Sirtinol

目录号：S2804 Purity: 97%

Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。

Sirtinol Chemical Structure

CAS: 410536-97-9

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	903.43	现货
5mg	566.26	现货
25mg	2201.01	现货
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产品质控

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
human MCF7 cells	Function assay	50 μM	24 h	Inhibition of SIRT1 in human MCF7 cells assessed as increase in acetylation of p53 at lys 382 at 50 uM after 24 hrs by Western blot analysis	24340169
human MCF7 cells	Proliferation assay	30 μM	24-72 h	Antiproliferative activity against human MCF7 cells at 30 uM after 24 to 72 hrs	24340169
human U937 cells	Apoptosis assay	50 μM	45 h	Induction of apoptosis in human U937 cells at 50 uM after 45 hrs by flow cytometry	23189967
Hs683	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human Hs683 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=33.9μM	28475330
U373	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human U373 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=39.3μM	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G1 phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
U373	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
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生物活性

产品描述

Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。

特性

Sirtinol不抑制一类和二类的 HDACs家族

靶点

SIRT2 ^[1] (Cell-free assay)	SIRT1 ^[2] (Cell-free assay)
38 μM	131 μM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Sirtinol能够在体外有效地抑制酵母重组Sir2p的酶活性，IC50是68 μM。和TSA不一样，Sirtinol对人源的HDAC1却没有抑制效果，这暗示着Sirtinol可能是一种sirtuin家族特异性的抑制剂。和TSA不一样，Sirtinol处理人的初始成纤维细胞不引起组蛋白和微管蛋白整体乙酰化水平的变化，也不会导致HeLa肿瘤细胞系形态的变化^[1]。 100 μM 的Sirtinol处理MCF-7 和H1299细胞24小时能够引起持续性的生长抑制直到第九天撤走Sirtinol。Sirtinol处理MCF-7 和 H1299细胞诱导SA-β-gal 活性升高和PAI-1表达比Splitomicin更有效。用33 μM或者更高浓度Sirtinol处理MCF-7 和 H1299细胞抑制克隆形成的效果比Splitomicin更强。100 μM Sirtinol 处理MCF-7 和 H1299细胞明显减少本底的和EGF或者 IGF-I诱导产生的ERK，JNK/SAPK和p38 MAPK磷酸化水平。Sirtinol能够阻断本底的和EGF诱导的Ras活性。与其一致，Sirtinol处理的细胞中，本底的和EGF或者 IGF-I诱导产生的Raf-1，MEK，SEK1/MKK4 和 MKK7磷酸化降低^[3]。Sirtinol通过抑制Sirt1活性增加UV和 H₂O₂ 诱导的p53乙酰化从而加速皮肤角质细胞的凋亡^[6]。Sirt1的酶活被Sirtinol处理阻断后，明显抑制人源PCa细胞的生长和成活力，但对普通前列腺上皮细胞没什么影响^[7]。
激酶实验	体外人源Sirt2酶活性抑制实验
激酶实验	1.5μg的重组蛋白GST-Sirt2(氨基酸18-340)在50ul的反应体系里面30°C孵育2小时。反应缓冲液是50 mM Tris-HCl，pH 8.8， 4 mM MgCl₂，0.2 mM 的二硫苏糖醇和不同浓度的Sirtinol，50 μM NAD，以及通过酸萃取法得到的氚标记的乙酰化HeLa 细胞组蛋白(1000 cpm)。HDAC活性通过溶于乙酸乙酯的氚标记乙酸的闪烁计数检测。
细胞实验	细胞系	LNCaP，22Rv1， DU145和 PC3细胞系
	浓度	溶解于 DMSO，终浓度120 μM。
	孵育时间	24 和48 小时
	方法	细胞生长密度60%，30 μM或者120 μM 的sirtinol 处理 24 或者48 小时。细胞用胰酶消化收集。离心去细胞沉淀，重悬于120 μL PBS中。台盼蓝(0.4% in PBS; 10 μL)与10μL细胞重悬液混匀，然后进行细胞计数。活细胞不能被染色，死细胞被染成蓝色。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		25184156
	Western blot	SIRT1 / p-AKT / Foxo3a / β-catenin Foxp3 / RORγt Ac-H3K9 / Fibrobectin / Collagen 1 / α-SMA		25184156

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Sirtinol按1 mg/kg给药处理雄性SD大鼠能够减弱促炎性细胞因子的释放以及保护创伤后出血^[4]。
动物实验	Animal Models	雄性SD大鼠创伤出血
	Dosages	1 mg/kg
	Administration	静脉给药

参考文献
[1] Grozinger CM, et al. J Biol Chem, 2001, 276(42), 38837-38843. [2] Mai A, et al. J Med Chem, 2005, 48(24), 7789-7795. [3] Ota H, et al. Oncogene, 2006, 25(2), 176-185. [4] Liu FC, et al. Acta Anaesthesiol Scand, 2008, 52(5), 635-640. [5] Kojima K, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2008, 373(3), 423-428. [6] Cao C, et al. J Cell Mol Med, 2009, 13(9B), 3632-3643. [7] Jung-Hynes B, et al. J Biol Chem, 2009, 284(6), 3823-3832. [8] Sun JY, et al. Clin Lymphoma Myeloma Leuk, 2011, 11(1), 152-156. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	394.47	分子式	C₂₆H₂₂N₂O₂
CAS号	410536-97-9	SDF	Download Sirtinol SDF
Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2N=CC3=C(C=CC4=CC=CC=C43)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 23 mg/mL ( (58.3 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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