CZ415
CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂，具有良好的细胞透性。
CZ415 Chemical Structure
CAS: 1429639-50-8
产品质控
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相关信号通路图
mTOR抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | mTOR | mTORC1 | mTORC2 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|
| Dactolisib (BEZ235) | 488 | p110α,p110γ,p110δ | |||
| Rapamycin | 1787 | ||||
| Everolimus | 741 | ||||
| AZD8055 | 257 | ||||
| Temsirolimus | 102 | ||||
| PI-103 | 100 | p110α,p110δ,p110β | |||
| KU-0063794 | 76 | ||||
| Torkinib (PP242) | 105 | p110δ,PDGFR,DNA-PK |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂，具有良好的细胞透性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CZ415没有潜在的遗传毒性，具有良好的细胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游产物的磷酸化（pS6RP，IC50=14.5 nM；pAKT，IC50=14.8 nM）。通过观测受激人类全血细胞18小时后的IFNγ分泌，CZ415具有免疫抑制作用，IC50为226 nM。CZ415在细菌突变分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析（MLA）中，无论有或没有大鼠肝脏S9混合物，都不具有遗传毒性作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK294T17细胞 | ||
| 浓度 | 3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps. | |||
| 孵育时间 | 2 h | |||
| 方法 | 将细胞以4x104 cells/孔（pS6RP S240/244 assay）或8x104 cells/孔(pAKT S473 assay)的密度接种于96孔板，培养于90 μL含2% FCS的DMEM培养基中，将细胞培养板置于细胞培养箱中培养1小时(37ºC, 5% CO2)，使细胞粘附在一起。将CZ415从3 μM开始进行梯度稀释，阳性对照为1μM PI-103，阴性对照为DMSO。将化合物溶于1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS)加入到细胞中，孵育2小时后，将细胞进行裂解。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 体内试验证明，CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中，CZ415有效地抑制mTOR下游信号，在CIA小鼠模型中，具有显著的抗炎症作用。CZ415在体内具有很高的选择性、药物类属性和效力，是研究mTOR病理生理作用的理想化合物[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SD雄性大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 459.56 | 分子式 | C22H29N5O4S |
| CAS号 | 1429639-50-8 | SDF | Download CZ415 SDF |
| Smiles | CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CS(=O)(=O)C3(C)C)C(=N2)N4CCOCC4C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (198.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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