Lys05
Lys05是一种新型的溶酶体自噬抑制剂，可有效地在细胞和肿瘤中的溶酶体中积累并降低溶酶体的酸度，从而导致发挥对自噬和肿瘤生长的持续抑制作用。
Lys05 Chemical Structure
CAS: 1391426-24-6
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
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生物活性
| 产品描述 | Lys05是一种新型的溶酶体自噬抑制剂，可有效地在细胞和肿瘤中的溶酶体中积累并降低溶酶体的酸度，从而导致发挥对自噬和肿瘤生长的持续抑制作用。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Lys05是Lys01的水溶性盐类。Lys05作为单药给药时候，在体外多种人类癌细胞系和体内移植瘤模型中都具有有效的抗肿瘤活性[1]。 Lys01和Lys05能产生相等的、剂量依赖性的LC3II/LC3I比值上升，自噬货物蛋白p62的积累，在MTT实验中，IC50相等[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 低剂量的Lys05耐受良好，具有抗肿瘤活性，而在高浓度下，Lys05能够产生Paneth细胞功能障碍及肠道上皮细胞毒性，与具有ATG16L1基因缺陷的小鼠和人类形状表型相似。在两种黑色素瘤移植瘤模型和结肠癌异种移植模型中，间歇性的高剂量Lys05给药或慢性的每日一次Lys05低剂量给药能够在体内环境下对自噬反应产生显著的早期阻滞。通过腹腔注射，每日单药给药10 mg/kg，Lys05具有抗肿瘤活性[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Nu/Nu裸鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg, 40 mg/kg 或 80 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 549.75 | 分子式 | C23H23Cl2N5.3HCl |
| CAS号 | 1391426-24-6 | SDF | Download Lys05 SDF |
| Smiles | CN(CCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl.Cl.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 9 mg/mL ( (16.37 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 3 mg/mL (5.45 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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