IITZ-01

IITZ-01是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,可增强自噬体的积累,但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化。

IITZ-01 Chemical Structure

IITZ-01 Chemical Structure

CAS: 1807988-47-1

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生物活性

产品描述 IITZ-01是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,可增强自噬体的积累,但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化。
靶点
Autophagy [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

IITZ-01在溶酶体内积累,可引起细胞发生液泡状外观。它能降低溶酶体的酸度,抑制溶酶体酶类的成熟,导致溶酶体功能障碍。IITZ-01可增强自噬体的积累,通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的降解,最终抑制自噬反应。IITZ-01还能消除线粒体膜电位,引起凋亡。在体外筛选实验中,IITZ-01对PI3K γ的抑制作用微弱(IC50=2.62 μM),浓度为10 μM时对mTORC1也没有显著抑制作用。对乳腺癌细胞处理以IITZ-01,不会导致p-AKT水平发生显著降低。IITZ-01可破坏MMP、调节Bcl-2和IAP家族蛋白,引起凋亡[1]

细胞实验 细胞系 MDA-MB-231细胞
浓度 0.125-2 µM
孵育时间 24 h
方法

用0.125-2 μM IITZ-01和IITZ-02处理细胞24小时;或是用2 μM IITZ-01处理细胞3, 6, 12, 18 和 24 h。收集细胞提取蛋白,进行western blot分析。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤模型中,IITZ-01通过抑制自噬和诱导凋亡,发挥有效的抗肿瘤活性[1]

动物实验 Animal Models MDA-MB-231/GFP乳腺癌原位异种移植瘤(构建于CrTac:NCr-Foxnnu雌性裸小鼠基础上)
Dosages 45 mg/kg 隔天一次
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 482.51 分子式

C26H23FN8O

CAS号 1807988-47-1 SDF --
Smiles C1COCCN1C2=NC(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)F)NC4=CC=C(C=C4)C5=NC6=CC=CC=C6N5
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (207.24 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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