Valproic Acid sodium
别名: Sodium valproate,NSC 93819,2-Propylpentanoic Acid 中文名称：丙戊酸钠
Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂，也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解，用于治疗癫痫和躁郁症，并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。
Valproic Acid sodium Chemical Structure
CAS: 1069-66-5
产品质控
批次：
纯度：
99.82%
99.82
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Function assay | 150 uM | 24 hrs | Inhibition of human HDAC in A549 cells assessed as increase in histone-H4 acetylation at 150 uM after 24 hrs by Western blot | 18294844 |
| GM15850 | Function assay | 400 uM | 12 hrs | Inhibition of HDAC in human GM15850 cells assessed as increase in total acetylated histone level at 400 uM after 12 hrs by Western blot analysis | 16921367 |
| PC12 | Function assay | 1 uM | 24 hrs | Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 1 uM after 24 hrs by densitometric analysis | 18391949 |
| PC12 | Function assay | 1 uM | 96 hrs | Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as soluble EGFP-HDQ74 clearance at 1 uM after 96 hrs by densitometric analysis | 18391949 |
| SK-N-MC | Function assay | 1 mM | 48 hrs | Induction of autophagy in human SK-N-MC cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 1 uM after 48 hrs by densitometric analysis | 18391949 |
| HL60 | Function assay | 1 mM | 24 hrs | Inhibition of HDAC in human HL60 cells assessed as increase in histone H3 acetylation at 1 mM after 24 hrs by Western blotting method | 25304896 |
| HEK293 | Function assay | 1 mM | Increase in protein disulfide isomerase level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot | 17566732 | |
| HEK293 | Function assay | 1 mM | Increase in GRP78 protein level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot | 17566732 | |
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生物活性
| 产品描述 | Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂，也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解，用于治疗癫痫和躁郁症，并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Valproic acid通过不同的途径直接抑制组蛋白脱乙酰基酶，抑制HDAC1的IC50为0.4 mM。在培养的细胞中，Valproic acid类似组蛋白去乙酰化酶抑制剂Trichostatin A，引起组蛋白的去乙酰化。Valproic acid，如Trichostatin A，也激活不同的外源性和内源性启动子的转录。在脊椎动物的胚胎中，Valproic acid和Trichostatin A具有非常相似的致畸作用，而不激活转录。[1] Valproic acid诱导啮齿动物肝脏过氧化物酶体增殖。在表达PPARδ的配体结合结构域和糖皮质激素受体（GR）的DNA结合域，以及GR控制的报告基因融合的细胞中，Valproic acid在 1mM的浓度释放N-COR，TR或PPARδ融合的Gal4的抑制。Valproic acid诱导少乙酰化组蛋白的积累并抑制HDAC活性。Valproic acid诱导一种特定类型的分化，标志是减少的增殖，形态改变，标志物基因的表达和AP-2的转录因子的累积，AP-2是神经元或神经嵴细胞样分化的F9畸胎瘤细胞的潜在标记物。在F9和P19畸胎瘤细胞中，Valproic acid损害细胞增殖或存活，表现为[3H]胸苷渗入减少。 [2] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Acetyl Histone H3 Active caspase-3 / PARP / Cleaved PARP acetyl-H4 |
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28542253 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28498322 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Valproic acid延迟了MT-450大鼠乳腺癌模型中原发肿瘤的生长。[2] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03919292 | Recruiting | Solid Tumor Adult |
Virginia Commonwealth University|Puma Biotechnology Inc. |
May 1 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03681158 | Completed | Epilepsy |
Sanofi |
October 5 2018 | Phase 1 |
| NCT03112889 | Completed | Glycogen Storage Disease Type V|McArdle Disease |
University College London |
January 2015 | Phase 2 |
| NCT00139074 | Terminated | Bipolar Disorder |
AstraZeneca |
July 2005 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 166.19 | 分子式 | C8H15NaO2 |
| CAS号 | 1069-66-5 | SDF | Download Valproic Acid sodium SDF |
| Smiles | CCCC(CCC)C(=O)[O-].[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 33 mg/mL ( (198.56 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 33 mg/mL (198.56 mM) Ethanol : 33 mg/mL (198.56 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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