RapaLink-1

RapaLink-1 是 mTOR 的第三代二价抑制剂,使用惰性化学接头将雷帕霉素与 MLN0128 结合。 它证明了对恶性脑肿瘤耐药突变体的功效,并通过与间充质标记物结合来抑制癌细胞的进展。

RapaLink-1 Chemical Structure

RapaLink-1 Chemical Structure

CAS: 1887095-82-0

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相关信号通路图

mTOR抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 mTOR mTORC1 mTORC2 其他靶点
Dactolisib (BEZ235) 491 p110α,p110γ,p110δ
Rapamycin 1796
Everolimus 746
AZD8055 258
Temsirolimus 103
PI-103 102 p110α,p110δ,p110β
KU-0063794 76
Torkinib (PP242) 106 p110δ,PDGFR,DNA-PK
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) 164
Sapanisertib (MLN0128) 127 PI3Kα,PI3Kγ,PI3Kδ
Voxtalisib (XL765) Analogue 6 PI3Kγ,PI3Kα,PI3Kδ
Torin 1 233 DNA-PK,p110γ,C2α
Omipalisib (GSK2126458) 59 p110α,p110δ,p110γ
OSI-027 38 PI3Kγ
PF-04691502 49 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ
Apitolisib (GDC-0980) 34 p110α,p110δ,p110γ
GSK1059615 14 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ
Gedatolisib (PKI-587) 29 PI3Kα,PI3Kγ
WYE-354 11
Vistusertib (AZD2014) 86 P-Akt (S473),pS6 (S235/236)
Torin 2 67 ATM,ATR,DNA-PK
WYE-125132 (WYE-132) 9
PP121 5 PDGFR,Hck,VEGFR
WYE-687 1
WAY-600 3
ETP-46464 8 ATR,DNA-PK,PI3Kα
GDC-0349 3 PI3Kα
XL388 1
SF2523 3 DNA-PK,PI3Kα,PI3Kγ
CZ415 0
Onatasertib (CC 223) 2 cFMS,FLT4,DNA-PK
Voxtalisib (XL765) 14 PI3Kγ,PI3Kα,PI3Kδ
Zotarolimus (ABT-578) 3
Tacrolimus (FK506) 109
BGT226 (NVP-BGT226) maleate 11 PI3Kα,PI3Kγ,PI3Kβ
Palomid 529 (P529) 7
Samotolisib (LY3023414) 12 DNA-PK,class I PI3K isoforms
Chrysophanic Acid 3 EGFR
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 RapaLink-1 是 mTOR 的第三代二价抑制剂,使用惰性化学接头将雷帕霉素与 MLN0128 结合。 它证明了对恶性脑肿瘤耐药突变体的功效,并通过与间充质标记物结合来抑制癌细胞的进展。
靶点
mTOR [1]

化学信息&溶解度

分子量 1784.14 分子式

C91H138N12O24

CAS号 1887095-82-0 SDF --
储存条件(自收到货起)

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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