S1541 |
Selisistat (EX 527)
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Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。 |
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Nature, 2024, 627(8002):130-136
-
Nature, 2024, 10.1038/s41586-023-07009-0
-
Sci Immunol, 2024, 9(93):eadj7238
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S1129 |
SRT1720 HCl
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SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。 |
-
Mol Pain, 2024, 20:17448069241232349
-
Neuroreport, 2024, 35(11):679-686
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.21.576539
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S1396 |
Resveratrol
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Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 |
-
Biochem Biophys Res Commun, 2024, 723:150186
-
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
-
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
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S2804 |
Sirtinol
|
Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。 |
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Drug Des Devel Ther, 2023, 17:563-577
-
Shock, 2023, 60(1):75-83
-
Surg Open Sci, 2023, 12:35-42
|
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S2391 |
Quercetin
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Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
-
Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
-
Nucleic Acids Res, 2024, gkae322
-
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
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S1899 |
Nicotinamide
|
Nicotinamide是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):5209
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
|
|
S2298 |
Fisetin
|
Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC),可以调节Sirtuin。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(8):608
-
Geroscience, 2024, 10.1007/s11357-024-01308-8
-
bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637
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S8628 |
3-TYP
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3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。 |
-
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
-
PLoS Pathog, 2024, 20(3):e1012082
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(6)3450
|
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S7577 |
AGK2
|
AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。 |
-
Theranostics, 2024, 14(6):2622-2636
-
Redox Biol, 2024, 69:102994
-
Sci Rep, 2024, 14(1):16278
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S8627 |
OSS_128167
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OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。 |
-
Front Immunol, 2024, 15:1402834
-
Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)714
-
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9035547
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S7792 |
SRT2104 (GSK2245840)
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SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。
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Cell Rep, 2024, 43(9):114728
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):204
-
Aging (Albany NY), 2024, 16(2):1352-1373
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S7845 |
SirReal2
|
SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140 nM。
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Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381
-
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814
-
Pharmaceutics, 2022, 14-102168
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S2347 |
Quercetin Dihydrate
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Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1和PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。 |
-
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
-
Nucleic Acids Res, 2021, gkab538
-
Front Immunol, 2021, 12:649285
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S8000 |
Tenovin-1
|
Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。 |
-
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
-
J Transl Med, 2019, 17(1):76
-
Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
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S8245 |
Thiomyristoyl
|
Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。 |
-
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912
-
Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381
|
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S2935 |
Nicotinamide Riboside Chloride
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Nicotinamide Riboside Chloride是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物,可作为作为NAD或NAD+的前体。 |
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Front Physiol, 2023, 14:1164287
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IRIS, 2023,
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Cell Discov, 2022, 8(1):106
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S4735 |
Salvianolic acid B
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Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。 |
-
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
-
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
-
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
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S4900 |
Tenovin-6
|
Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。 |
-
Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
-
Front Immunol, 2021, 12:685523
-
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
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S8270 |
SRT2183
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SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。 |
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Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
-
J Bone Res, 2023, 11(4)1000235
-
J Bone Res, 2023, 11(4)1000235
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S8909 |
UBCS039
|
UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。 |
-
Cell Death Discov, 2022, 8(1):96
-
Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757
-
Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757
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S8460 |
Salermide
|
Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1和Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。 |
-
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
-
Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799
-
J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451
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S8481 |
SRT3025 HCl
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SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。 |
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Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62
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Aging Cell, 2020, e13164
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Acta Haematol, 2019, 142(3):142-148
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S5914 |
AK 7
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AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。 |
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Front Mol Neurosci, 2024, 17:1394886
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912
-
Cell Rep, 2022, 40(2):111062
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S9903 |
NRD167
|
NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。 |
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Heliyon, 2024, 10(11):e32466
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
-
Microbiome, 2023, 11(1):31
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S6744 |
Inauhzin
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Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53。 |
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Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814
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Cancer Lett, 2020, 501:20-30
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S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 |
-
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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S5918 |
CAY10602
|
CAY10602是有效的SIRT1激活剂。 |
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J Med Chem, 2020, 31
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F0660New |
SirT7 Rabbit mAb
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S3262 |
Scopolin
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Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素,它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性,SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。 |
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F0526New |
SIRT1 Mouse mAb
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E1150 |
SIRT7 inhibitor 97491
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在SIRT7相关的癌症中,SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性,通过p53修饰以及对caspase通路影响,激活凋亡。 |
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S8942 |
Suramin sodium salt
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Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins、拓扑异构酶II (topoisomerase II)和SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。 |
-
J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
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S2176 |
Tenovin-3
|
Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。 |
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F1112New |
SIRT2 Rabbit mAb
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F0261New |
SirT3 Rabbit mAb
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E0394 |
YK 3-237
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YK-3-237是一种SIRT1激活因子,减少突变体p53(mutant p53, mtp53)乙酰化,并抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。 |
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S6880 |
SRT-1460
|
SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。 |
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F0763New |
SirT5 Rabbit mAb
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F0510New |
SirT6 Rabbit mAb
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E1267 |
MDL-800
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MDL 800 是sirtuin 6 (SIRT6) 的变构激活剂。 在无细胞测定中,它在 100 µM 浓度下选择性激活 SIRT6 脱乙酰酶活性(超过 SIRT1-5 和 -7 以及组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC1) 和 HDAC2-11 脱乙酰酶活性)。它诱导组蛋白脱乙酰化,并减少 BEL-7405 肝细胞癌 (HCC) 细胞的增殖,EC50 为 90.4 µM。 |
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S1541 |
Selisistat (EX 527)
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Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。 |
- Nature, 2024, 627(8002):130-136
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-023-07009-0
- Sci Immunol, 2024, 9(93):eadj7238
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S1396 |
Resveratrol
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Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 |
- Biochem Biophys Res Commun, 2024, 723:150186
- J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
- Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
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S2804 |
Sirtinol
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Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。 |
- Drug Des Devel Ther, 2023, 17:563-577
- Shock, 2023, 60(1):75-83
- Surg Open Sci, 2023, 12:35-42
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S1899 |
Nicotinamide
|
Nicotinamide是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):5209
- Nat Commun, 2024, 15(1):4124
- Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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S8628 |
3-TYP
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3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。 |
- Cell Rep, 2024, 43(9):114728
- PLoS Pathog, 2024, 20(3):e1012082
- Int J Mol Sci, 2024, 25(6)3450
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S7577 |
AGK2
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AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。 |
- Theranostics, 2024, 14(6):2622-2636
- Redox Biol, 2024, 69:102994
- Sci Rep, 2024, 14(1):16278
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S8627 |
OSS_128167
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OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。 |
- Front Immunol, 2024, 15:1402834
- Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)714
- Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9035547
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S7845 |
SirReal2
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SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140 nM。
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- Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381
- Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814
- Pharmaceutics, 2022, 14-102168
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S8000 |
Tenovin-1
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Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。 |
- J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
- J Transl Med, 2019, 17(1):76
- Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
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S8245 |
Thiomyristoyl
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Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。 |
- Cell Rep, 2024, 43(9):114728
- Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912
- Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381
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S4900 |
Tenovin-6
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Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。 |
- Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
- Front Immunol, 2021, 12:685523
- Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
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S8460 |
Salermide
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Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1和Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。 |
- Cancer Lett, 2020, 501:20-30
- Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799
- J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451
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S5914 |
AK 7
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AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。 |
- Front Mol Neurosci, 2024, 17:1394886
- Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912
- Cell Rep, 2022, 40(2):111062
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S9903 |
NRD167
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NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。 |
- Heliyon, 2024, 10(11):e32466
- bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
- Microbiome, 2023, 11(1):31
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S6744 |
Inauhzin
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Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53。 |
- Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814
- Cancer Lett, 2020, 501:20-30
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E1150 |
SIRT7 inhibitor 97491
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在SIRT7相关的癌症中,SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性,通过p53修饰以及对caspase通路影响,激活凋亡。 |
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S8942 |
Suramin sodium salt
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Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins、拓扑异构酶II (topoisomerase II)和SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。 |
- J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
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S2176 |
Tenovin-3
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Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。 |
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S1129 |
SRT1720 HCl
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SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。 |
- Mol Pain, 2024, 20:17448069241232349
- Neuroreport, 2024, 35(11):679-686
- bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.21.576539
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S2391 |
Quercetin
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Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
- Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae322
- Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
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S2298 |
Fisetin
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Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC),可以调节Sirtuin。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(8):608
- Geroscience, 2024, 10.1007/s11357-024-01308-8
- bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637
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S7792 |
SRT2104 (GSK2245840)
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SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。
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- Cell Rep, 2024, 43(9):114728
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):204
- Aging (Albany NY), 2024, 16(2):1352-1373
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S2935 |
Nicotinamide Riboside Chloride
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Nicotinamide Riboside Chloride是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物,可作为作为NAD或NAD+的前体。 |
- Front Physiol, 2023, 14:1164287
- IRIS, 2023,
- Cell Discov, 2022, 8(1):106
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S4735 |
Salvianolic acid B
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Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。 |
- World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
- Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
- Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
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S8270 |
SRT2183
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SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。 |
- Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
- J Bone Res, 2023, 11(4)1000235
- J Bone Res, 2023, 11(4)1000235
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S8909 |
UBCS039
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UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。 |
- Cell Death Discov, 2022, 8(1):96
- Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757
- Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757
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S8481 |
SRT3025 HCl
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SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。 |
- Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62
- Aging Cell, 2020, e13164
- Acta Haematol, 2019, 142(3):142-148
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S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 |
- J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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S5918 |
CAY10602
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CAY10602是有效的SIRT1激活剂。 |
- J Med Chem, 2020, 31
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S3262 |
Scopolin
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Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素,它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性,SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。 |
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E0394 |
YK 3-237
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YK-3-237是一种SIRT1激活因子,减少突变体p53(mutant p53, mtp53)乙酰化,并抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。 |
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S6880 |
SRT-1460
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SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。 |
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E1267 |
MDL-800
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MDL 800 是sirtuin 6 (SIRT6) 的变构激活剂。 在无细胞测定中,它在 100 µM 浓度下选择性激活 SIRT6 脱乙酰酶活性(超过 SIRT1-5 和 -7 以及组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC1) 和 HDAC2-11 脱乙酰酶活性)。它诱导组蛋白脱乙酰化,并减少 BEL-7405 肝细胞癌 (HCC) 细胞的增殖,EC50 为 90.4 µM。 |
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