Vidofludimus
别名: SC12267, 4SC-101
Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的，有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂，对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。
Vidofludimus Chemical Structure
CAS: 717824-30-1
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的，有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂，对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Vidofludimus通过抑制嘧啶从头合成，浓度依赖性抑制植物凝集素刺激的PBMC增殖。[1] Vidofludimus通过抑制STAT3 和NF-κB活化，减弱IL-17从结肠带的分泌。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | DHODH抑制试验 | |||
| 体外DHODH抑制试验混合物包含50 μM decycloubiquinone，100 μM 二氢乳清酸，和60 μM 2,6-二氯靛酚。对于试验中的阳性对照(eg，没有抑制剂)，调节酶的量，使平均斜率大约为0.2 AU/min。测定在50 mM TrisHCl，150 mM KCl，0.1% Triton X-100，和pH 8.0，30°C，1 ml终体积中进行。将各组分混合，加入二氢乳清酸起始反应。通过测量2分钟内600 nm下吸光度的减少，分光光度法测定反应。该测定相对于时间和酶浓度是线性的。在标准试验中，通过加入可变量的抑制剂进行抑制研究。对于IC50值(50%抑制需要的抑制剂浓度)的测定，使用8个不同浓度的抑制剂。每个数据点在单次测量时以一式三份记录。 | ||||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在MRLlpr/lpr小鼠体内，Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.)降低系统自身免疫性，并改善狼疮性肾炎。[1]在大鼠中，Vidofludimus (60 mg/kg, p.o.)有效减少宏观组织病理和CD3+ T细胞的数量。[2]在肾脏移植的大鼠模型中，Vidofludimus (20 mg/kg, p.o.)延长存活期，同时改善急性排斥反应的组织学信号。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | MRLlpr/lpr小鼠 |
| Dosages | 300 mg/kg/day | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00820365 | Completed | Inflammatory Bowel Disease (IBD) |
4SC AG |
March 2009 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 355.36 | 分子式 | C20H18FNO4 |
| CAS号 | 717824-30-1 | SDF | Download Vidofludimus SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=C(CCC3)C(=O)O)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (281.4 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.81 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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