Mitophagy

Mitophagy产品

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1060	Olaparib (AZD2281)	Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。	Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2 Nature, 2024, 628(8007):433-441 Cell, 2024, 187(4):945-961.e18
S1208	Doxorubicin (DOX) HCl	Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制人类DNA topoisomerase I和topoisomerase II，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液，纯水或生理盐水稀释为工作液。Doxorubicin (Adriamycin) HCl可用于诱导肾病动物疾病模型。	Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1 Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0 Nucleic Acids Res, 2024, gkae811
S1076	Adezmapimod (SB203580)	Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 Nat Commun, 2024, 15(1):1300 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(4):1693-1710
S1102	U0126-EtOH	U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。	MedComm (2020), 2024, 5(5):e525 Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2202-2218 Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
S1378	Ruxolitinib	Ruxolitinib是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):2503 Nat Commun, 2024, 15(1):8663 Nat Commun, 2024, 15(1):2989
S1002	ABT-737	ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 Nat Commun, 2024, 15(1):830 Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S1225	Etoposide	Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成，从而增强 DNA 的双链和单链裂解，并可逆地抑制topoisomerase II结合的修复。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。	Nature, 2024, 635(8037):201-209 Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0 Nat Commun, 2024, 15(1):9181
S5243	Ruxolitinib Phosphate	Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。	Virol J, 2024, 21(1):23 Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228 Front Oncol, 2023, 13:1043694
S1042	Sunitinib malate	Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。	Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5 Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108 Cell Cycle, 2024, 1-13.
S1802	AICAR (Acadesine)	AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 J Clin Invest, 2024, e175023 Research (Wash D C), 2024, 7:0400
S1141	Tanespimycin (17-AAG)	Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。	Cell, 2024, S0092-8674(24)00583-X Cell, 2024, S0092-8674(24)00583-X Theranostics, 2024, 14(6):2442-2463
S2218	Torkinib (PP242)	Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。	Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00832-3 Cell Death Dis, 2024, 15(1):48 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
S2730	Crenolanib	Crenolanib是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。	Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):193. Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286 Cell Death Discov, 2023, 9(1):44
S1322	Dexamethasone	Dexamethasone是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物，也是一种interleukin receptor调节剂，具有抗炎和免疫抑制作用。Dexamethasone 可诱导自噬和线粒体自噬。Dexamethasone 被用于COVID-19临床病人测试中，并发现对危重症患者有一定效果。	Cell Host Microbe, 2024, S1931-3128(24)00005-2 Nat Commun, 2024, 15(1):7991 Nat Commun, 2024, 15(1):1176
S1950	Metformin HCl	Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):1785 J Clin Invest, 2024, e175023 EBioMedicine, 2024, 102:105090
S7162	Mdivi-1	Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂，抑制了DRP1（发动蛋白相关GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。	Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12 Nat Commun, 2024, 15(1):1669 Autophagy, 2024, 1-22.
S1396	Resveratrol	Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。	Biochem Biophys Res Commun, 2024, 723:150186 J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932 Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
S7046	Brefeldin A (BFA)	Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116细胞，抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport（蛋白转运），IC50为0.2 μM，诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率，是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。	Nat Commun, 2024, 15(1):203 Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583 Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00544-5
S1792	Simvastatin	Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cancer Med, 2024, 13(12):e7393 Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
S2391	Quercetin	Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。	Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1 Nucleic Acids Res, 2024, gkae322 Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
S5958	Metformin	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物，可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 Adv Healthc Mater, 2024, e2303785. Cell Rep, 2024, 43(10):114775
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂，也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解，用于治疗癫痫和躁郁症，并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
S1204	Melatonin	Melatonin是一种 MT receptor 激动剂激素, 用作膳食补充品。Melatonin 是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。	Heliyon, 2024, 10(18):e38098 Heliyon, 2024, 10(11):e32571 Zhejiang Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban, 2024, 53(4):498-508
S3944	VPA (Valproic acid)	VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸，可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。	Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0 Nat Commun, 2024, 15(1):668 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
S3017	Aspirin	Aspirin (NSC 27223, Acetylsalicylic acid, ASA)是水杨酸类不可逆的COX1 and COX2抑制剂，常用作止痛药来缓解轻微疼痛，作为解热药减少发热，并作为一种抗炎药物。Aspirin 可诱导自噬并激发线粒体自噬。	Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01664-y iScience, 2023, 26(7):107105 Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:5750-5760
S1290	Celastrol	Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性，IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。	Int J Biol Sci, 2024, 20(14):5731-5746 Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5237 Fundam Res, 2024, 4(2):394-400
S1759	Pitavastatin calcium	Pitavastatin calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):4099 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cell Rep, 2024, 43(6):114286
S1351	Ivermectin	Ivermectin是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 Viruses, 2024, 16(4)640 Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
S5312	Urolithin A	Urolithin A (3,8-Dihydroxy Urolithin, 2',7-Dihydroxy-3,4-benzocoumarin), 是鞣花酸的代谢产物，是一种首创的天然化合物，口服后可在体外和体内诱导线粒体自噬。	Int J Mol Sci, 2024, 25(15)8246 Cell Commun Signal, 2023, 21(1):357 Biomedicines, 2023, 11(4), 1125
S2396	Salidroside	Salidroside (Rhodioloside) 是一种糖苷类化合物，作用于SACC-2细胞增殖，IC50为4.99±0.23 μg/mL。	PLoS One, 2024, 19(7):e0306926 Mol Med Rep, 2023, 27(2)37 Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3696850/v1
S0881	Mitochonic acid 5 (MA-5)	Mitochonic acid 5 (MA-5) 可通过上调 mitophagy 线粒体自噬来降低线粒体的凋亡。Mitochonic acid 5 可通过Bnip3和 MAPK-ERK-Yap 信号通路来调节线粒体自噬。Mitochonic acid 5 可调节线粒体的ATP的合成。	Animals (Basel), 2024, 14(3):368. Animals (Basel), 2024, 14(3)368 J Ovarian Res, 2022, 15(1):103
E2988	Sulfosuccinimidyl oleate sodium	Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium)是一种长链脂肪酸，可抑制脂肪酸转运至细胞内。 Sulfosuccinimidyl oleateodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂，IC50 为 4 μM。 它抑制 CD36 介导的 LCFA 转运。 它具有抗炎作用。	Front Cell Dev Biol, 2021, 9:687169
S9424	Liensinine diperchlorate	Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, inhibits late-stage autophagy/mitophagy through blocking autophagosome-lysosome fusion. It is a novel autophagy/mitophagy inhibitor.
S2348	Rotenone	Rotenone是一种植物杀虫剂，是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase，对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。	Cell Rep Med, 2024, 5(5):101519 Redox Biol, 2024, 70:103039 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, 1870(6):167249
S1102	U0126-EtOH	U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。	MedComm (2020), 2024, 5(5):e525 Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2202-2218 Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
S7162	Mdivi-1	Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂，抑制了DRP1（发动蛋白相关GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。	Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12 Nat Commun, 2024, 15(1):1669 Autophagy, 2024, 1-22.
S7046	Brefeldin A (BFA)	Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116细胞，抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport（蛋白转运），IC50为0.2 μM，诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率，是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。	Nat Commun, 2024, 15(1):203 Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583 Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00544-5
S1759	Pitavastatin calcium	Pitavastatin calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):4099 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cell Rep, 2024, 43(6):114286
E2988	Sulfosuccinimidyl oleate sodium	Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium)是一种长链脂肪酸，可抑制脂肪酸转运至细胞内。 Sulfosuccinimidyl oleateodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂，IC50 为 4 μM。 它抑制 CD36 介导的 LCFA 转运。 它具有抗炎作用。	Front Cell Dev Biol, 2021, 9:687169
S9424	Liensinine diperchlorate	Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, inhibits late-stage autophagy/mitophagy through blocking autophagosome-lysosome fusion. It is a novel autophagy/mitophagy inhibitor.
S1060	Olaparib (AZD2281)	Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。	Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2 Nature, 2024, 628(8007):433-441 Cell, 2024, 187(4):945-961.e18
S1208	Doxorubicin (DOX) HCl	Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制人类DNA topoisomerase I和topoisomerase II，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液，纯水或生理盐水稀释为工作液。Doxorubicin (Adriamycin) HCl可用于诱导肾病动物疾病模型。	Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1 Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0 Nucleic Acids Res, 2024, gkae811
S1076	Adezmapimod (SB203580)	Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 Nat Commun, 2024, 15(1):1300 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(4):1693-1710
S1378	Ruxolitinib	Ruxolitinib是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):2503 Nat Commun, 2024, 15(1):8663 Nat Commun, 2024, 15(1):2989
S1002	ABT-737	ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 Nat Commun, 2024, 15(1):830 Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S1225	Etoposide	Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成，从而增强 DNA 的双链和单链裂解，并可逆地抑制topoisomerase II结合的修复。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。	Nature, 2024, 635(8037):201-209 Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0 Nat Commun, 2024, 15(1):9181
S5243	Ruxolitinib Phosphate	Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。	Virol J, 2024, 21(1):23 Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228 Front Oncol, 2023, 13:1043694
S1042	Sunitinib malate	Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。	Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5 Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108 Cell Cycle, 2024, 1-13.
S1802	AICAR (Acadesine)	AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 J Clin Invest, 2024, e175023 Research (Wash D C), 2024, 7:0400
S1141	Tanespimycin (17-AAG)	Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。	Cell, 2024, S0092-8674(24)00583-X Cell, 2024, S0092-8674(24)00583-X Theranostics, 2024, 14(6):2442-2463
S2218	Torkinib (PP242)	Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。	Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00832-3 Cell Death Dis, 2024, 15(1):48 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
S2730	Crenolanib	Crenolanib是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。	Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):193. Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286 Cell Death Discov, 2023, 9(1):44
S1322	Dexamethasone	Dexamethasone是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物，也是一种interleukin receptor调节剂，具有抗炎和免疫抑制作用。Dexamethasone 可诱导自噬和线粒体自噬。Dexamethasone 被用于COVID-19临床病人测试中，并发现对危重症患者有一定效果。	Cell Host Microbe, 2024, S1931-3128(24)00005-2 Nat Commun, 2024, 15(1):7991 Nat Commun, 2024, 15(1):1176
S1950	Metformin HCl	Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):1785 J Clin Invest, 2024, e175023 EBioMedicine, 2024, 102:105090
S1396	Resveratrol	Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。	Biochem Biophys Res Commun, 2024, 723:150186 J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932 Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
S1792	Simvastatin	Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cancer Med, 2024, 13(12):e7393 Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
S2391	Quercetin	Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。	Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1 Nucleic Acids Res, 2024, gkae322 Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
S5958	Metformin	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物，可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 Adv Healthc Mater, 2024, e2303785. Cell Rep, 2024, 43(10):114775
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂，也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解，用于治疗癫痫和躁郁症，并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
S1204	Melatonin	Melatonin是一种 MT receptor 激动剂激素, 用作膳食补充品。Melatonin 是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。	Heliyon, 2024, 10(18):e38098 Heliyon, 2024, 10(11):e32571 Zhejiang Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban, 2024, 53(4):498-508
S3944	VPA (Valproic acid)	VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸，可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。	Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0 Nat Commun, 2024, 15(1):668 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
S3017	Aspirin	Aspirin (NSC 27223, Acetylsalicylic acid, ASA)是水杨酸类不可逆的COX1 and COX2抑制剂，常用作止痛药来缓解轻微疼痛，作为解热药减少发热，并作为一种抗炎药物。Aspirin 可诱导自噬并激发线粒体自噬。	Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01664-y iScience, 2023, 26(7):107105 Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:5750-5760
S1290	Celastrol	Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性，IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。	Int J Biol Sci, 2024, 20(14):5731-5746 Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5237 Fundam Res, 2024, 4(2):394-400
S1351	Ivermectin	Ivermectin是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 Viruses, 2024, 16(4)640 Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
S5312	Urolithin A	Urolithin A (3,8-Dihydroxy Urolithin, 2',7-Dihydroxy-3,4-benzocoumarin), 是鞣花酸的代谢产物，是一种首创的天然化合物，口服后可在体外和体内诱导线粒体自噬。	Int J Mol Sci, 2024, 25(15)8246 Cell Commun Signal, 2023, 21(1):357 Biomedicines, 2023, 11(4), 1125
S0881	Mitochonic acid 5 (MA-5)	Mitochonic acid 5 (MA-5) 可通过上调 mitophagy 线粒体自噬来降低线粒体的凋亡。Mitochonic acid 5 可通过Bnip3和 MAPK-ERK-Yap 信号通路来调节线粒体自噬。Mitochonic acid 5 可调节线粒体的ATP的合成。	Animals (Basel), 2024, 14(3):368. Animals (Basel), 2024, 14(3)368 J Ovarian Res, 2022, 15(1):103
S2348	Rotenone	Rotenone是一种植物杀虫剂，是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase，对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。	Cell Rep Med, 2024, 5(5):101519 Redox Biol, 2024, 70:103039 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, 1870(6):167249
S2396	Salidroside	Salidroside (Rhodioloside) 是一种糖苷类化合物，作用于SACC-2细胞增殖，IC50为4.99±0.23 μg/mL。	PLoS One, 2024, 19(7):e0306926 Mol Med Rep, 2023, 27(2)37 Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3696850/v1