GDC-0349
别名: RG-7603
GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。
GDC-0349 Chemical Structure
CAS: 1207360-89-1
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AKT / AKT1 / p-S6K / S6K1 / LC3B-II / ATG-7 / Beclin-1 / p62 |
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27291151 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内PK/PD的研究中，GDC-0349处理小鼠，抑制mTOR的下游标记，包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt（S473），这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型，可以调节信号通路，这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次，抑制肿瘤生长，这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型，包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | MCF7-neo/Her2 移植瘤 |
| Dosages | 10, 20, 30, 40,50, 60, 70, 80 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01356173 | Completed | Non-Hodgkin''s Lymphoma Solid Tumor |
Genentech Inc. |
June 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 452.55 | 分子式 | C24H32N6O3 |
| CAS号 | 1207360-89-1 | SDF | Download GDC-0349 SDF |
| Smiles | CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CCN(C3)C4COC4)C(=N2)N5CCOCC5C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (201.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (13.25 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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