C5H6BrN3O5 |
| CAS号 | 925206-65-1 | SDF | Download RRx-001 SDF |
| Smiles | C1C(CN1C(=O)CBr)([N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (201.47 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL (52.23 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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