| S1541 | Selisistat (EX 527) | Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。 | 
                                                
                                                    Adv Sci (Weinh), 2025, 12(5):e2409516
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Dis, 2025, 16(1):548
                                                 
                                                
                                                    Elife, 2025, 13RP100406
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S1129 | SRT1720 HCl | SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。 | 
                                                
                                                    J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
                                                 
                                                
                                                    Free Radic Biol Med, 2025, 236:98-115
                                                 
                                                
                                                    Cell Biol Toxicol, 2025, 41(1):24
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S1396 | Resveratrol | Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 | 
                                                
                                                    Aging Cell, 2025, e70075
                                                 
                                                
                                                    Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
                                                 
                                                
                                                    Front Immunol, 2025, 16:1515605
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S2804 | Sirtinol | Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。 | 
                                                
                                                    Drug Des Devel Ther, 2023, 17:563-577
                                                 
                                                
                                                    Shock, 2023, 60(1):75-83
                                                 
                                                
                                                    Surg Open Sci, 2023, 12:35-42
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S2391 | Quercetin | Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 | 
                                                
                                                    Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176
                                                 
                                                
                                                    Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164
                                                 
                                                
                                                    Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S1899 | Nicotinamide | Nicotinamide是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。 | 
                                                
                                                    EMBO J, 2025, 44(9):2514-2540
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Dis, 2025, 16(1):160
                                                 
                                                
                                                    Cell Signal, 2025, 127:111587
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S2298 | Fisetin | Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC),可以调节Sirtuin。 | 
                                                
                                                    Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875
                                                 
                                                
                                                    Mol Cancer, 2024, 23(1):222
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Dis, 2024, 15(8):608
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S8628 | 3-TYP | 3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。 | 
                                                
                                                    Cell Death Dis, 2025, 16(1):160
                                                 
                                                
                                                    Mol Med Rep, 2025, 31(5)122
                                                 
                                                
                                                    Cell Rep, 2024, 43(9):114728
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7577 | AGK2 | AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。 | 
                                                
                                                    Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):45
                                                 
                                                
                                                    Aging Cell, 2025, e70075
                                                 
                                                
                                                    Front Pharmacol, 2025, 16:1574141
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S8627 | OSS_128167 | OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。 | 
                                                
                                                    Front Immunol, 2024, 15:1402834
                                                 
                                                
                                                    Sci Rep, 2024, 14(1):30924
                                                 
                                                
                                                    Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)714
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S7792 | SRT2104 (GSK2245840) | SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。 | 
                                                
                                                    Cancer Gene Ther, 2025, 32(3):343-354
                                                 
                                                
                                                    Chin Med, 2025, 20(1):142
                                                 
                                                
                                                    Sci Rep, 2025, 15(1):21283
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S7845 | SirReal2 | SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140 nM。 | 
                                                
                                                    Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381
                                                 
                                                
                                                    Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814
                                                 
                                                
                                                    Pharmaceutics, 2022, 14-102168
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S2347 | Quercetin Dihydrate | Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1和PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。 | 
                                                
                                                    ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
                                                 
                                                
                                                    Nucleic Acids Res, 2021, gkab538
                                                 
                                                
                                                    Front Immunol, 2021, 12:649285
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。 | 
                                                
                                                    J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
                                                 
                                                
                                                    J Transl Med, 2019, 17(1):76
                                                 
                                                
                                                    Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S8245 | Thiomyristoyl | Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。 | 
                                                
                                                    Cell Rep, 2024, 43(9):114728
                                                 
                                                
                                                    Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912
                                                 
                                                
                                                    Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S4735 | Salvianolic acid B | Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。 | 
                                                
                                                    World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
                                                 
                                                
                                                    Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
                                                 
                                                
                                                    Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。 | 
                                                
                                                    Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
                                                 
                                                
                                                    Front Immunol, 2021, 12:685523
                                                 
                                                
                                                    Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8270 | SRT2183 | SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。 | 
                                                
                                                    Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(7):167915
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
                                                 
                                                
                                                    J Bone Res, 2023, 11(4)1000235
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8909 | UBCS039 | UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。 | 
                                                
                                                    Cell Death Discov, 2022, 8(1):96
                                                 
                                                
                                                    Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757
                                                 
                                                
                                                    Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8460 | Salermide | Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1和Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。 | 
                                                
                                                    Cancer Lett, 2020, 501:20-30
                                                 
                                                
                                                    Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799
                                                 
                                                
                                                    J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8481 | SRT3025 HCl | SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。 | 
                                                
                                                    Cell Rep, 2025, 44(5):115572
                                                 
                                                
                                                    Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14
                                                 
                                                
                                                    Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S5914 | AK 7 | AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。 | 
                                                
                                                    Front Mol Neurosci, 2024, 17:1394886
                                                 
                                                
                                                    Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912
                                                 
                                                
                                                    Cell Rep, 2022, 40(2):111062
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S9903 | NRD167 | NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。 | 
                                                
                                                    Cell Commun Signal, 2025, 23(1):26
                                                 
                                                
                                                    PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013163
                                                 
                                                
                                                    Cell Rep, 2024, 43(12):115060
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S6744 | Inauhzin | Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53。 | 
                                                
                                                    Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814
                                                 
                                                
                                                    Cancer Lett, 2020, 501:20-30
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 | 
                                                
                                                    J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S5918 | CAY10602 | CAY10602是有效的SIRT1激活剂。 | 
                                                
                                                    J Med Chem, 2020, 31
                                                 |  | 
                        
                            
                                | F0526 | SIRT1 Antibody [N11B23] | SirT1,Sirt1(Sir2) | 
                                                
                                                    Cancers (Basel), 2023, 16(1)125
                                                 |  | 
                        
                            
                                | F0261 | SirT3 Antibody [P20N5] |  |  |  | 
                        
                            
                                | F0510 | SIRT6 Antibody [H13M15] |  |  |  | 
                        
                            
                                | F1112 | SIRT2 Antibody [B3E9] |  |  |  | 
                        
                            
                                | F0763 | SirT5 Antibody [N11M22] |  |  |  | 
                        
                            
                                | S3262 | Scopolin | Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素,它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性,SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。 |  |  | 
                        
                            
                                | E1150 | SIRT7 inhibitor 97491 | 在SIRT7相关的癌症中,SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性,通过p53修饰以及对caspase通路影响,激活凋亡。 |  |  | 
                        
                            
                                | S2935 | Nicotinamide Riboside Chloride | Nicotinamide Riboside Chloride是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物,可作为作为NAD或NAD+的前体。 | 
                                                
                                                    bioRxiv, 2025, 2025.07.10.663928
                                                 
                                                
                                                    bioRxiv, 2025, 2025.01.06.631511
                                                 
                                                
                                                    Front Physiol, 2023, 14:1164287
                                                 |  | 
                        
                            
                                | E5988New | SKLB-11A | SKLB-11A 是一种选择性、同类首创的SIRT3变构激活剂,其结合Kd值为4.7μM,并增强其去乙酰化酶活性,EC50值为21.95μM。该药物可改善心脏功能,减轻体内心肌损伤。 |  |  | 
                        
                            
                                | S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins、拓扑异构酶II (topoisomerase II)和SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。 | 
                                                
                                                    Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
                                                 
                                                
                                                    J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S2176 | Tenovin-3 | Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。 |  |  | 
                        
                            
                                | E0394 | YK 3-237 | YK-3-237是一种SIRT1激活因子,减少突变体p53(mutant p53, mtp53)乙酰化,并抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。 |  |  | 
                        
                            
                                | E5907New | 2-APQC | 2-APQC 是 SIRT3 的强效激活剂,Kd 值为 2.756 μM。它通过调节线粒体稳态来缓解心肌肥大和纤维化,在体外和体内表现出良好的心脏保护潜力。它可能是未来心力衰竭 (HF) 治疗的潜在候选药物。 |  |  | 
                        
                            
                                | E8162New | Nicotinamide riboside | Nicotinamide riboside 是一种口服活性 NAD(+) 前体,对细胞能量和代谢功能至关重要。补充烟酰胺核苷可提高 NAD(+) 水平,激活 sirtuins(如 SIRT1 和 SIRT3),从而改善氧化代谢并防止高脂饮食引起的代谢问题。它还有助于减少阿尔茨海默病转基因小鼠模型的认知能力下降。 | 
                                                
                                                    Gut Microbes, 2025, 17(1):2467193
                                                 
                                                
                                                    bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S6880 | SRT-1460 | SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。 |  |  | 
                        
                            
                                | E1267 | MDL-800 | MDL 800 是sirtuin 6 (SIRT6) 的变构激活剂。 在无细胞测定中,它在 100 µM 浓度下选择性激活 SIRT6 脱乙酰酶活性(超过 SIRT1-5 和 -7 以及组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC1) 和 HDAC2-11 脱乙酰酶活性)。它诱导组蛋白脱乙酰化,并减少 BEL-7405 肝细胞癌 (HCC) 细胞的增殖,EC50 为 90.4 µM。 |  |  | 
                        
                        
                    
                    
                        
                        
                            
                        
                            
                                
                                    
                                        | S1541 | Selisistat (EX 527) | Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。 | 
                                                        Adv Sci (Weinh), 2025, 12(5):e2409516 
                                                        Cell Death Dis, 2025, 16(1):548 
                                                        Elife, 2025, 13RP100406 |   | 
                                
                                    
                                        | S2804 | Sirtinol | Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。 | 
                                                        Drug Des Devel Ther, 2023, 17:563-577 
                                                        Shock, 2023, 60(1):75-83 
                                                        Surg Open Sci, 2023, 12:35-42 |   | 
                                
                                    
                                        | S1899 | Nicotinamide | Nicotinamide是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。 | 
                                                        EMBO J, 2025, 44(9):2514-2540 
                                                        Cell Death Dis, 2025, 16(1):160 
                                                        Cell Signal, 2025, 127:111587 |   | 
                                
                                    
                                        | S8628 | 3-TYP | 3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是SIRT3的选择性抑制剂,相对于Sirt1和Sirt2来说,对Sirt3具有较高选择性。对SIRT1、SIRT2、SIRT3的IC50分别为88 nM、92 nM、16 nM。 | 
                                                        Cell Death Dis, 2025, 16(1):160 
                                                        Mol Med Rep, 2025, 31(5)122 
                                                        Cell Rep, 2024, 43(9):114728 |   | 
                                
                                    
                                        | S7577 | AGK2 | AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。 | 
                                                        Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):45 
                                                        Aging Cell, 2025, e70075 
                                                        Front Pharmacol, 2025, 16:1574141 |   | 
                                
                                    
                                        | S8627 | OSS_128167 | OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。 | 
                                                        Front Immunol, 2024, 15:1402834 
                                                        Sci Rep, 2024, 14(1):30924 
                                                        Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)714 |  | 
                                
                                    
                                        | S7845 | SirReal2 | SirReal2是一种有效的选择性Sirt2抑制剂,IC50为140 nM。 | 
                                                        Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381 
                                                        Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814 
                                                        Pharmaceutics, 2022, 14-102168 |  | 
                                
                                    
                                        | S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。 | 
                                                        J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121 
                                                        J Transl Med, 2019, 17(1):76 
                                                        Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105 |   | 
                                
                                    
                                        | S8245 | Thiomyristoyl | Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。 | 
                                                        Cell Rep, 2024, 43(9):114728 
                                                        Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912 
                                                        Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381 |  | 
                                
                                    
                                        | S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。 | 
                                                        Cell Death Dis, 2023, 14(10):667 
                                                        Front Immunol, 2021, 12:685523 
                                                        Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948 |  | 
                                
                                    
                                        | S8460 | Salermide | Salermide是一种反向酰胺,在体外对Sirt1和Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1,Salermide对Sirt2的抑制更为有效。 | 
                                                        Cancer Lett, 2020, 501:20-30 
                                                        Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799 
                                                        J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451 |  | 
                                
                                    
                                        | S5914 | AK 7 | AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂,IC50为15.5 μM。 | 
                                                        Front Mol Neurosci, 2024, 17:1394886 
                                                        Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912 
                                                        Cell Rep, 2022, 40(2):111062 |  | 
                                
                                    
                                        | S9903 | NRD167 | NRD167 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂。 | 
                                                        Cell Commun Signal, 2025, 23(1):26 
                                                        PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013163 
                                                        Cell Rep, 2024, 43(12):115060 |  | 
                                
                                    
                                        | S6744 | Inauhzin | Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53。 | 
                                                        Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814 
                                                        Cancer Lett, 2020, 501:20-30 |  | 
                                
                                    
                                        | E1150 | SIRT7 inhibitor 97491 | 在SIRT7相关的癌症中,SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性,通过p53修饰以及对caspase通路影响,激活凋亡。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins、拓扑异构酶II (topoisomerase II)和SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。 | 
                                                        Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 
                                                        J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5 |  | 
                                
                                    
                                        | S2176 | Tenovin-3 | Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。 |  |  | 
                                
                            
                        
                            
                        
                            
                        
                        
                    
                    
                        
                        
                            
                        
                            
                        
                            
                                
                                    
                                        | S1129 | SRT1720 HCl | SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。 | 
                                                        J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771 
                                                        Free Radic Biol Med, 2025, 236:98-115 
                                                        Cell Biol Toxicol, 2025, 41(1):24 |   | 
                                
                                    
                                        | S1396 | Resveratrol | Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 | 
                                                        Aging Cell, 2025, e70075 
                                                        Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393 
                                                        Front Immunol, 2025, 16:1515605 |   | 
                                
                                    
                                        | S2391 | Quercetin | Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 | 
                                                        Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176 
                                                        Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164 
                                                        Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6 |   | 
                                
                                    
                                        | S2298 | Fisetin | Fisetin 是有效的Sirtuin活化化合物(STAC),可以调节Sirtuin。 | 
                                                        Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875 
                                                        Mol Cancer, 2024, 23(1):222 
                                                        Cell Death Dis, 2024, 15(8):608 |   | 
                                
                                    
                                        | S7792 | SRT2104 (GSK2245840) | SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂,参与能量平衡的调节。Phase 2。 | 
                                                        Cancer Gene Ther, 2025, 32(3):343-354 
                                                        Chin Med, 2025, 20(1):142 
                                                        Sci Rep, 2025, 15(1):21283 |  | 
                                
                                    
                                        | S4735 | Salvianolic acid B | Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。 | 
                                                        World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213 
                                                        Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167 
                                                        Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167 |  | 
                                
                                    
                                        | S8270 | SRT2183 | SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。 | 
                                                        Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(7):167915 
                                                        Cell Death Dis, 2023, 14(10):667 
                                                        J Bone Res, 2023, 11(4)1000235 |  | 
                                
                                    
                                        | S8909 | UBCS039 | UBCS039是第一个合成的SIRT6激活剂,EC50为38 μM,在多种人类肿瘤细胞系中均可诱导自噬的时间依赖性激活。 | 
                                                        Cell Death Discov, 2022, 8(1):96 
                                                        Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757 
                                                        Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757 |  | 
                                
                                    
                                        | S8481 | SRT3025 HCl | SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。 | 
                                                        Cell Rep, 2025, 44(5):115572 
                                                        Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14 
                                                        Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62 |  | 
                                
                                    
                                        | S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 | 
                                                        J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493 |  | 
                                
                                    
                                        | S5918 | CAY10602 | CAY10602是有效的SIRT1激活剂。 | 
                                                        J Med Chem, 2020, 31 |  | 
                                
                                    
                                        | S3262 | Scopolin | Scopolin 是一种从 Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) 中分离的香豆素,它通过激活 SIRT1 介导的信号级联反应来减轻肝脏脂肪变性,SIRT1介导的信号通路是脂质稳态的有效调节剂。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S2935 | Nicotinamide Riboside Chloride | Nicotinamide Riboside Chloride是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。NR是维生素B3的衍生物,可作为作为NAD或NAD+的前体。 | 
                                                        bioRxiv, 2025, 2025.07.10.663928 
                                                        bioRxiv, 2025, 2025.01.06.631511 
                                                        Front Physiol, 2023, 14:1164287 |  | 
                                
                                    
                                        | E5988New | SKLB-11A | SKLB-11A 是一种选择性、同类首创的SIRT3变构激活剂,其结合Kd值为4.7μM,并增强其去乙酰化酶活性,EC50值为21.95μM。该药物可改善心脏功能,减轻体内心肌损伤。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E0394 | YK 3-237 | YK-3-237是一种SIRT1激活因子,减少突变体p53(mutant p53, mtp53)乙酰化,并抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E5907New | 2-APQC | 2-APQC 是 SIRT3 的强效激活剂,Kd 值为 2.756 μM。它通过调节线粒体稳态来缓解心肌肥大和纤维化,在体外和体内表现出良好的心脏保护潜力。它可能是未来心力衰竭 (HF) 治疗的潜在候选药物。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E8162New | Nicotinamide riboside | Nicotinamide riboside 是一种口服活性 NAD(+) 前体,对细胞能量和代谢功能至关重要。补充烟酰胺核苷可提高 NAD(+) 水平,激活 sirtuins(如 SIRT1 和 SIRT3),从而改善氧化代谢并防止高脂饮食引起的代谢问题。它还有助于减少阿尔茨海默病转基因小鼠模型的认知能力下降。 | 
                                                        Gut Microbes, 2025, 17(1):2467193 
                                                        bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284 |  | 
                                
                                    
                                        | S6880 | SRT-1460 | SRT-1460 是一种有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) 的选择性激活剂,其EC1.5值为2.9 μM。SRT-1460 可降低胰腺癌细胞的细胞活性、减少增殖并诱导凋亡。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E1267 | MDL-800 | MDL 800 是sirtuin 6 (SIRT6) 的变构激活剂。 在无细胞测定中,它在 100 µM 浓度下选择性激活 SIRT6 脱乙酰酶活性(超过 SIRT1-5 和 -7 以及组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC1) 和 HDAC2-11 脱乙酰酶活性)。它诱导组蛋白脱乙酰化,并减少 BEL-7405 肝细胞癌 (HCC) 细胞的增殖,EC50 为 90.4 µM。 |  |  |