WYE-354

WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。

WYE-354 Chemical Structure

WYE-354 Chemical Structure

CAS: 1062169-56-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1974.07 现货
5mg 986.82 现货
10mg 1709.74 现货
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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
LNCAP cells Cytotoxicity assay 3 days Cytotoxicity against human LNCAP cells after 3 days by MTS assay, IC50=0.355 μM 19645448
HEK293 cells Function assay Inhibition of flag-tagged truncated human mTOR (1360-2549) expressed in HEK293 cells by DELFIA assay, IC50=0.0043 μM 19645448
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生物活性

产品描述 WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。
特性 WYE-354是新型有效的特定ATP竞争性mTOR抑制剂。
靶点
mTOR [1]
5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 WYE-354是有效的特定ATP竞争性mTOR 抑制剂,IC50 为5 nM, WYE-354在微摩尔水平时也抑制一些PI3Ks。0.2 μM–5 μM WYE-354 作用于HEK293细胞,有效抑制 mTORC1 和mTORC2。0.3 μM–10 μM WYE-354作用于U87MG和MDA361细胞,显著抑制 mTOR信号和Akt激活。而且, WYE-354作用于肿瘤细胞系,包括 MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, A498, 和HCT116,有效抑制增殖, IC50为 0.28 μM 到 2.3 μM。WYE-354 诱导细胞凋亡,伴随着细胞周期停顿在G1期,和 caspases激活。[1] 10 nM–1 μM WYE-354 作用于内皮HUVEC,通过S6 核糖体蛋白和Akt去磷酸化,也抑制mTORC1和mTORC2信号。而且, 10 nM–1 μM WYE-354激活MAPK信号,可能是因为mTORC1受抑制。 [2]
激酶实验 mTOR 抑制实验
25 μL 含6 nM Flag-TOR(3.5), 1 μM His6-S6K,和100 μM ATP的混合物中在96孔板上室温下进行实验2小时。进行实验,通过DELFIA使用铕-p-p70S6K T389 抗体测量。使用不同浓度ATP (0, 25, 50 100, 200, 400,和800 μM) 与不同浓度WYE-354联合进行mTOR激酶反应。实验包含 12 nM Flag-TOR(3.5),和1 μM His-S6K,温育30分钟。通过DELFIA测定实验结果。
细胞实验 细胞系 肿瘤细胞系,包括MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, DU145, A498, 和HCT116
浓度 0–50 μM, 溶于DMSO
孵育时间 72小时
方法 细胞按每孔1000到3000个接种在96孔板上24小时,用DMSO或不同浓度WYE-354处理。使用CellTiter 96试剂盒进行MTS实验,72小时后测定活细胞密度。绘制剂量反应曲线测定IC50值。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 WYE-354 按50 mg/kg剂量作用于携带PTEN无效的PC3MM2移植瘤的小鼠模型,有效抑制mTOR 信号和肿瘤生长。[1]
动物实验 Animal Models 携带PC3MM2移植瘤的雌性BALB/c nu/nu 裸鼠
Dosages 50 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 495.53 分子式

C24H29N7O5

CAS号 1062169-56-5 SDF Download WYE-354 SDF
Smiles COC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCN(CC4)C(=O)OC)C(=N2)N5CCOCC5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 99 mg/mL ( (199.78 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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