Daidzin

别名: Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside 中文名称:大豆苷,黄豆苷,异黄酮苷

Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside),一种植物天然有机化合物,也是一种异黄酮,是有效的、选择性的人类线粒体醛脱氢酶抑制剂,选择性抑制ALDH-I(Ki=20 nM);而对ALDH-Ⅱ的效力至少低500倍(Ki=10 μM)。

Daidzin Chemical Structure

Daidzin Chemical Structure

CAS: 552-66-9

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生物活性

产品描述 Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside),一种植物天然有机化合物,也是一种异黄酮,是有效的、选择性的人类线粒体醛脱氢酶抑制剂,选择性抑制ALDH-I(Ki=20 nM);而对ALDH-Ⅱ的效力至少低500倍(Ki=10 μM)。
靶点
ALDH-Ⅰ [3]
(Cell-free assay)
20 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Daidzin能够增加RARα和RARγ的转录活性,而不与RARs结合[1]。Daidzin并不抑制Ⅰ, Ⅱ或Ⅲ类醇脱氢酶,对其他异黄酮作用的生物系统也没有显著的影响。Daidzin以浓度依赖性方式抑制人源ALDH-I和ALDH-II,与formaldehyde竞争性结合ALDH-I和ALDH-II,Ki值分别为40 nM和20 μM。而与辅酶NAD+是非竞争性地抑制ALDH-I。Daidzin对ALDH-I的抑制作用是可逆的[3]
细胞实验 细胞系 CV-1细胞
浓度 0.5, 1, 10, 50, 100 μM
孵育时间 24 h
方法

用100 ng ERE-Luc和50 ng ER-RARα 或 ER-RARγ转染CV-1细胞。用0.5, 1, 10, 50和100 μM 异黄酮(检测化合物)处理转染后细胞,处理24小时。检测荧光素酶活性。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 将Daidzin以灌胃法对大鼠进行给药,其对乙醇代谢酶(i.e., ADH和ALDH)没有作用。慢性给药将对乙醇(酒精)药物动力学有一定影响,尽管这种作用没有药物和乙醇一起给药时那么显著。当乙醇以灌胃法输入时,Daidzin可以缩短睡眠时间;但当乙醇以腹腔注射的途径输入时,则无此作用,说明Daidzin对乙醇消除率没有作用。Daidzin延迟乙醇吸收、减轻酒精中毒。在饥饿处理和进食大鼠摄入酒精后的前3小时,Daidzin抑制血液中的酒精浓度水平,这些作用可能与daidzin的抗氧化活性有关[2]
动物实验 Animal Models 雄性Wistar大鼠
Dosages 30 mg/kg
Administration 灌胃法

化学信息&溶解度

分子量 416.38 分子式

C21H20O9

CAS号 552-66-9 SDF --
Smiles C1=CC(=CC=C1C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.33 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (9.6 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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