Home PI3K/Akt/mTOR mTOR inhibitor - Autophagy activator - Mitophagy activator - Apoptosis related activator Torkinib (PP242) 仅限科研使用

Torkinib (PP242)

Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。

Torkinib (PP242) Chemical Structure

Torkinib (PP242) Chemical Structure

CAS: 1092351-67-1

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10mM (1mL in DMSO) 749.83 现货
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mTOR Signaling Pathways

mTOR信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息(PMID)
HT-p21 Function Assay 50-1250 nM 24 h inhibits phosphorylation of S6 kinase (target of mTORC1) and its downstream target phospho-S6 
U87vIII  Function Assay 0.04-2.5 μM 24 h inhibits mTORC1 and mTORC2 activities 
U87vIII  Function Assay 2.5/5 μM 12 h inhibits gap closing in a dose-dependent manner
3T3-L1 Function Assay 15 μM 4 h suppresses expression of the Egr1 protein 
Rh30 Function Assay 1 μM 2 h inhibits both mTORC1-mediated phosphorylation of S6K1 and mTORC2-mediated phosphorylation of Akt
HT29 Function Assay 1 μM 2 h inhibits both mTORC1-mediated phosphorylation of S6K1 and mTORC2-mediated phosphorylation of Akt
Rh30 Function Assay 1 μM 2 h suppresses the basal or IGF-1-stimulated cell adhesion
HT29 Function Assay 1 μM 2 h suppresses the basal or IGF-1-stimulated cell adhesion
U87 Growth Inhibition Assay 25 nM 24 h increases DUSP10 knocked-down induced cell inhibition
AGS Cell Viability Assay 0-1000 nM 24/48 h decreases cell viability in time and dose dependent manner
MKN45 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24/48 h decreases cell viability in time and dose dependent manner
MKN28 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24/48 h decreases cell viability in time and dose dependent manner
KATO3 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24/48 h decreases cell viability in time and dose dependent manner
SGC7901 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24/48 h decreases cell viability in time and dose dependent manner
N87 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24/48 h decreases cell viability in time and dose dependent manner
HMEC Cell Viability Assay 0-1000 nM 24/48 h decreases cell viability in time and dose dependent manner
HUVEC Cell Viability Assay 0-1000 nM 24/48 h decreases cell viability in time and dose dependent manner
MG63 Function Assay 50-1000 nM 0.5 h dose dependently (50–1000 nM) inhibits phosphorylation of Akt
U2OS  Function Assay 50-1000 nM 0.5 h dose dependently (50–1000 nM) inhibits phosphorylation of Akt
Saos-2  Function Assay 50-1000 nM 0.5 h dose dependently (50–1000 nM) inhibits phosphorylation of Akt
Saos-2 Function Assay 100 nM 0.5 h prevents osteosarcoma cell migration
MG63 Apoptosis Assay 100 nM 36 h promotes apoptosis
U2OS  Apoptosis Assay 100 nM 36 h promotes apoptosis
Saos-2  Apoptosis Assay 100 nM 36 h promotes apoptosis
DLD-1 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24 h inhibits the growth in a dose-dependent manner
Caco2 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24 h inhibits the growth in a dose-dependent manner
HT29 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24 h inhibits the growth in a dose-dependent manner
H116 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24 h inhibits the growth in a dose-dependent manner
Hct-8 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24 h inhibits the growth in a dose-dependent manner
Colo320 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24 h inhibits the growth in a dose-dependent manner
Sw948 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24 h inhibits the growth in a dose-dependent manner
Colo205 Cell Viability Assay 0-1000 nM 24 h inhibits the growth in a dose-dependent manner
Colo320 Function Assay 1 μM 0-24 h abolishes the S6S235/236 but partially reduces the 4E-BP1T36/45
HT29 Function Assay 1 μM 0-24 h abolishes the S6S235/236 but partially reduces the 4E-BP1T36/45
Sw948 Function Assay 1 μM 0-24 h abolishes the S6S235/236 but partially reduces the 4E-BP1T36/45
DLD-1 Function Assay 1 μM 0-24 h abolishes the S6S235/236 but partially reduces the 4E-BP1T36/45
786-O Function Assay 0.1/0.5 μM 24 h increases E-cadherin mRNA levels dose dependently
786-O Function Assay 0-0.5 μM 24 h results in a dose dependent increase in E-cadherin protein expression 
OCI-AML3 Apoptosis Assay 2.5 μM 72 h induces apoptosis
Jurkat Function Assay 100/200/400 nM 18 h inhibits mTORC1-dependent S6 S235/236 phosphorylation
p210 BCR-Abl Function Assay 100/200/400 nM 18 h inhibits mTORC1-dependent S6 S235/236 phosphorylation
Jurkat Growth Inhibition Assay 400nM 24/48 h synergize with 17-AAG to suppress cell proliferation
p210 BCR-Abl Growth Inhibition Assay 400nM 24/48 h synergize with 17-AAG to suppress cell proliferation
8226 Function Assay 100-1000 nM 30 min activates ERK 
MM1.S  Function Assay 100-1000 nM 30 min activates ERK 
8226 Function Assay 0.5 μM 30 min induces activation of RAF and phosphorylation of MEK
MM1.S  Function Assay 0.5 μM 30 min induces activation of RAF and phosphorylation of MEK
MCF-7 Function Assay 50/200/500 nM 30 min dose-dependently (50–500 nM) suppresses phosphorylation of Akt
T47D Function Assay 50/200/500 nM 30 min dose-dependently (50–500 nM) suppresses phosphorylation of Akt
MDA-MB-231 Function Assay 50/200/500 nM 30 min dose-dependently (50–500 nM) suppresses phosphorylation of Akt
Bcap-37 Function Assay 50/200/500 nM 30 min dose-dependently (50–500 nM) suppresses phosphorylation of Akt
MCF-7 Apoptosis Assay 200 nM 36 h induces apoptosis
MDA-MB-231 Apoptosis Assay 200 nM 36 h induces apoptosis
Bcap-37 Apoptosis Assay 200 nM 36 h induces apoptosis
LS174T Function Assay 10/100/1000 nM 6 h inhibits mTORC1 activity by the dephosphorylation of S6 ribosomal protein
DLD-1  Function Assay 10/100/1000 nM 6 h inhibits mTORC1 activity by the dephosphorylation of S6 ribosomal protein
SW480 Function Assay 10/100/1000 nM 6 h inhibits mTORC1 activity by the dephosphorylation of S6 ribosomal protein
NIH 3T3 Function Assay 2 μM 18 h inhibits mTORC2 phosphorylation of Akt on Ser473 and mTORC1 phosphorylation of 4E-BP1 on Thr37/46
HCT15 Function Assay 0.5/2 μM 4 h prevents S6K1 phosphorylation of ribosomal protein S6 at Ser240/244 and mTORC2 phosphorylation of Akt at Ser473
SW620  Function Assay 0.5/2 μM 4 h blocks all three mTOR outputs
PC12  Function Assay 40 nM induces lysosomal biogenesis and alleviated α-SYN accumulation 
DND-1 Growth Inhibition Assay 0.25/0.5/1 μM inhibits cell growth dose dependently
TMD8 Growth Inhibition Assay 0.25/0.5/1 μM inhibits cell growth dose dependently
Jurkat Growth Inhibition Assay 0.25/0.5/1 μM inhibits cell growth dose dependently
KOPT-K1 Growth Inhibition Assay 0.25/0.5/1 μM inhibits cell growth dose dependently
TMD7 Growth Inhibition Assay 0.25/0.5/1 μM inhibits cell growth dose dependently
THP-1 Growth Inhibition Assay 0.25/0.5/1 μM inhibits cell growth dose dependently
HT1376 Growth Inhibition Assay IC50=1.88 ± 1.1 μM
T24 Growth Inhibition Assay IC50=1.37 ± 0.4 μM
UM-UC-3 Growth Inhibition Assay IC50=0.63 ±0.1 μM
SW620 Growth Inhibition Assay IC50=7.8 μM
SW480 Growth Inhibition Assay IC50=4.6 μM
SK-CO-1 Growth Inhibition Assay IC50=4 μM
LS-513 Growth Inhibition Assay IC50=3.9 μM
SW1116 Growth Inhibition Assay IC50=0.84 μM
LS-174T Growth Inhibition Assay IC50=0.84 μM
HCT 116 Growth Inhibition Assay IC50=0.41 μM
HCT 15 Growth Inhibition Assay IC50=0.3 μM
COLO 205 Growth Inhibition Assay IC50=0.24 μM
HT-29 Growth Inhibition Assay IC50=0.23 μM
COLO 201 Growth Inhibition Assay IC50=0.23 μM
Caco-2 Growth Inhibition Assay IC50=0.22 μM
SW48 Growth Inhibition Assay IC50=0.09 μM
SW-48 Growth Inhibition Assay IC50=0.1 μM
HCT-15 Growth Inhibition Assay IC50=0.3 μM
HCT 116 Growth Inhibition Assay IC50=0.6 μM
SW620-R Growth Inhibition Assay IC50=1.3 μM
SK-CO-1 Growth Inhibition Assay IC50=2.1 μM
SW620 Growth Inhibition Assay IC50=11 μM
BaF3 Growth Inhibition Assay GI50=1.449 μM
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生物活性

产品描述 Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。
特性 第一批以mTOR的ATP域为靶点的选择性抑制剂之一。
靶点
mTOR [1]
(Cell-free assay)		 p110δ [1]
(Cell-free assay)		 DNA-PK [1]
(Cell-free assay)		 PDGFR [1]
(Cell-free assay)
8 nM 0.10 μM 0.41 μM 0.41 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PP242作用于mTOR比作用于其他PI3K家族激酶，比如p110α，p110β，p110γ，p110δ，和DNA-PK(IC50分别为1.96 μM，2.2 μM，1.27 μM，0.102 μM，和0.408 μM)，表现出更有效的选择性。PP242对Ret，PKCα，PKCβ，和JAK2表现出一定的抑制活性，而对215种其他蛋白激酶具有显著的选择性。不同于rapamycin，PP242同时抑制mTORC1和 mTORC2。在BT549细胞中，PP242治疗(0.04-10 μM)以剂量依赖的方式抑制Akt，mTOR底物p70S6K，和其下游靶点S6的磷酸化。[1] PP242有效抑制PKCα，IC50 为49 nM。低浓度PP242抑制Akt S473磷酸化，较高浓度部分抑制除S473-P 外的Akt T308-P。PP242作为比rapamycin更有效的mTORC1抑制剂，能够抑制原代MEFs细胞的增殖，以及4EBP1在T36/45和S65上的磷酸化，比rapamycin更有效。通过比rapamycin引起更高水平的4EBP1 和eIF4E结合，PP242有效抑制cap依赖性翻译，而 rapamycin无此作用。[2] PP242有效抑制p190转化的小鼠BM，SUP-B15，和K562细胞增殖，GI50分别为12 nM，90 nM，和85 nM。PP242也会抑制固体肿瘤细胞系，如SKOV3，PC3，786-O，和U87的生长，GI50 分别为0.49 μM，0.19 μM，2.13 μM，和1.57 μM。[3] PP242能够比rapamycin更有效地使多发性骨髓瘤(MM)细胞减少和凋亡。[4]
激酶实验 体外mTOR (FRAP1)激酶试验
重组mTOR与50-0.001 μM浓度范围内连续2倍稀释的PP242在试验缓冲液中进行培养，缓冲液包含50 mM HEPES，pH 7.5，1 mM EGTA，10 mM MgCl2，0.01% Tween，10 μM ATP (2.5 μCi of γ-32P-ATP)，和3 μg/mL BSA。大鼠重组PHAS-1/4EBP1 (2 mg/mL)用作底物。通过在1 M NaCl/1%磷酸(大约6次，每次5-10分钟)洗涤过的硝酸纤维素上点样终止反应。将板片干燥，转移的放射性通过磷光成像定量。IC50值使用Prism软件包将数据拟合到S形剂量反应曲线进行计算。
细胞实验 细胞系 MEFs
浓度 在DMSO中溶解，终浓度为~10 μM
孵育时间 72小时
方法 细胞用逐渐增加浓度的PP242在96孔板中处理72小时。处理72小时后，将10 μL 440 μM刃天青钠盐加入到每孔中，18小时后，每孔中的荧光强度使用顶端读取的荧光板阅读器在530 nm激发波长和590 nm发射波长下测量。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-mTOR / mTOR / p-AKT / AKT / p-S6 / S6 / p-4E-BP1 / 4E-BP-1 23991179
Growth inhibition assay Cell viability 23991179
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在小鼠脂肪和肝脏中，PP242给药能够完全抑制Akt在S473和T308的磷酸化。PP242仅部分抑制骨骼肌中Akt磷酸化，并且对T308磷酸化的抑制比对S473更有效，尽管其能够完全抑制4EBP1和S6的磷酸化。[2] PP242口服给药有效延缓白血病在小鼠模型中的发病，并通过抑制与细胞大小损失相关的mTORC2和mTORC1活化，诱导白血病消退。[3] PP242治疗有效抑制小鼠体内8226细胞的生长。[4]
动物实验 Animal Models 负荷小鼠p190转染的会引发白血病的BM细胞的同源(Balbc/J)小鼠，和静脉注射SUP-B15ffLuc细胞或人Ph+白血病细胞的雌性小鼠
Dosages ~60 mg/kg/day
Administration 口服强饲
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18849971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19209957/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20072130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20686120/

化学信息&溶解度

分子量 308.34 分子式

C16H16N6O
CAS号 1092351-67-1 SDF Download Torkinib (PP242) SDF
Smiles CC(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC4=C(N3)C=CC(=C4)O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (197.83 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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问题 1:
Do you have any suggestions about potential candidates for vehicles that we could use for in vivo studies?

回答：
S2218 in the recommended solvent (30% PEG400 + 0.5% Tween80 + 5% Propylene glycol) is a suspension, and this formulation is for oral gavage. For IV injection, this compound can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml as a clear solution.

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