Sirtuin

信号通路图

Sirtuin信号通路图

Sirtuin产品

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  • Sirtuin抗体 (5)
  • Sirtuin激活剂 (19)
  • Sirtuin调节剂 (1)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1541 Selisistat (EX 527) Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(5):e2409516
Elife, 2025, 13RP100406
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):233
S1129 SRT1720 HCl SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
Cell Biol Toxicol, 2025, 41(1):24
Front Immunol, 2024, 15:1525469
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
Aging Cell, 2025, e70075
Front Immunol, 2025, 16:1515605
Int J Mol Sci, 2025, 26(2)851
S2804 Sirtinol Sirtinol是一种特异性SIRT1SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。
Drug Des Devel Ther, 2023, 17:563-577
Shock, 2023, 60(1):75-83
Surg Open Sci, 2023, 12:35-42
S2391 Quercetin Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164
Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
Neurochem Int, 2025, 183:105928
S1899 Nicotinamide Nicotinamide是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。
EMBO J, 2025, 44(9):2514-2540
Cell Death Dis, 2025, 16(1):160
Cell Signal, 2025, 127:111587
S2298 Fisetin Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC),可以调节Sirtuin
Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875
Mol Cancer, 2024, 23(1):222
Cell Death Dis, 2024, 15(8):608
S8628 3-TYP 3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):160
Mol Med Rep, 2025, 31(5)122
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
S7577 AGK2 AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):45
Aging Cell, 2025, e70075
Front Pharmacol, 2025, 16:1574141
S8627 OSS_128167 OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。
Front Immunol, 2024, 15:1402834
Sci Rep, 2024, 14(1):30924
Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)714
S7792 SRT2104 (GSK2245840) SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。
Cancer Gene Ther, 2025, 32(3):343-354
Sci Rep, 2025, 15(1):21283
Folia Histochem Cytobiol, 2025, 10.5603/fhc.104395
S7845 SirReal2 SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140 nM。
Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814
Pharmaceutics, 2022, 14-102168
S2347 Quercetin Dihydrate Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Nucleic Acids Res, 2021, gkab538
Front Immunol, 2021, 12:649285
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
J Transl Med, 2019, 17(1):76
Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
S8245 Thiomyristoyl Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912
Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381
S4735 Salvianolic acid B Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
S4900 Tenovin-6 Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。
Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8270 SRT2183 SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(7):167915
Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
J Bone Res, 2023, 11(4)1000235
S8909 UBCS039 UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):96
Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757
Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757
S8460 Salermide Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799
J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451
S8481 SRT3025 HCl SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。
Cell Rep, 2025, 44(5):115572
Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14
Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62
S5914 AK 7 AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。
Front Mol Neurosci, 2024, 17:1394886
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912
Cell Rep, 2022, 40(2):111062
S9903 NRD167 NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):26
PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013163
Cell Rep, 2024, 43(12):115060
S6744 Inauhzin Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S5918 CAY10602 CAY10602是有效的SIRT1激活剂。
J Med Chem, 2020, 31
F0526 Anti-SIRT1 Mouse Antibody [N11B23] SirT1,Sirt1(Sir2)
Cancers (Basel), 2023, 16(1)125
F0261 Anti-SirT3 Rabbit Antibody [P20N5]
F0510 Anti-SIRT6 Rabbit Antibody [H13M15]
F1112 Anti-SIRT2 Rabbit Antibody [B3E9]
F0763 Anti-SirT5 Rabbit Antibody [N11M22]
S3262 Scopolin Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素,它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性,SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。
E1150 SIRT7 inhibitor 97491 在SIRT7相关的癌症中,SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性,通过p53修饰以及对caspase通路影响,激活凋亡。
S2935 Nicotinamide Riboside Chloride Nicotinamide Riboside Chloride是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物,可作为作为NADNAD+的前体。
bioRxiv, 2025, 2025.01.06.631511
Front Physiol, 2023, 14:1164287
IRIS, 2023,
E5988New SKLB-11A SKLB-11A 是一种选择性、同类首创的SIRT3变构激活剂,其结合Kd值为4.7μM,并增强其去乙酰化酶活性,EC50值为21.95μM。该药物可改善心脏功能,减轻体内心肌损伤。
S8942 Suramin sodium salt Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins拓扑异构酶II (topoisomerase II)SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
E0394 YK 3-237 YK-3-237是一种SIRT1激活因子,减少突变体p53(mutant p53, mtp53)乙酰化,并抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
E5907New 2-APQC 2-APQC 是 SIRT3 的强效激活剂,Kd 值为 2.756 μM。它通过调节线粒体稳态来缓解心肌肥大和纤维化,在体外和体内表现出良好的心脏保护潜力。它可能是未来心力衰竭 (HF) 治疗的潜在候选药物。
E8162New Nicotinamide riboside Nicotinamide riboside 是一种口服活性 NAD(+) 前体,对细胞能量和代谢功能至关重要。补充烟酰胺核苷可提高 NAD(+) 水平,激活 sirtuins(如 SIRT1SIRT3),从而改善氧化代谢并防止高脂饮食引起的代谢问题。它还有助于减少阿尔茨海默病转基因小鼠模型的认知能力下降。
Gut Microbes, 2025, 17(1):2467193
S6880 SRT-1460 SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。
E1267 MDL-800 MDL 800 是sirtuin 6 (SIRT6) 的变构激活剂。 在无细胞测定中,它在 100 µM 浓度下选择性激活 SIRT6 脱乙酰酶活性(超过 SIRT1-5 和 -7 以及组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC1) 和 HDAC2-11 脱乙酰酶活性)。它诱导组蛋白脱乙酰化,并减少 BEL-7405 肝细胞癌 (HCC) 细胞的增殖,EC50 为 90.4 µM。
S1541 Selisistat (EX 527) Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(5):e2409516
Elife, 2025, 13RP100406
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):233
S2804 Sirtinol Sirtinol是一种特异性SIRT1SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。
Drug Des Devel Ther, 2023, 17:563-577
Shock, 2023, 60(1):75-83
Surg Open Sci, 2023, 12:35-42
S1899 Nicotinamide Nicotinamide是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。
EMBO J, 2025, 44(9):2514-2540
Cell Death Dis, 2025, 16(1):160
Cell Signal, 2025, 127:111587
S8628 3-TYP 3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):160
Mol Med Rep, 2025, 31(5)122
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
S7577 AGK2 AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):45
Aging Cell, 2025, e70075
Front Pharmacol, 2025, 16:1574141
S8627 OSS_128167 OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。
Front Immunol, 2024, 15:1402834
Sci Rep, 2024, 14(1):30924
Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)714
S7845 SirReal2 SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140 nM。
Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814
Pharmaceutics, 2022, 14-102168
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
J Transl Med, 2019, 17(1):76
Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
S8245 Thiomyristoyl Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912
Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381
S4900 Tenovin-6 Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。
Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8460 Salermide Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799
J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451
S5914 AK 7 AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。
Front Mol Neurosci, 2024, 17:1394886
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912
Cell Rep, 2022, 40(2):111062
S9903 NRD167 NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):26
PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013163
Cell Rep, 2024, 43(12):115060
S6744 Inauhzin Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814
Cancer Lett, 2020, 501:20-30
E1150 SIRT7 inhibitor 97491 在SIRT7相关的癌症中,SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性,通过p53修饰以及对caspase通路影响,激活凋亡。
S8942 Suramin sodium salt Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins拓扑异构酶II (topoisomerase II)SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
F0526 Anti-SIRT1 Mouse Antibody [N11B23] SirT1,Sirt1(Sir2)
Cancers (Basel), 2023, 16(1)125
F0261 Anti-SirT3 Rabbit Antibody [P20N5]
F0510 Anti-SIRT6 Rabbit Antibody [H13M15]
F1112 Anti-SIRT2 Rabbit Antibody [B3E9]
F0763 Anti-SirT5 Rabbit Antibody [N11M22]
S1129 SRT1720 HCl SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
Cell Biol Toxicol, 2025, 41(1):24
Front Immunol, 2024, 15:1525469
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
Aging Cell, 2025, e70075
Front Immunol, 2025, 16:1515605
Int J Mol Sci, 2025, 26(2)851
S2391 Quercetin Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164
Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
Neurochem Int, 2025, 183:105928
S2298 Fisetin Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC),可以调节Sirtuin
Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875
Mol Cancer, 2024, 23(1):222
Cell Death Dis, 2024, 15(8):608
S7792 SRT2104 (GSK2245840) SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。
Cancer Gene Ther, 2025, 32(3):343-354
Sci Rep, 2025, 15(1):21283
Folia Histochem Cytobiol, 2025, 10.5603/fhc.104395
S4735 Salvianolic acid B Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
S8270 SRT2183 SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(7):167915
Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
J Bone Res, 2023, 11(4)1000235
S8909 UBCS039 UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):96
Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757
Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757
S8481 SRT3025 HCl SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。
Cell Rep, 2025, 44(5):115572
Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14
Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S5918 CAY10602 CAY10602是有效的SIRT1激活剂。
J Med Chem, 2020, 31
S3262 Scopolin Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素,它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性,SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。
S2935 Nicotinamide Riboside Chloride Nicotinamide Riboside Chloride是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物,可作为作为NADNAD+的前体。
bioRxiv, 2025, 2025.01.06.631511
Front Physiol, 2023, 14:1164287
IRIS, 2023,
E5988New SKLB-11A SKLB-11A 是一种选择性、同类首创的SIRT3变构激活剂,其结合Kd值为4.7μM,并增强其去乙酰化酶活性,EC50值为21.95μM。该药物可改善心脏功能,减轻体内心肌损伤。
E0394 YK 3-237 YK-3-237是一种SIRT1激活因子,减少突变体p53(mutant p53, mtp53)乙酰化,并抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
E5907New 2-APQC 2-APQC 是 SIRT3 的强效激活剂,Kd 值为 2.756 μM。它通过调节线粒体稳态来缓解心肌肥大和纤维化,在体外和体内表现出良好的心脏保护潜力。它可能是未来心力衰竭 (HF) 治疗的潜在候选药物。
E8162New Nicotinamide riboside Nicotinamide riboside 是一种口服活性 NAD(+) 前体,对细胞能量和代谢功能至关重要。补充烟酰胺核苷可提高 NAD(+) 水平,激活 sirtuins(如 SIRT1SIRT3),从而改善氧化代谢并防止高脂饮食引起的代谢问题。它还有助于减少阿尔茨海默病转基因小鼠模型的认知能力下降。
Gut Microbes, 2025, 17(1):2467193
S6880 SRT-1460 SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。
E1267 MDL-800 MDL 800 是sirtuin 6 (SIRT6) 的变构激活剂。 在无细胞测定中,它在 100 µM 浓度下选择性激活 SIRT6 脱乙酰酶活性(超过 SIRT1-5 和 -7 以及组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC1) 和 HDAC2-11 脱乙酰酶活性)。它诱导组蛋白脱乙酰化,并减少 BEL-7405 肝细胞癌 (HCC) 细胞的增殖,EC50 为 90.4 µM。
S2347 Quercetin Dihydrate Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Nucleic Acids Res, 2021, gkab538
Front Immunol, 2021, 12:649285
E5988New SKLB-11A SKLB-11A 是一种选择性、同类首创的SIRT3变构激活剂,其结合Kd值为4.7μM,并增强其去乙酰化酶活性,EC50值为21.95μM。该药物可改善心脏功能,减轻体内心肌损伤。
E5907New 2-APQC 2-APQC 是 SIRT3 的强效激活剂,Kd 值为 2.756 μM。它通过调节线粒体稳态来缓解心肌肥大和纤维化,在体外和体内表现出良好的心脏保护潜力。它可能是未来心力衰竭 (HF) 治疗的潜在候选药物。
E8162New Nicotinamide riboside Nicotinamide riboside 是一种口服活性 NAD(+) 前体,对细胞能量和代谢功能至关重要。补充烟酰胺核苷可提高 NAD(+) 水平,激活 sirtuins(如 SIRT1SIRT3),从而改善氧化代谢并防止高脂饮食引起的代谢问题。它还有助于减少阿尔茨海默病转基因小鼠模型的认知能力下降。
Gut Microbes, 2025, 17(1):2467193

Sirtuin抑制剂选择性比较

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