Mycophenolate mofetil
别名: Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF 中文名称：吗替麦考酚酯
Mycophenolate mofetil是一种非竞争性的，选择性的，可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II（次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II）抑制剂，IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多发性骨髓瘤细胞中诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和细胞周期抑制。
Mycophenolate mofetil Chemical Structure
CAS: 128794-94-5
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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生物活性
| 产品描述 | Mycophenolate mofetil是一种非竞争性的，选择性的，可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II（次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II）抑制剂，IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多发性骨髓瘤细胞中诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和细胞周期抑制。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Mycophenolate mofetil是一种活性免疫抑制剂霉酚酸(MPA)的酯类前药。后者对I/II型次黄甘酸脱氢酶表现出非竞争性，选择性和可逆的抑制活性，IC50分别为39 nM和27 nM。此外，MPA也会对ConA刺激的T细胞增殖产生浓度依赖性抑制，LPS刺激的B细胞增殖和同种抗原特异性T细胞的增殖，IC50分别为100 nM，120 nM，和51 nM。[1] Mycophenolate mofetil在10 μg/mL的高浓度下诱导强烈的小胶质细胞培养物凋亡，并增加活化的caspase-3免疫反应性凋亡细胞的数量。此外，Mycophenolate mofetil (1 μg/mL)强烈抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的增殖。[2]最近的一项研究表明，神经元损伤后，Mycophenolate mofetil时间依赖性显著减弱器官型海马切片培养物中神经元细胞死亡的程度。 [4] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | IMP 脱氢酶 I 型和 II 型酶活性 | |||
| IMP脱氢酶I型和II型从表达人类酶的E. coli中纯化得到。试验使用平底，UV透明的96孔板进行。最终200 μL反应混合物包含0.1 M Tris，0.1 M KCl，3 mM EDTA pH 8.0，2 mM DTT，和40 nM I型或II型IMP 脱氢酶。加入400 μM NAD和400 μM IMP起始反应，然后在37 °C下培养2.5小时。NAD转化为NADH的反应速率根据340 nm下吸光度的增加测量。试验在50%人血清存在下进行，以估计不同IMP脱氢酶抑制剂对血清蛋白的结合。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | ConA-刺激的 T 细胞和 LPS-刺激的 B 细胞 | ||
| 浓度 | 0 到 10 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | 将8周大雄性Lewis大鼠的脾脏无菌移除，制备成单细胞悬浮液，得到的脾细胞悬浮在包含10% 胎牛血清，100 U/mL青霉素，和100 μg/mL链霉素的RPMI1640培养基中。试验在平底微量滴定板中进行，每个孔包含150000脾细胞，总体积为100 μL。脾细胞在包含1 μg/mL 伴刀豆球蛋白A (ConA) 或脂多糖(LPS)( 分别作为T或B细胞分裂素)的培养基中，与不同浓度的MPA在37 °C，潮湿的5% CO2-95%空气环境中培养48小时。在培养的最后6小时，细胞用1 μCi 3H-胸苷/孔脉冲处理，并采集到细胞采集器加压的玻璃纤维上。增殖细胞对3H-胸苷的摄取使用液体闪烁计数器测定。同种抗原-特异性T细胞的体外免疫反应使用一种混合淋巴细胞反应试验以增殖响应评估。来自8周大雄性Lewis大鼠的肠系膜淋巴结细胞和来自8周大雄性ACI大鼠的脾细胞分别用作响应器和刺激细胞。制备单细胞悬浮液，响应细胞与辐射(20 Gy)刺激细胞在RPMI1640中，用10%胎牛血清，100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素增补，在96孔板(U-底部)，且不同浓度MPA (总体积：200 μL，37 °C，5% CO2湿润的大气，72 小时)存在下进行培养。作为阴性对照，应答细胞与辐射的Lewis大鼠脾细胞进行培养。细胞增殖通过3H-胸苷的摄取定量。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在ACI-到-Lewis异位心脏移植模型中，20 mg/kg 和40 mg/kg 剂量的Mycophenolate mofetil治疗导致移植物存活时间延长，存活时间中位数(MST)分别为14.5天和18.5天。[1]在bleomycin (BLM)诱导的硬皮病小鼠模型中，Mycophenolate mofetil减少炎症细胞浸润，组织羟脯氨酸含量以及真皮厚度。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 腹部血管异位心脏移植的Lewis大鼠 |
| Dosages | ≤40 mg/kg | |
| Administration | oral administration | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05702931 | Not yet recruiting | Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes |
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital |
April 1 2024 | Phase 4 |
| NCT05859191 | Recruiting | Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology |
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100 |
July 21 2023 | -- |
| NCT05120570 | Recruiting | Acute Leukemia|Myelodysplastic Syndromes|Myeloproliferative Neoplasm|Lymphoma |
Masonic Cancer Center University of Minnesota |
March 17 2022 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 433.49 | 分子式 | C23H31NO7 |
| CAS号 | 128794-94-5 | SDF | Download Mycophenolate mofetil SDF |
| Smiles | CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (200.69 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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