SRT2183

SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。

SRT2183 Chemical Structure

SRT2183 Chemical Structure

CAS: 1001908-89-9

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批次: S827001 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.19%
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生物活性

产品描述 SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。
靶点
SIRT1 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 1-20 μM SRT2183 能有效抑制细胞生长和凋亡。它能引起促凋亡、生长停滞、DNA损伤反应相关基因的mRNA水平提高[2]。SRT1720, SRT2183, SRT1460和resveratrol对一些受体、酶、转运体和离子通道有多种脱靶作用。它们并不是SIRT1的直接激活剂。SRT2183对SIRT1去乙酰化活性没有或者有很小的作用[3]。SRT2183激活AMPK、增加Sirt1的表达、降低RelA/p65第310位赖氨酸的乙酰化水平,对NF-κB的激活、Sirt1靶标的建立有关键作用、在骨髓巨噬细胞中,抑制RANKL诱导的破骨细胞生成和再吸收能力[4]
细胞实验 细胞系 骨髓来源的巨噬细胞(BMMs)
浓度 1μM
孵育时间 72 h
方法 收集BMM细胞,铺于细胞培养皿中进行培养,24小时后,将其中非贴壁细胞以20,000/孔的密度重新接种到α-MEM/15%FBS/5% M-CSF培养基中。将细胞用SRT2183或vehicle处理72小时,药物处理48小时,加入BrdU试剂,检测铺板3天后细胞的增殖情况。

化学信息&溶解度

分子量 468.57 分子式

C27H24N4O2S

CAS号 1001908-89-9 SDF Download SRT2183 SDF
Smiles C1CN(CC1O)CC2=CSC3=NC(=CN23)C4=CC=CC=C4NC(=O)C5=CC6=CC=CC=C6C=C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 93 mg/mL ( (198.47 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (6.4 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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