IDH-305

IDH-305 (Compound 13) 是一种可口服的、突变选择性的、脑渗透的 isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) 的抑制剂,靶向IDH1(R132)突变,其对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1WT的IC50值分别为27 nM、28 nM 和 6.14 μM。

IDH-305 Chemical Structure

IDH-305 Chemical Structure

CAS: 1628805-46-8

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生物活性

产品描述 IDH-305 (Compound 13) 是一种可口服的、突变选择性的、脑渗透的 isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) 的抑制剂,靶向IDH1(R132)突变,其对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1WT的IC50值分别为27 nM、28 nM 和 6.14 μM。
靶点
IDH1R132H [1]
(Cell-free assay)
IDH1R132C [1]
(Cell-free assay)
IDH1WT [1]
(Cell-free assay)
27 nM 28 nM 6.14 μM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02987010 Withdrawn
Glioma
University of Texas Southwestern Medical Center
January 2017 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 490.45 分子式

C23H22F4N6O2

CAS号 1628805-46-8 SDF --
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 98 mg/mL ( (199.81 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 98 mg/mL (199.81 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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