CZ415

CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂,具有良好的细胞透性。

CZ415 Chemical Structure

CZ415 Chemical Structure

CAS: 1429639-50-8

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生物活性

产品描述 CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂,具有良好的细胞透性。
靶点
mTOR [1]
(Cell-free assay)
8.07(pIC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CZ415没有潜在的遗传毒性,具有良好的细胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游产物的磷酸化(pS6RP,IC50=14.5 nM;pAKT,IC50=14.8 nM)。通过观测受激人类全血细胞18小时后的IFNγ分泌,CZ415具有免疫抑制作用,IC50为226 nM。CZ415在细菌突变分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析(MLA)中,无论有或没有大鼠肝脏S9混合物,都不具有遗传毒性作用[1]
细胞实验 细胞系 HEK294T17细胞
浓度 3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps.
孵育时间 2 h
方法 将细胞以4x104 cells/孔(pS6RP S240/244 assay)或8x104 cells/孔(pAKT S473 assay)的密度接种于96孔板,培养于90 μL含2% FCS的DMEM培养基中,将细胞培养板置于细胞培养箱中培养1小时(37ºC, 5% CO2),使细胞粘附在一起。将CZ415从3 μM开始进行梯度稀释,阳性对照为1μM PI-103,阴性对照为DMSO。将化合物溶于1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS)加入到细胞中,孵育2小时后,将细胞进行裂解。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 体内试验证明,CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中,CZ415有效地抑制mTOR下游信号,在CIA小鼠模型中,具有显著的抗炎症作用。CZ415在体内具有很高的选择性、药物类属性和效力,是研究mTOR病理生理作用的理想化合物[1]
动物实验 Animal Models SD雄性大鼠
Dosages 1 mg/kg
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 459.56 分子式

C22H29N5O4S

CAS号 1429639-50-8 SDF Download CZ415 SDF
Smiles CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CS(=O)(=O)C3(C)C)C(=N2)N4CCOCC4C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 91 mg/mL ( (198.01 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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