COTI-2
COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突变型p53的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
COTI-2 Chemical Structure
CAS: 1039455-84-9
产品质控
批次：
S858001
DMSO]6.25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.51%
99.51
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突变型p53的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | COTI-2可促进突变型p53的重折叠、修复野生型p53的功能。在纳摩尔浓度下，COTI-2对各种人源肿瘤细胞系具有活性作用，通过凋亡诱导细胞死亡[1]。COTI-2对200多种癌症中主要信号通路中的激酶没有显著抑制作用，不抑制Hsp90的ATPase活性[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | SHP-77细胞 | ||
| 浓度 | 100, 250, 1000 nM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 用不同浓度的COTI-2处理SHP-77细胞48小时。然后用1X预冷PBS洗涤细胞两次，用Annexin V和7AAD对细胞进行染色。即将5 μL Annexin V和7AAD加入到细胞中（1 × 105 cells），室温黑暗条件下孵育15分钟。然后加入400 μL 1X binding buffer。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 对移植有HT-29细胞的人源结直肠异种移植瘤模型进行COTI-2给药，给药浓度为10 mg/kg，可抑制肿瘤生长。浓度低至3 mg/kg的COTI-2还可显著地抑制SHP-77 SCLC异种移植瘤的肿瘤生长。此外，它还可延迟U87-MG, MDA-MB-231和OVCAR-3的移植瘤生长。COTI-2在体内的毒副作较少，安全性较高。COTI-2可选择性地靶向多种人源癌细胞（正如体外实验所证明），而对正常细胞的毒害作用少[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | NCr-nu mice |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 366.48 | 分子式 | C19H22N6S |
| CAS号 | 1039455-84-9 | SDF | Download COTI-2 SDF |
| Smiles | C1CC2=C(C(=NNC(=S)N3CCN(CC3)C4=CC=CC=N4)C1)N=CC=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 6.25 mg/mL ( (17.05 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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