Resveratrol
别名: SRT501 中文名称：白藜芦醇
Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
Resveratrol Chemical Structure
CAS: 501-36-0
客户使用Selleck的Resveratrol发表文献70篇
产品质控
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|---|---|---|
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相关信号通路图
Autophagy抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | Autophagy | 其他靶点 |
|---|---|---|---|
| EAD1 | 2 | ||
| Autophinib | 9 | Vps34 | |
| MRT68921 HCl | 42 | ||
| SBI-0206965 | 40 | ||
| PFK15 | 27 | ||
| ROC-325 | 3 | ||
| Lys05 | 12 | ||
| Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate | 114 | TLR9 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hepa 1c1c7 | Function assay | 12.5 uM | 24 hrs | Induction of quinone reductase activity in mouse Hepa 1c1c7 cells at 12.5 uM after 24 hrs relative to control, Activity=1.24μM. | 17316918 |
| Hepa 1c1c7c1 | Function assay | 12.5 uM | 24 hrs | Induction of quinone reductase in mouse mutant Hepa 1c1c7c1 cells at 12.5 uM after 24 hrs relative to control, Activity=1.16μM. | 17316918 |
| HUVEC | Function assay | 100 μM | 1 day | Induction of mitochondrial biogenesis in H2O2-induced HUVEC at 100 umol/L pretreated for 1 day followed by compound washout and H2O2-treatment measured after 10 days by MitoTracker Red staining-based assay | 23859249 |
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生物活性
| 产品描述 | Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Resveratro 抑制环氧合酶和脂氧化酶，PKCs和p56lck， ERK1，JNK1，p38，IKK β，Src，STAT3，核苷酸还原酶，DNA聚合酶α和 δ，PKD，PKC α，醌还原酶2，以及芳香化酶的活性，IC50值为0.035-60 μM。Resveratrol也是腺苷酸环化酶和AMPK的活化剂，IC50值分别为0.8 μM和50 μM。Resveratrol作为抑制剂或活化剂，能够减少细胞炎症相关的表现，抑制癌症细胞的生长并诱导细胞凋亡，逆转内皮素-1受激的细胞应答，抑制佛波醇酯诱导的COX-2表达，抑制细胞中DNA合成，抵抗甲萘醌诱导的细胞死亡，并且改善细胞线粒体功能和葡萄糖/脂质代谢。[1]Resveratrol也是抗衰老酶的活化剂。Resveratrol降低作用于乙酰化底物和NAD+的SIRT1的Michaelis常数，通过促进SIRT1依赖性的p53脱乙酰作用增加细胞存活。在酵母中，Resveratrol通过刺激Sir2模拟热量限制，增加DNA稳定性并延长寿命。[2] Resveratrol通过其抗氧化活性，能够有效保护离体的大鼠心脏免受心脏缺血/再灌注损伤，改善发展压和主动脉血流的恢复，降低丙二醛的浓度并减少梗死面积。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类乳腺癌细胞MCF-7 | ||
| 浓度 | 30-300 μM | |||
| 孵育时间 | 2天 | |||
| 方法 | 细胞接种于平底96孔微量滴定板（4000细胞/ 6.4毫米直径的孔）。在12-24小时后，细胞用DMSO(0.1–0.3%)处理或者增加Resveratrol的剂量。治疗48小时后，细胞用10μL 的MTT试剂在37℃下处理4小时，然后用100 μL增溶溶液在37 ℃下处理过夜。甲臜产生的数量利用分光光度微量滴定板读数器在570nm波长下测量。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Nanog / Oct-4 / Sox-2 p-EGFR / EGFR / p-HER2 / HER2 / p-ERK / ERK / PTEN |
|
21304978 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
23272133 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Resveratrol改善高热量饮食小鼠的健康和生存。Resveratrol (22.4 毫克/千克/天)使高热量饮食中年小鼠的生理机能转变为与标准饮食小鼠相符，并且显著增加他们的存活率。Resveratrol产生与延长寿命相关的改变，包括增加胰岛素敏感性，降低胰岛素样生长因子-1(IGF-I)的水平，增加AMP活化的蛋白激酶(AMPK) 过氧化物酶体增殖物激活的受体-γ共激活因子1α(PGC-1α)的活性，增加线粒体数量，并改善运动机能。在153显著改变的通路中，Resveratrol能够抵抗144的高热量饮食作用。[3] 在各种啮齿动物癌症模型中，Resveratrol被证明能够抑制肿瘤的发生和生长。Resveratrol在低至200微克/千克剂量下已经在结肠癌变的大鼠模型中表现出了功效。在40毫克/千克的较高剂量下，Resveratrol使患有皮下成神经细胞瘤的小鼠的存活率从0％增加到70％。Resveratrol在48微克/千克剂量下每天给药，抑制小鼠角膜微囊袋法中血管形成。[3] Resveratrol对心脏疾病表现出有益作用。Resveratrol阻断高脂饮食诱发的血小板聚集的增加。Resveratrol增加内皮细胞和诱导型一氧化氮合酶的表达。在易卒型自发性高血压大鼠体内，Resveratrol显著降低氧化应激的标志物，如血清中的糖化白蛋白和尿液中的8-羟基鸟嘌呤核苷。Resveratrol加入到饮用水中15天(1 毫克/千克)足以改善离体心脏的功能和冠状动脉血流量的恢复。[3] Resveratrol在体内显示抗炎活性。Resveratrol显著降低急慢性化学诱发的水肿，脂多糖诱发的气道炎症和骨关节炎，并且有助于防止同种异体移植排斥。在大鼠体内，Resveratrol静脉注射给药降低局部缺血/再灌注诱发的炎症，减少次黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶（HX/ XO）或血小板活化因子产生的氧化剂，但不影响白三烯B4。[3] Resveratrol显示出对中风和脑损伤的有益作用。Resveratrol在100纳克/千克和1 微克/千克的极低剂量下静脉注射给药，显著减少大鼠大脑中动脉闭塞后缺血体积和脑组织含水量。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人类卵巢异种移植物PA-1 |
| Dosages | 100毫克/千克 | |
| Administration | 每天腹腔注射连续四周 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05684848 | Recruiting | Wheezing|Recurrent Respiratory Tract Infections |
Noos S.r.l. |
November 1 2022 | Not Applicable |
| NCT03743636 | Completed | Peripheral Artery Disease |
Northwestern University|American Heart Association |
October 1 2018 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 228.24 | 分子式 | C14H12O3 |
| CAS号 | 501-36-0 | SDF | Download Resveratrol SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 300 mg/mL ( (1314.4 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
15.0mg/ml (65.72mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL300mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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