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TMP269

目录号：S7324 Purity: 99.00%

TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为157nM，97nM，43nM和23nM。

TMP269 Chemical Structure

CAS: 1314890-29-3

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	2203.9	现货
10mg	2104.12	现货
50mg	7369.82	现货
1g	42342.39	现货
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相关化合物库	激酶抑制剂库 FDA药物库天然产物库已知活性药物库-I 高选择性抑制剂库	点击展开

HDAC抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	HDAC	HDAC1	HDAC2	HDAC3	HDAC4	HDAC5	HDAC6	HDAC7	HDAC8	HDAC9	HDAC10	HDAC11	HD1	HD2	其他靶点
Vorinostat (SAHA)	564	+++
Entinostat (MS-275)	406		+		+
Panobinostat (LBH589)	407	++++
TSA (Trichostatin A)	281	++++
Mocetinostat (MGCD0103)	113		++	++	+								+
Belinostat	99	+++
Romidepsin	224		+++	+++
MC1568	50													++
Tubastatin A HCl	47							+++		+
Givinostat hydrochloride monohydrate	32													++++	+++
Dacinostat (LAQ824)	22	+++
CUDC-101	22	++++	++++	+++	+++	+++	+++	++++	+	++	++	+++				EGFR,HER2
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl	59		++++	++++	++++	++++	++++			++++		++++	++++
Pracinostat (SB939)	23		+++	++	+++	++	+++	+	++	++	++	+++	++
PCI-34051	52									+++
Droxinostat	14				+			+		+
Abexinostat (PCI-24781)	24		++++	+++	++++			+++		++		+++
RGFP966	111				++
AR-42	29	+++
Ricolinostat (ACY-1215)	70		++	+++	++			++++		++
Tacedinaline (CI994)	41		+	+	+
Fimepinostat (CUDC-907)	35		++++	++++	++++			+++				++++	++++			PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ
M344	11	++
Tubacin	34							++++
RG2833 (RGFP109)	22		++		+++
Resminostat	7		+++		++			++
Tubastatin A	102							+++
KT-531	0							++++
CXD101	0		++	+	+
KA2507	0							++++
ACY-775	2							++++
Tubastatin A TFA	2							+++
BRD3308	0		+	+	++
SIS17	4												+
SR-4370	0		++	+	++++			+		+
TC-H 106	3		++	++	+++
NKL 22	0	+
Tinostamustine(EDO-S101)	0		++++	++++	+++			++++		++		++
SKLB-23bb	0							++
TH34	2							+		+		+
Suberohydroxamic acid	0		++		++
UF010	1		++++	++++	++++			+++		++++		+++
WT161	4		++++	+++				++++
VPA (Valproic acid)	37		+
ACY-738	4							++++
Tucidinostat (Chidamide)	25		++	++	++							++
TMP195	18					++	++		+++		+++
Citarinostat (ACY-241)	5		+++	+++	+++			++++		++
BRD73954	0							+++		++
BG45	7		+	+	++
Domatinostat (4SC-202)	13		+	+	+		+				+	+	+
CAY10603	24							++++
LMK-235	39					+++	++++
Splitomicin	0	+
Santacruzamate A (CAY10683)	24			++++
Nexturastat A	14							++++
TMP269	30					++	++		+++		+++
HPOB	3		+	+	+			++		+		+
Valproic Acid sodium	35	✔														GABA receptor,Autophagy
Sodium butyrate	33	✔
Curcumin	47	✔														NF-κB,Nrf2,Ferroptosis
Divalproex Sodium	1	✔
Scriptaid	13	✔
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)	20	✔
ITF3756	0							✔
4-PBA (4-Phenylbutyric acid)	17	✔
GSK3117391	0	✔
BML-210 (CAY10433)	1	✔
Sulforaphane	18	✔														ROS,NF-κB,Nrf2
Raddeanin A	1	✔
Isoguanosine	0				✔											FLT3
Sinapinic Acid	1	✔														ACE1
Tasquinimod	18					✔
(-)-Parthenolide	22		✔													NF-κB,p53,MDM2

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of human recombinant N-terminal GST-tagged HDAC7 (518 to 991 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.04085 μM.	27060764
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged HDAC7 (518 to 991 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells after 60 mins by fluorimeter, Ki = 0.0463 μM.	29589441
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged HDAC5 (656 to 1122 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells using Boc-Lys(TFA)-AMC as substrate after 60 mins by fluorimeter, Ki = 0.0869 μM.	29589441
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生物活性

产品描述

TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为157nM，97nM，43nM和23nM。

靶点

HDAC9 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC7 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC5 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC4 ^[1] (Cell-free assay)
23 nM	43 nM	97 nM	157 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	TMP269在10 μM浓度下对线粒体活性和/或人CD4+ T细胞的活性没有影响，并且可以被用作鉴定IIa类HDAC酶内源性底物的工具。^[1] 在IEC-18小肠上皮细胞中，TMP269阻止应答G蛋白偶联受体/PKD1活化引起的细胞进程，DNA合成，以及增殖。 ^[2]
激酶实验	HDAC 选择性测试
激酶实验	剂量-反应研究以10个不同浓度在Reaction Biology Corp上进行，不同浓度通过最大终化合物浓度为100 μM的反应混合物三倍连续稀释得到。所有试验都基于相同的原理，如上所诉的HDAC9试验：乙酰化的或三氟乙酰化的赖氨酸残基在荧光肽底物中被HDAC脱乙酰化。HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC10 和HDAC11被用作基于残基379-382 p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac))的底物。对于HDAC8，使用基于p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))的残基379–382，二乙酰化的多肽底物。HDAC4，HDAC5，HDAC7 和HDAC9试验使用IIa类HDAC特定荧光底物(Boc-Lys(三氟乙酰基)-AMC)。所有反应与50 μM HDAC底物在包含1% DMSO终浓度的实验缓冲液(50 mM Tris-HCl，pH 8.0，137 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl₂，1 毫克/毫升BSA)中进行，与曲古抑菌素A和胰蛋白酶在30℃下培养2小时。
细胞实验	细胞系	人 CD4+ T 细胞
	浓度	10 μM
	孵育时间	72小时
	方法	人CD4+ T细胞根据制造商说明(RosetteSep 人类CD4+ T 细胞富集试剂盒)通过阴性选择从全血中分离，重悬浮在T细胞培养基(10% FBS，2 mM L-谷氨酰胺，1 mM 丙酮酸盐，10 mM HEPES，10 U/10 毫克青霉素/链霉素，0.5% DMSO的RPMI)中，并以50,000细胞/孔接种，与IL-2 (10 BRMP 单位/毫升) 和 100,000人T-expander Dynabeads培养72小时。线粒体功能或细胞活性的测定根据制造商的说明(细胞增殖试验试剂盒I (MTT))进行，并表示为对照组(无抑制剂)的百分比。

参考文献
[1] Lobera M, et al. Nat Chem Biol. 2013, 9(5), 319-325. [2] Sinnett-Smith J, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2014, 306(10), C961-971. [3] Salgado E, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Sep 5;503(2):1087-1091.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	514.52	分子式	C₂₅H₂₁F₃N₄O₃S
CAS号	1314890-29-3	SDF	Download TMP269 SDF
Smiles	C1COCCC1(CNC(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=NOC(=N3)C(F)(F)F)C4=NC(=CS4)C5=CC=CC=C5
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (194.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (3.88 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (194.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (5.83 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O

5.0mg/ml (9.72mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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