SRT2183
SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。
SRT2183 Chemical Structure
CAS: 1001908-89-9
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 1-20 μM SRT2183 能有效抑制细胞生长和凋亡。它能引起促凋亡、生长停滞、DNA损伤反应相关基因的mRNA水平提高[2]。SRT1720, SRT2183, SRT1460和resveratrol对一些受体、酶、转运体和离子通道有多种脱靶作用。它们并不是SIRT1的直接激活剂。SRT2183对SIRT1去乙酰化活性没有或者有很小的作用[3]。SRT2183激活AMPK、增加Sirt1的表达、降低RelA/p65第310位赖氨酸的乙酰化水平，对NF-κB的激活、Sirt1靶标的建立有关键作用、在骨髓巨噬细胞中，抑制RANKL诱导的破骨细胞生成和再吸收能力[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 骨髓来源的巨噬细胞(BMMs) | ||
| 浓度 | 1μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 收集BMM细胞，铺于细胞培养皿中进行培养，24小时后，将其中非贴壁细胞以20,000/孔的密度重新接种到α-MEM/15%FBS/5% M-CSF培养基中。将细胞用SRT2183或vehicle处理72小时，药物处理48小时，加入BrdU试剂，检测铺板3天后细胞的增殖情况。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 468.57 | 分子式 | C27H24N4O2S |
| CAS号 | 1001908-89-9 | SDF | Download SRT2183 SDF |
| Smiles | C1CN(CC1O)CC2=CSC3=NC(=CN23)C4=CC=CC=C4NC(=O)C5=CC6=CC=CC=C6C=C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.47 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (6.4 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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