DC661
DC661 是能够使溶酶体脱酸，显著抑制自噬(autophagy)，比羟化氯喹（HCQ）更有效。DC661可诱导凋亡。
DC661 Chemical Structure
CAS: 1872387-43-3
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产品质控
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Autophagy抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | DC661 是能够使溶酶体脱酸，显著抑制自噬(autophagy)，比羟化氯喹（HCQ）更有效。DC661可诱导凋亡。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 对黑色素瘤细胞处理以DC661可引起自噬泡标记物LC3B-II的积累，这一积累效应比Lys05或HCQ更显著，浓度也比它们低。DC661的浓度大于10 μM时，所有的细胞都死亡。与HCQ和Lys05相较，在表达mCherry-eGFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中，DC661可更显著有效地抑制自噬流；在表达GFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中，表达更高水平的游离GFP水平。DC661可引起更显著的溶酶体脱酸效应。在多种癌细胞系（包括结肠癌细胞和胰腺癌细胞）中，72 小时的药物孵育后MTT试验检测发现，DC661的IC50比HCQ的IC50低100倍。在BRAF突变的黑色素瘤细胞系中，DC661比Lys05、HCQ或BRAF/MEK双重抑制条件更有效抑制长期黑色素瘤细胞的克隆性生长、诱导更多的细胞凋亡[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | A375P细胞 | ||
| 浓度 | 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM | |||
| 孵育时间 | 6 hours | |||
| 方法 | 对细胞处理以不同浓度的HCQ, Lys05或DC661，孵育6小时。收集细胞获得细胞裂解液，进行western blot分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在HT29移植瘤模型中，腹腔注射3 mg/kg DC661引起肿瘤体积的显著减小，肿瘤日增长率几倍完全被抑制。但不影响小鼠体重[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | HT29结直肠异种移植瘤模型 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 552.58 | 分子式 | C31H39Cl2N5 |
| CAS号 | 1872387-43-3 | SDF | -- |
| Smiles | CN(CCCCCCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCCCCCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
Ethanol : 49 mg/mL (88.67 mM) DMSO : 7 mg/mL ( (12.66 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Can you provide any information on how to formulate this compound for in vivo IP injection?
回答：
Formula: 5% Stock solution (20 mg/ml)+40% PEG 300+5% Tween80+50% ddH2O, concentration:1mg/ml.
